Prospidin: návod k použití, cena a recenze

Bílý krystalický prášek, snadno rozpustný ve vodě. Prakticky nerozpustný v alkoholu. Vyrábí se ve formě bílého lyofilizovaného prášku nebo bílé porézní hmoty. Chemická sloučenina – heterocyklická část molekuly obsahuje kvartérní atomy dusíku a chlorooxypropylové skupiny připojené ke dvěma polárním atomům dusíku.

Farmakologie

Aktivní protinádorová sloučenina snižuje permeabilitu cytoplazmatické membrány pro intracelulární transport vitálních iontů a organických sloučenin, čímž narušuje normální fungování buňky. Má také přímý účinek na nukleové kyseliny DNA a RNA, zastavuje růst primárního nádoru a metastáz. Má mírný protizánětlivý účinek. Nejcitlivější jsou exofyticky rostoucí a histologicky málo diferencované novotvary. Má široký terapeutický rozsah na rozdíl od jiných cytostatik a v terapeutických dávkách má méně výrazný inhibiční účinek na krvetvorbu. Léčebný účinek se rozvíjí při celkové dávce 2,5–3 g Po intravenózním podání je rychle zachycen buňkami různých orgánů a tkání. Vysoké koncentrace se tvoří v plicích, ledvinách, slinivce, střevech a v menším množství se nacházejí ve slezině, lymfatických uzlinách a játrech. V játrech prochází biotransformací za vzniku neaktivních metabolitů. Vylučuje se ledvinami – 80 % (do 24 hodin), převážně ve formě metabolitů.

Použití látky Prospidium chloride

Rakovina hrtanu, krčních mandlí (při absenci indikací k operaci), hltanu, papilomatózy horních cest dýchacích (včetně rozšířené, recidivující rakoviny průdušnice, nosní dutiny, vedlejších nosních dutin), rakovina plic, lymfosarkom, lymfogranulomatóza, retikulóza kůže (Kaposiho angioretikulóza, mycosis fungoides, kožní sarkomatóza), pemfigus, retinoblastom.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, hepatorenální selhání, kardiovaskulární onemocnění (ve stadiu dekompenzace), vertebrobazilární cévní insuficience, generalizovaná infekční onemocnění.

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikace v těhotenství. Během léčby by mělo dojít k přerušení kojení.

Nežádoucí účinky látky Prospidium chloride

Z trávicího traktu: snížená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, stomatitida.

Z urogenitálního systému: renální dysfunkce, proteinurie, cylindrurie, zvýšené hladiny močoviny a kreatininu v plazmě.

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): hypotenze, závratě, bolesti hlavy, zvýšená citlivost na chlad, agranulocytóza, zvýšená krvácivost.

Z nervového systému a smyslových orgánů: parestézie (znecitlivění a brnění kůže obličeje, jazyka, rtů a prstů).

Ze strany kůže: dermatitida, alopecie, zarudnutí a bolestivost v místě vpichu, hyperémie nebo otok tkáně (při lokální aplikaci).

Ostatní: superinfekce, alergické reakce.

Interakce

Zvyšuje účinek jiných cytostatik a také vedlejší účinky nefrotoxických léků. Další myelotoxická léčiva a radiační terapie potencují rozvoj nežádoucích účinků. Protizánětlivý účinek zesilují kortikosteroidy (hydrokortison, triamcinolon aj.).

Nadměrná dávka

Příznaky: zvýšená závažnost vedlejších účinků.

Léčba: hospitalizace, sledování vitálních funkcí, symptomatická terapie, podávání širokospektrých antibiotik.

Dávkování a podávání

IV (pomalu, v proudu), i/m, intrakavitární (intraperitoneální, intrapleurální, intra-kloubní), intravenózně, endolymfaticky, lokálně, inhalačně, subkonjunktiválně, para- a retrobulbárně. Dospělí: IV nebo IM u karcinomu hrtanu a maligních novotvarů hltanu se podává úvodní dávka 0,05 g jednou denně nebo obden.

Při dobré snášenlivosti se po 1–2 injekcích zvýší dávka na 0,1 g a po dalších 3–6 dnech na 0,15–0,2 g, při nedostatečném účinku od dávky 6–0,25 g ,0,3 g v kombinaci s radioterapií. Pro papilomatózu horních cest dýchacích (léčba začíná druhý den po operaci) – úvodní dávka je 0,05 g 1x denně, každý druhý den se dávka zvyšuje na 0,1 g (při snášenlivosti až 0,2 g) 5x týdně. Kurzová dávka je 0,2–0,35 g Lokálně (na zbývající drobné papilomy a povrch rány): Aplikujte obden (15–20 aplikací). Lze jej kombinovat s aerosolovými inhalacemi (0,1–0,2 g denně po dobu 10 minut, 15 procedur). U Kaposiho angioretikulózy — 0,05–0,07 g, poté zvýšit na 0,1–0,15 g, opakovat kúru (2–3 kúry) s intervalem 1,5–3–6 měsíců. Dávka kurzu je 2–3,5 g.

Pro retinoblastom (v kombinaci s chirurgickým zákrokem, radioterapií a fotokoagulací) intravenózně, subkonjunktiválně, para- a retrobulbárně (v 0,5-1 mg izotonického roztoku chloridu sodného) – 4 mg/kg denně (15-20 injekcí) až 50krát. Na rakovinu kůže — intravenózně 0,05 g, zvýšení na 0,15–0,2 g, denně. Kurzová dávka je 6 g Celý cyklus je 30 injekcí 2–3krát s intervalem 3 týdnů. Pro ostatní lokalizace – 0,3-0,4 g každý druhý den (0,2-0,25 mg / m2), dávka kurzu – 2,5 mg, doba léčby – 15 dní. Na revmatoidní artritidu — 0,1 g/den (1,5 mg/kg) denně po dobu 8–12 dnů (nebo 2,5 mg/kg po dobu 25–30 dnů).

Pro systémový lupus erythematodes — 0,05 g intramuskulárně, poté 0,1 g nejprve denně po dobu 8–12 dnů, poté obden, po 3–6 dnech, během remise — 1–4 injekce za měsíc. Celková dávka 1,5–4 g.

U papilomů, bazaliomů, rakoviny kůže a rakoviny ústní sliznice: na postižená místa 0,4–3 g jednou denně, každý den nebo každé 1–1 dny. Kurz – 2 aplikací.

Děti: podávané intravenózně rychlostí 3 mg/kg jednou denně 1krát týdně. První jednotlivá dávka je 5 g, poté, pokud je dobře snášena, se dávka zvyšuje na 0,03–0,04 g v závislosti na tělesné hmotnosti 0,12krát týdně (v kúře 5–25 injekcí). Dávka kurzu je 30–1 g.

Bezpečnostní opatření

Použití je možné pouze pod dohledem lékaře se zkušenostmi s podáváním chemoterapie. Před a během léčby (v krátkých intervalech) je nutné stanovit hladinu vytvořených prvků krve. Po intravenózním podání by pacienti měli zůstat v poloze na zádech po dobu alespoň 30 minut. Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, je nutné snížit dávku nebo zvýšit intervaly mezi injekcemi, pokud se zvýší obsah močoviny a kreatininu v plazmě, je nutné další podání chloridu sodného a 5% roztoku glukózy, pokud se objeví lokální reakce; používání aplikací je zastaveno na 2–5 dní. Aby se zabránilo rozvoji dermatitidy, jsou oblasti kolem léze mazány zinkovou mastí. Pokud se objeví trombocytopenie, doporučuje se extrémní opatrnost při provádění invazivních výkonů, pravidelná kontrola míst intravenózní injekce, kůže a sliznic (k odhalení známek krvácení), omezení frekvence venepunkcí a vyvarování se intramuskulárních injekcí, sledování obsahu krve v moči a ve zvratcích , kapusta. Takoví pacienti musí být opatrní při holení, manikúře, čištění zubů, používání dentální nitě a párátek; Je nutné předcházet zácpě, vyhýbat se pádům a jiným úrazům a také užívání alkoholu a kyseliny acetylsalicylové, které zvyšují riziko gastrointestinálního krvácení. Vyhněte se kontaktu s infekčními pacienty nebo používejte nespecifická preventivní opatření (ochranná maska ​​apod.). Během léčby je třeba používat adekvátní antikoncepční opatření. Rozpouštění, ředění a podávání léku provádí vyškolený zdravotnický personál za dodržení ochranných opatření (rukavice, masky, oděv atd.).

Zvláštní instrukce

Obsah ampule se rozpustí těsně před podáním v izotonickém roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy rychlostí 0,01–0,02 g v 1 ml roztoku (1–2 %). Pro intramuskulární podání se připraví 5% roztok (0,05 mg v 1 ml).

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let

Popis platí na 19.07.2016

• Latinský název: Prospidinum
• ATX kód: L01XX
• Aktivní složka: Prospidium chlorid (Prospidii chloridum)
• Výrobce: Biomed (Rusko); Microgen NPO (Biomed Perm NPO) (Rusko); Moshimfarmpreparaty im. N.A. Semashko (Rusko); NIIEM podnik na výrobu bakteriálních přípravků pojmenovaných po N.F. Gamaleya (Rusko); Petrohradský výzkumný ústav vakcín a sér a podnik pro výrobu bakteriálních přípravků (Rusko)

Struktura

Prášek – prospidia chlorid ve formě lyofilizátu.

Mast – prospidia chlorid, masťový základ.

Forma vydání

Lyofilizovaný prášek ve skleněných ampulích 0,1 g pro injekci v kartonovém obalu č. 10.

Mast 30%, 50% v hliníkových tubách v kartonovém balení 15g a 30g.

Farmakologický účinek

Cytostatické, imunosupresivní, alkylační, protinádorové.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Sloučenina s výraznou protinádorovou aktivitou narušuje vitální funkce buňky snížením permeability cytoplazmatické membrány pro intracelulární transport organických sloučenin a esenciálních iontů. Přímo ovlivňuje DNA и RNA, inhibuje růst jak primárního nádoru, tak vývoj metastázy. Má mírný protizánětlivý účinek.

Léčebný účinek nastává při celkové dávce léku 2,5–3 g Po vstupu do krve je rychle zachycen buňkami orgánů a tkání. Nejcitlivější na drogu histologicky málo diferencované nádory. Neinhibuje procesy hematopoézy.

Farmakokinetika

Droga se hromadí v těle, především v plicích, střevech, slinivce břišní, ledvinách a v menší míře ve slezině, játrech a lymfatických uzlinách. V játrech se biotransformuje na úroveň farmakologicky neaktivních metabolitů. Vylučuje se močí do 24 hodin.

Indikace pro použití

• V komplexní terapii rakovina hrtanu, hrdla, mycosis fungoides, papilomatóza horních cest dýchacích, Kaposiho sarkom, lymfosarkom, metastázy kožní melanom, lymfogranulomatóza, rakovina dělohy (tělo a krk), rakovina sliznice úst a kůže, příušní žláza;
• Jako základ ODPOLEDNE na revmatoidní artritida (II-III stádium aktivity), rychle progredující průběh, intolerance nebo rezistence na jiné zákl ODPOLEDNE, viscerityhormonální závislost).

Kontraindikace

Přecitlivělost na lék, onemocnění ledvin a jater s těžkou poruchou funkce, tečka těhotenství a laktace, kardiovaskulární onemocnění, infekční onemocnění, vertebrobazilární vaskulární insuficience.

Nežádoucí účinky

Lék je dobře snášen. Při užívání v terapeutických dávkách je mírně toxický a nezpůsobuje prakticky žádné změny v krvetvorném systému. Když se však nahromadí velké celkové dávky, mohou se objevit příznaky. neurotoxicitazvýšená citlivost kůže na chlad, parestéziebrnění prstů, necitlivost jazyka, kůže obličeje, prstů, agranulocytóza, alergické reakce. Později dojde ke snížení chuti k jídlu, головокружение, nevolnost, bolesti hlavy, krátkodobá ztráta vědomí, ospalost, hypokalémie, bolest v lýtkových svalech.

Při použití masti Prospidin se mohou objevit místní reakce – hyperémie a otok epiglottis a formace vláknité plaky.

Prospidin, návod k použití (způsob a dávkování)

Prospidin v ampulích se podává intramuskulárně/intravenózně v počáteční dávce 50 mg jednou denně. Pokud nejsou nežádoucí účinky, dávka se po 2–3 injekcích zvyšuje na 100 mg a po dalších 150 dnech na 200–5 mg. Dávka léku na cyklus je 6 g První dávka pro děti je 30 mg rychlostí 3 mg / kg jednou denně po dobu 1 dnů. Poté se dávka zvyšuje v závislosti na tělesné hmotnosti na 5 – 40 mg. Dávka léku na kurz: 120-1 g.

Obsah ampule se rozpustí v roztoku glukóza nebo chlorid sodný bezprostředně před intravenózním podáním rychlostí 1–2 % (0,01–0,02 g v 1 ml roztoku). Pro intramuskulární podání – 0,05 mg v 1 ml (5% roztok).

Prospidinová mast se aplikuje na postiženou oblast kůže a zředí ji lanolin nebo jakýkoli olej z jader do 3% koncentrace. Průběh léčby je 20-30 aplikací.

Nadměrná dávka

Projevuje se zvýšením závažnosti nežádoucích účinků.

Interakce

Lék potencuje působení jiných cytostatik ODPOLEDNEa také zvyšuje vedlejší účinky nefrotoxických léků. Protizánětlivý účinek se zvyšuje při současném užívání kortikosteroidní léky. Radiační terapie a další myelotoxické léky, zvyšují projevy vedlejších účinků.