Ortofenová mast: návod k použití, analogy

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.

Popis dávkové formy

Farmakologický účinek

NSAID, derivát kyseliny fenyloctové. Má výrazný protizánětlivý, analgetický a středně antipyretický účinek. Mechanismus účinku je spojen s inhibicí aktivity COX, hlavního enzymu v metabolismu kyseliny arachidonové, která je prekurzorem prostaglandinů, které hrají důležitou roli v patogenezi zánětu, bolesti a horečky. Analgetický účinek je způsoben dvěma mechanismy: periferním (nepřímo prostřednictvím suprese syntézy prostaglandinů) a centrálním (díky inhibici syntézy prostaglandinů v centrálním a periferním nervovém systému).

In vitro, v koncentracích ekvivalentních koncentracím dosaženým při léčbě pacientů, neinhibuje biosyntézu proteoglykanů chrupavkové tkáně.

Při revmatických onemocněních snižuje bolestivost kloubů v klidu i při pohybu, ranní ztuhlost a otoky kloubů a napomáhá ke zvýšení rozsahu pohybu. Snižuje poúrazové a pooperační bolesti a také zánětlivé otoky.

Při poúrazových a pooperačních zánětlivých jevech rychle ulevuje od bolesti (vznikající v klidu i při pohybu), snižuje zánětlivý otok a otok pooperační rány.

Potlačuje agregaci krevních destiček. Při dlouhodobém užívání má desenzibilizující účinek.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy zpomaluje rychlost vstřebávání, ale míra vstřebávání se nemění. Asi 50 % účinné látky je metabolizováno během „prvního průchodu“ játry. Při rektálním podání dochází k absorpci pomaleji. Doba dosažení Cmax v plazmě po perorálním podání je 2-4 hodiny v závislosti na použité lékové formě, po rektálním podání – 1 hodina, po intramuskulárním podání – 20 minut. Koncentrace účinné látky v plazmě je lineárně závislá na velikosti aplikované dávky.

Nehromadí se. Vazba na plazmatické proteiny je 99.7 % (hlavně na albumin). Proniká do synoviální tekutiny, C max je dosaženo o 2-4 hodiny později než v plazmě.

Je rozsáhle metabolizován za vzniku několika metabolitů, z nichž dva jsou farmakologicky aktivní, ale v menší míře než diklofenak.

Systémová clearance léčivé látky je přibližně 263 ml/min. T1/2 z plazmy je 1-2 hodiny, ze synoviální tekutiny – 3-6 hodin Přibližně 60 % dávky se vylučuje ve formě metabolitů ledvinami, méně než 1 % se vylučuje močí v nezměněné podobě, zbytek se vylučuje jako. metabolity ve žluči.

Klinická farmakologie

Indikace pro použití

Zánětlivá a degenerativní onemocnění pohybového aparátu vč. revmatoidní, juvenilní, chronická artritida; ankylozující spondylitida a jiná spondyloartropatie; osteoartrózy; dnavá artritida; burzitida, tendovaginitida; bolestivý syndrom z páteře (lumbago, ischias, ossalgie, neuralgie, myalgie, artralgie, radikulitida); syndrom posttraumatické pooperační bolesti doprovázený zánětem (například ve stomatologii a ortopedii); algodismenorea; zánětlivé procesy v pánvi (včetně adnexitidy); infekční a zánětlivá onemocnění orgánů ORL se syndromem silné bolesti (jako součást komplexní terapie): faryngitida, tonzilitida, zánět středního ucha.

Izolovaná horečka není indikací pro použití léku.

Lék je určen pro symptomatickou terapii, snižuje bolest a zánět v době použití a neovlivňuje progresi onemocnění.

Kontraindikace pro použití

Hypersenzitivita na diklofenak a pomocné látky použitého léčiva; „aspirinová triáda“ (atak bronchiálního astmatu, kopřivky a akutní rýmy při užívání kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID); erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu v akutní fázi; proktitida (pouze pro čípky); těhotenství (pro intramuskulární podání); III trimestr těhotenství (pro orální a rektální použití); děti a dospívající do 18 let (pro intramuskulární podání a pro lékové formy s prodlouženým uvolňováním).

S opatrností: podezření na gastrointestinální onemocnění; anamnéza gastrointestinálního krvácení a perforace vředu (zejména u starších pacientů), infekce Helicobacter pylori, ulcerózní kolitida, Crohnova choroba, dysfunkce; mírná až středně závažná jaterní dysfunkce, jaterní porfyrie (diklofenak může vyvolat záchvaty porfyrie); u pacientů s bronchiálním astmatem, sezónní alergickou rýmou, otokem nosní sliznice (včetně polypů v nosní dutině), CHOPN, chronickými infekčními onemocněními dýchacích cest (zejména spojenými s příznaky podobnými alergické rýmě); kardiovaskulární onemocnění (včetně ischemické choroby srdeční, cerebrovaskulárních chorob, kompenzovaného srdečního selhání, onemocnění periferních cév); renální dysfunkce, včetně chronického renálního selhání (CC 30-60 ml/min); dyslipidémie/hyperlipidémie; diabetes mellitus; arteriální hypertenze; významný pokles BCC jakékoli etiologie (například v obdobích před a po masivních chirurgických zákrocích); porušení systému hemostázy; riziko rozvoje trombózy (včetně infarktu myokardu a mrtvice); starší pacienti, zejména ti, kteří jsou oslabení nebo mají nízkou tělesnou hmotnost (diclofenac by měl být používán v minimální účinné dávce); u pacientů užívajících léky, které zvyšují riziko gastrointestinálního krvácení, včetně systémového GCS (včetně prednisolonu), antikoagulancia (včetně warfarinu), protidestičkové látky (včetně klopidogrelu, kyseliny acetylsalicylové), selektivní inhibitory inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (včetně citalopramu, fluoxetinu, paroxetinu, sertralinu ); současná léčba diuretiky nebo jinými léky, které mohou zhoršit funkci ledvin; při léčbě kuřáků nebo pacientů, kteří zneužívají alkohol; při intramuskulárním podání pacientům s bronchiálním astmatem kvůli riziku exacerbace onemocnění (protože hydrogensiřičitan sodný, který je obsažen v některých injekčních lékových formách, může způsobit závažné reakce z přecitlivělosti).

Použití během těhotenství a dětí

Neexistují dostatečné údaje o bezpečnosti použití diklofenaku u těhotných žen. Proto je podávání v prvním a druhém trimestru těhotenství možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Diklofenak (stejně jako jiné inhibitory syntézy prostaglandinů) je kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství (může potlačit kontraktilitu dělohy a způsobit předčasný uzávěr ductus arteriosus u plodu).

Navzdory skutečnosti, že se diklofenak vylučuje do mateřského mléka v malých množstvích, použití během laktace (kojení) se nedoporučuje. Pokud je použití během kojení nezbytné, kojení by mělo být přerušeno.

Vzhledem k tomu, že diklofenak (stejně jako ostatní NSAID) může mít negativní vliv na plodnost, nedoporučuje se jeho užívání u žen plánujících otěhotnět.

U pacientek podstupujících vyšetření a léčbu neplodnosti by měl být lék vysazen.

Nedoporučuje se používat u dětí do 6 let.

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému: často – bolesti břicha, nevolnost, zvracení, průjem, dyspepsie, plynatost, snížená chuť k jídlu, anorexie, zvýšená aktivita aminotransferáz v krevním séru; zřídka – gastritida, gastrointestinální krvácení, zvracení krve, melena, průjem s krví, žaludeční a střevní vředy (s krvácením nebo perforací nebo bez nich), hepatitida, žloutenka, dysfunkce jater; velmi vzácné – stomatitida, glositida, poškození jícnu, výskyt bránicovitých striktur ve střevě, kolitida (nespecifická hemoragická kolitida, exacerbace ulcerózní kolitidy nebo Crohnovy choroby), zácpa, pankreatitida, fulminantní hepatitida, nekróza jater, selhání jater .

Z nervového systému: často – bolest hlavy, závratě; zřídka – ospalost; velmi vzácné – senzorické poruchy, včetně parestézie, poruchy paměti, třes, křeče, úzkost, akutní cerebrovaskulární příhody, aseptická meningitida; velmi vzácné – dezorientace, deprese, nespavost, noční můry, podrážděnost, duševní poruchy.

Ze smyslových orgánů: často – vertigo; velmi vzácné – porucha zraku (rozmazané vidění), diplopie, porucha sluchu, tinnitus, dysgeuzie.

Dermatologické reakce: často – kožní vyrážka; zřídka – kopřivka; velmi vzácné – bulózní vyrážka, ekzém, erytém, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom (toxická epidermální nekrolýza), exfoliativní dermatitida, svědění, vypadávání vlasů, fotosenzitivní reakce; purpura, Henochova-Schonleinova purpura.

Z genitourinárního systému: velmi vzácné – akutní selhání ledvin, hematurie, proteinurie, tubulointersticiální nefritida, nefrotický syndrom, papilární nekróza.

Z hematopoetického systému: velmi vzácné – trombocytopenie, leukopenie, hemolytická anémie, aplastická anémie, agranulocytóza.

Alergické reakce: vzácné – hypersenzitivita, anafylaktické/anafylaktoidní reakce, včetně snížení krevního tlaku a šoku; velmi vzácné – angioedém (včetně obličejového edému).

Z kardiovaskulárního systému: velmi vzácné – pocit bušení srdce, bolest na hrudi, zvýšený krevní tlak, vaskulitida, srdeční selhání, infarkt myokardu. Existují důkazy o malém zvýšení rizika rozvoje kardiovaskulárních trombotických komplikací (např. infarktu myokardu), zejména při dlouhodobém užívání diklofenaku ve vysokých dávkách (denní dávka vyšší než 150 mg).

Z dýchacího systému: zřídka – astma (včetně dušnosti); velmi zřídka – pneumonitida.

Celkové reakce: zřídka – otok.

Lékové interakce

Silné inhibitory CYP2C9 – Současné podávání diklofenaku se silnými inhibitory CYP2C9 (jako je vorikonazol) může vést ke zvýšení sérových koncentrací diklofenaku a zvýšené systémové expozici v důsledku inhibice metabolismu diklofenaku.

Lithium, digoxin – možné zvýšení koncentrace lithia a digoxinu v plazmě křivky. Doporučuje se monitorování sérových koncentrací lithia a digoxinu.

Diuretika a antihypertenziva – při současném užívání s diuretiky a antihypertenzivy (např. beta-blokátory, ACE inhibitory) může diklofenak snižovat jejich hypotenzní účinek.

Cyklosporin – účinek diklofenaku na aktivitu prostatolu v ledvinách může zvýšit nefrotoxicitu cyklosporinu.

Léky, které mohou způsobit hyperkalémii – současné užívání diklofenaku s kalium šetřícími diuretiky, cyklosporinem, takrolimem a trimethoprimem může vést ke zvýšení plazmatických hladin draslíku (v případě takové kombinace je třeba tento ukazatel často sledovat).

Antibakteriální látky, deriváty chinolonu – existují ojedinělé zprávy o vývoji záchvatů u pacientů, kteří současně užívají deriváty chinolonu a diklofenak.

NSAID a GCS – při současném systémovém užívání diklofenaku a jiných systémových NSAID nebo GCS může zvýšit výskyt nežádoucích účinků (zejména z gastrointestinálního traktu).

Antikoagulancia a antiagregancia – nelze vyloučit zvýšené riziko krvácení při současném užívání diklofenaku a léků indikovaných skupin.

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu – možné zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení.

Hypoglykemická léčiva – nelze vyloučit případy hypoglykemie i hyperglykemie, které si vyžádaly změnu dávky hypoglykemických léčiv při užívání diklofenaku.

Methotrexát – při použití diklofenaku do 24 hodin před nebo do 24 hodin po užití methotrexátu může dojít ke zvýšení koncentrace methotrexátu v krvi a zesílení jeho toxického účinku.

Fenytoin – může zvýšit účinek fenytoinu.

Dávkování

Dávka se volí individuálně, doporučuje se užívat lék v minimální účinné dávce s co nejkratší dobou léčby.

Pro orální a rektální použití

Při perorálním podání ve formě tablet s normální dobou účinku nebo rektálně ve formě čípků je doporučená počáteční dávka 100-150 mg/den. V relativně mírných případech onemocnění, stejně jako pro dlouhodobou terapii, stačí 75-100 mg/den. Denní dávka by měla být rozdělena do několika dávek.

Při užívání ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním je doporučená počáteční dávka 100 mg jednou denně. Stejná denní dávka se používá pro středně těžké příznaky i pro dlouhodobou terapii. V případech, kdy jsou příznaky onemocnění nejvýraznější v noci nebo ráno, je vhodné užívat tablety s prodlouženým uvolňováním na noc.

Pro zmírnění noční bolesti nebo ranní ztuhlosti se kromě užívání léku během dne předepisuje diklofenak jako rektální čípek před spaním; celková denní dávka by však neměla překročit 150 mg.

U primární dysmenorey se denní dávka volí individuálně; Obvykle je to 50-150 mg. Počáteční dávka by měla být 50-100 mg; V případě potřeby lze dávku zvýšit na 150 mg/den během několika menstruačních cyklů. Užívání léku by mělo začít, když se objeví první příznaky. V závislosti na dynamice klinických příznaků může léčba pokračovat několik dní.

U starších pacientů (65 let a starších) není nutná úprava úvodní dávky.

U oslabených pacientů, pacientů s nízkou tělesnou hmotností, se doporučuje dodržovat minimální dávku.

Lék by měl být používán se zvláštní opatrností u pacientů s kardiovaskulárními onemocněními (včetně nekontrolované arteriální hypertenze) nebo s vysokým rizikem rozvoje kardiovaskulárních onemocnění. Pokud je u těchto pacientů nutná dlouhodobá léčba (více než 4 týdny), lék by měl být užíván v denní dávce nepřesahující 100 mg.

Děti ve věku 1 rok a starší

Lék se předepisuje v dávce 0.5-2 mg/kg tělesné hmotnosti/den (ve 2-3 dávkách, v závislosti na závažnosti onemocnění). Při léčbě revmatoidní artritidy lze denní dávku zvýšit maximálně na 3 mg/kg (v několika dávkách). Maximální denní dávka je 150 mg.

Lék ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním by neměl být podáván dětem a dospívajícím do 18 let.

Pro parenterální použití

Podává se hluboko intramuskulárně. Jedna dávka: 75 mg. V případě potřeby je možné opakované podání, ne však dříve než po 12 hodinách.

Doba užívání není delší než 2 dny, v případě potřeby pak přejděte na perorální nebo rektální použití diklofenaku.

V závažných případech (například s kolikou) lze výjimečně podat 2 injekce po 75 mg v intervalu několika hodin (druhá injekce by měla být podána do opačné gluteální oblasti). Alternativně lze IM aplikaci jednou denně (1 mg) kombinovat s diklofenakem v jiných lékových formách (tablety, rektální čípky) a celková denní dávka by neměla překročit 75 mg.

U záchvatů migrény se doporučuje podat diklofenak co nejdříve po nástupu záchvatu, intramuskulárně v dávce 75 mg, následně v případě potřeby tentýž den použít čípky v dávce až 100 mg . Celková denní dávka by neměla překročit 175 mg první den.

U starších pacientů (65 let a starších) není nutná úprava úvodní dávky. U oslabených pacientů, pacientů s nízkou tělesnou hmotností, se doporučuje dodržovat minimální dávku.

Lék by měl být používán se zvláštní opatrností u pacientů s kardiovaskulárními onemocněními (včetně nekontrolované arteriální hypertenze) nebo s vysokým rizikem rozvoje kardiovaskulárních onemocnění. Pokud je u těchto pacientů nutná dlouhodobá léčba (více než 4 týdny), lék by měl být užíván v denní dávce nepřesahující 100 mg.

Děti a mládež do 18 let

Diclofenac by neměl být podáván intramuskulárně u dětí a dospívajících do 18 let z důvodu obtížnosti dávkování léku.

Bezpečnostní opatření

Se zvláštní opatrností používejte v případech jater, ledvin, gastrointestinálních onemocnění v anamnéze, dyspeptických jevů, bronchiálního astmatu, arteriální hypertenze, srdečního selhání, bezprostředně po závažných chirurgických zákrocích, stejně jako u starších pacientů.

Pokud jsou v anamnéze alergické reakce na NSAID a siřičitany, diklofenak se používá pouze v naléhavých případech. Během léčby je nutné systematické sledování funkce jater a ledvin a obrazu periferní krve.

Rektální použití se nedoporučuje u pacientů s anorektálním onemocněním nebo anamnézou anorektálního krvácení. Zevně by měl být aplikován pouze na neporušené oblasti kůže.

Zabraňte vniknutí diklofenaku do očí (kromě očních kapek) nebo na sliznice. Pacienti nosící kontaktní čočky by si měli aplikovat oční kapky nejdříve 5 minut po vyjmutí čoček.

Nedoporučuje se používat u dětí do 6 let.

Během léčby systémovými lékovými formami se nedoporučuje konzumace alkoholu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Během období léčby je možné snížení rychlosti psychomotorických reakcí. Pokud se vám po použití očních kapek zamlží vidění, neměli byste řídit ani se věnovat jiným potenciálně nebezpečným činnostem.