Nevanac oční kapky: návod k použití, analogy

1 ml léčiva: Léčivá látka: nepafenac 1,0 mg. Pomocné látky: benzalkoniumchlorid (jako 50% roztok) 0,05 mg; karbomer (974P) 5,0 mg; tyloxapol 0,1 mg; edetát disodný 0,1 mg; mannitol 24,0 mg; chlorid sodný 4,0 mg; hydroxid sodný a/nebo kyselina chlorovodíková pro úpravu pH, čištěná voda na 1 ml.

Mechanismus účinku Nepafenac je prekurzorem aktivní formy nesteroidních léčiv s protizánětlivým a analgetickým účinkem. Při lokální aplikaci nepafenac proniká do rohovky oka, kde se hydrolázami v očních tkáních přeměňuje na amfenac, aktivní formu. Amfenac inhibuje působení prostaglandin H-syntázy (cyklooxygenázy), enzymu nezbytného pro tvorbu prostaglandinu. Sekundární farmakologický účinek U králíků snižuje nepafenac permeabilitu hematoretinální bariéry současně s inhibicí syntézy PGE2. V podmínkách ex vivo bylo prokázáno, že jediná topická dávka nepafenaku inhibuje syntézu prostaglandinů v duhovce/řasatém tělísku (85-95 %) a sítnici/cévnatce (55 %) po dobu až 6 hodin, respektive 4 hodin. Farmakodynamické vlastnosti K většině hydrolytických přeměn dochází v sítnici/cévnatce, stejně jako v duhovce/ciliárním tělísku a rohovce, v závislosti na stupni vaskularizace tkáně. Výsledky klinických studií ukazují, že Nevanac® nemá významný vliv na nitrooční tlak. Klinická účinnost a bezpečnost Prevence a léčba bolesti a zánětu v pooperačním období extrakce katarakty Byly provedeny tři klíčové studie k vyhodnocení účinnosti a bezpečnosti přípravku Nevanac® při použití 3krát denně ve srovnání s placebem a/nebo ketorolac trometamolem v prevenci a léčba bolesti a zánětu u pacientů v pooperačním období extrakce katarakty. V těchto studiích podávání studovaného léčiva začalo 1 den před operací, pokračovalo v den operace a pokračovalo 2-4 týdny po operaci. Navíc téměř všichni pacienti dostávali profylaktickou antibiotickou léčbu v souladu s klinickou praxí v každém studijním centru. Ve dvou dvojitě zaslepených, randomizovaných, placebem kontrolovaných studiích měli pacienti užívající Nevanac® významně menší zánět (buňky a opalescence komorové vody) od časného pooperačního období až do konce léčby než pacienti užívající placebo. V jedné dvojitě zaslepené, randomizované, placebem a aktivní látkou kontrolované studii měli pacienti užívající Nevanac® významně menší zánět než pacienti užívající placebo. Kromě toho, Nevanac® nebyl horší než ketorolac 5 mg/ml při snižování zánětu a bolesti v očích a jeho podávání bylo výrazně pohodlnější. Ve skupině Nevanac® byly případy absence bolesti oka v pooperačním období extrakce katarakty zaznamenány u významně vyššího procenta pacientů než ve skupině s placebem. Snížení rizika rozvoje makulárního edému u pacientů s diabetes mellitus v pooperačním období extrakce šedého zákalu Aby se vyhodnotila účinnost a bezpečnost přípravku Nevanac® při použití k prevenci pooperačního makulárního edému v souvislosti s operací extrakce katarakty, byly provedeny čtyři studie (dvě mezi pacienty s diabetes mellitus a dva – mezi pacienty, kteří netrpí diabetes mellitus). V těchto studiích podávání studovaného léku začalo 1 den před operací, pokračovalo v den operace a pokračovalo až 90 dní po operaci. V jedné dvojitě zaslepené, randomizované, placebem kontrolované studii u pacientů s diabetickou retinopatií se makulární edém vyvinul u významně vyššího procenta pacientů ve skupině s placebem (16,7 %) ve srovnání se skupinou s NEVANAC® (3,2 %). U vyššího procenta pacientů, kteří dostávali placebo, došlo ke snížení nejlépe korigované zrakové ostrosti o více než 5 písmen ode dne 7 do dne 90 (nebo předčasné ukončení ve skupině s placebem) (11,5 %) ve srovnání s pacienty, kteří dostávali nepafenac (5,6, XNUMX % ).

Prevence a léčba bolesti a zánětu v pooperačním období extrakce katarakty. Snížení rizika rozvoje makulárního edému u pacientů s diabetes mellitus v pooperačním období extrakce katarakty.

Individuální přecitlivělost na složky léčiva, stejně jako na jiné nesteroidní protizánětlivé léky. Bronchiální astma, kopřivka, akutní rýma způsobená užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léků. Věk do 18 let (bezpečnost a účinnost léku u dětí nebyla studována).

Fertilita Nejsou k dispozici žádné údaje o účinku nepafenaku na fertilitu. Nedoporučuje se užívat během těhotenství a kojení. Pokud je nutné lék předepsat, doporučuje se po dobu léčby přerušit kojení. Testy na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu. Ve studii účinků nepafenacu na reprodukční orgány potkanů ​​vedlo podávání toxických dávek ≥10 mg/kg k dystokii, zvýšení počtu spontánních potratů v postimplantačním stadiu, snížení tělesné hmotnosti a růstu embryí a snížení přežití embryí. U březích králíků vedlo podávání nízkých toxických dávek 30 mg/kg ke zvýšení malformací u potomků.

Celkový bezpečnostní profil V klinických studiích zahrnujících 2 314 pacientů užívajících Nevanac® 1 mg/ml byly nejčastějšími nežádoucími účinky tečkovitá keratitida, pocit cizího tělesa v oku a tvorba krust na okrajích očních víček, které byly pozorovány u 0,4 % – 0,2 % pacientů. Nežádoucí účinky uvedené níže jsou uvedeny podle postižení orgánů a orgánových systémů a četnosti výskytu. Četnost výskytu je definována následovně: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 a

Pacienti s Diabetes Mellitus Ve dvou klinických studiích zahrnujících 209 pacientů byli pacienti s diabetes mellitus léčeni přípravkem Nevanac® po dobu 60 dnů nebo déle, aby se zabránilo makulárnímu edému po extrakci katarakty. Nejčastějším nežádoucím účinkem byla tečkovitá keratitida, hlášená u 3 % pacientů (kategorie frekvence: časté). Dalšími hlášenými příhodami byly defekt epitelu rohovky a alergická dermatitida, hlášené u 1 % a 0,5 % pacientů (kategorie frekvence: méně časté). Popis vybraných nežádoucích účinků Zkušenosti s dlouhodobým klinickým používáním přípravku Nevanac® k prevenci makulárního edému spojeného s extrakcí katarakty u pacientů s diabetem jsou omezené. Nežádoucí účinky ze zrakového orgánu se mohou vyskytovat častěji u pacientů s diabetem než u běžné populace (viz „Zvláštní pokyny“). U pacientů se známkami poškození epitelu rohovky, včetně perforace rohovky, by mělo být používání přípravku Nevanac® okamžitě přerušeno a stav rohovky by měl být pečlivě sledován. Během postmarketingového sledování přípravku Nevanac® byly hlášeny případy defektu epitelu rohovky/porucha rohovky. Závažnost těchto případů se pohybuje od mírného dopadu na integritu epitelu rohovky až po závažnější události vyžadující chirurgický zákrok a/nebo další léky k obnovení zrakové čistoty. Postmarketingové zkušenosti s lokálními nesteroidními protizánětlivými léky naznačují, že pacienti s komplexní oční operací, denervací rohovky, defekty rohovkového epitelu, diabetes mellitus, onemocněním očního povrchu (např. syndrom suchého oka), revmatoidní artritidou nebo opakovanými očními operacemi mají během krátké doby zvýšené riziko rozvoje nežádoucích reakcí rohovky, které mohou představovat hrozbu pro zrak. Při předepisování přípravku Nevanac® pacientům s diabetem po operaci katarakty k prevenci makulárního edému vyžaduje přítomnost jakéhokoli dalšího rizikového faktoru přehodnocení očekávaného poměru přínos/riziko a intenzivnější sledování pacienta. Pediatrická populace Bezpečnost a účinnost přípravku Nevanac® u dětí a dospívajících nebyla stanovena.

Dospělí, včetně starších pacientů Prevence a léčba bolesti a zánětu v pooperačním období extrakce katarakty 1 kapka Nevanac® do spojivkového vaku oka (očí) 3x denně. Léčba začíná 1 den před operací šedého zákalu a pokračuje první 2 týdny pooperačního období (včetně dne operace). Léčba může být prodloužena až na 3 týdny po operaci podle pokynů lékaře. Další kapka léku se musí nakapat 30-120 minut před operací. Snížení rizika vzniku makulárního edému u pacientů s diabetes mellitus v pooperačním období extrakce katarakty 1 kapka Nevanac® do spojivkového vaku oka (očí) 3x denně. Léčba začíná 1 den před operací šedého zákalu, poté pokračuje v den operace a v pooperačním období až 60 dní podle předpisu lékaře. Další kapka léku se musí nakapat 30-120 minut před operací. Pokud dojde k vynechání dávky léku, je třeba co nejdříve kápnout 1 kapku, než se vrátíte k obvyklému dávkovacímu režimu. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Zvláštní skupiny pacientů Pacienti s poruchou funkce ledvin a jater Použití přípravku Nevanac® u pacientů s onemocněním jater nebo ledvin nebylo studováno. Nepafenac je z těla vylučován především biotransformací a systémové účinky na organismus po lokální aplikaci jsou nevýznamné. U této kategorie pacientů není třeba upravovat dávku. Pediatričtí pacienti Bezpečnost a účinnost přípravku Nevanac® u dětí a dospívajících nebyla stanovena. Neexistují žádné údaje o užívání drogy v této populaci. Způsob aplikace: Lokálně. Pacientovi je třeba doporučit, aby lahvičku před použitím důkladně protřepal. Není-li po sejmutí uzávěru kroužek prokazující neoprávněnou manipulaci v kontaktu s hrdlem, musí být před použitím produktu odstraněn.

Studie in vitro ukázaly, že ani nepafenac, ani amfenac neinhibují metabolickou aktivitu lidského cytochromu P450 (izoenzymy CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 4A300) v ​​koncentracích až 450 ng/ml. Proto při současném užívání s jinými léky jsou interakce zahrnující izoenzymy cytochromu P5 nepravděpodobné. Interakce zprostředkované vazbou na plazmatické proteiny jsou také nepravděpodobné. Neexistují žádné údaje o současném užívání přípravku Nevanac® a analogů prostaglandinu. Vzhledem k jejich mechanismu účinku se jejich současné použití nedoporučuje. Při použití více léků pro lokální léčbu očních onemocnění by interval mezi jejich užitím měl být alespoň XNUMX minut. Oční masti by měly být použity jako poslední.

Neexistují žádné údaje o předávkování drogami. Pokud se do očí dostane nadměrné množství přípravku, doporučuje se vypláchnout oči teplou vodou.

Pacienti by se měli vyhýbat slunečnímu záření. Použití lokálních nesteroidních protizánětlivých léků může vést k rozvoji keratitidy. U některých citlivých pacientů může dlouhodobé užívání topických NSAID způsobit rupturu epiteliálních buněk, ztenčení rohovky, erozi rohovky, ulceraci rohovky nebo perforaci rohovky. Tyto nežádoucí účinky mohou představovat riziko ztráty zraku. Pacienti se známkami ruptury epiteliálních buněk rohovky by měli okamžitě přerušit užívání léku a měli by být sledováni z hlediska funkce rohovky. Použití lokálních nesteroidních protizánětlivých léků může zpomalit nebo oddálit proces hojení. Je také známo, že topické glukokortikosteroidy zpomalují nebo oddalují hojení. Současné užívání topických nesteroidních protizánětlivých léků a topických glukokortikosteroidů může zpomalit nebo oddálit proces hojení. Zkušenosti s lokálními nesteroidními protizánětlivými léky naznačují, že pacienti s komplikacemi z oční chirurgie, denervací rohovky, defekty rohovkového epitelu, diabetes mellitus, povrchovými očními chorobami (např. syndrom suchého oka), revmatoidní artritidou nebo opakovanými chirurgickými zákroky prováděnými během krátké doby času může mít zvýšené riziko vzniku nežádoucích reakcí z rohovky, které mohou představovat riziko ztráty zraku. Lokální nesteroidní protizánětlivé léky by měly být při léčbě těchto pacientů používány s opatrností. Dlouhodobé užívání může zvýšit riziko a závažnost nežádoucích reakcí na rohovku. Použití topických nesteroidních protizánětlivých léků v kombinaci s operací oka může způsobit závažné krvácení do očních tkání (včetně hyphema). Nevanac® by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou sklonu ke krvácení nebo pokud pacienti dostávají jiné léky, které mohou prodloužit dobu srážení krve. Neexistují žádné údaje o současném užívání analog prostaglandinu a přípravku Nevanac®. Vzhledem k jejich mechanismu účinku se jejich současné použití nedoporučuje. Přípravek obsahuje konzervační látku benzalkoniumchlorid, která může způsobit podráždění očí a změnu barvy měkkých kontaktních čoček. Navíc se nedoporučuje nosit kontaktní čočky v pooperačním období po operaci šedého zákalu. Během léčby přípravkem Nevanac® se nedoporučuje používat kontaktní čočky. Studie ukázaly, že benzalkoniumchlorid, který je obsažen v Nevanac®, může způsobit tečkovitou keratitidu a/nebo toxickou ulcerózní keratitidu. Proto je při častém nebo dlouhodobém užívání léku nutný pečlivý lékařský dohled nad stavem pacienta. Použití topických nesteroidních protizánětlivých léků může narušit včasné rozpoznání příznaků akutní oční infekce, protože Nemají žádné antimikrobiální vlastnosti. V případě rozvoje oční infekce by mělo být použití nesteroidních protizánětlivých léků pro lokální aplikaci současně s antibakteriálními látkami prováděno s opatrností. Zkřížená citlivost Při použití nepafenacu existuje možnost rozvoje zkřížené citlivosti na kyselinu acetylsalicylovou, deriváty kyseliny fenyloctové a další nesteroidní antiflogistika! Nedotýkejte se špičkou lahvičky s kapátkem žádného povrchu, aby nedošlo ke kontaminaci lahvičky a jejího obsahu.