Návod k použití léku no-shpa
Na základě oficiálních pokynů k použití léku, schválených výrobcem a připravených pro tištěné vydání průvodce Vidal 2022.
Datum aktualizace: 2021.11.30
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Nadměrná dávka
- Lékové interakce
- Podmínky dovolené z lékáren
- Podmínky skladování
- Datum vypršení platnosti
- Kontakty pro odvolání
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
Kontakty pro dotazy:
ATX kód: A03AD02 (Drotaverine)
Účinná látka: drotaverin
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 20 mg/1 ml: amp. 2 ml 5 nebo 25 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku No-shpa ®
Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání ve formě průhledné kapaliny zelenožluté barvy.
| 1 ml | 1 ampér. | |
| drotaverin hydrochlorid | 20 mg | 40 mg |
Pomocné látky: disiřičitan sodný (metahydrosiřičitan sodný) – 2 mg, ethanol 96% – 132 mg, voda na injekci – do 2 ml.
2 ml – ampule z tmavého skla (hydrolytická třída, typ I) s bodem zlomu (5) – nepotažené plastové blistrové obaly (palety) (1) – kartonové obaly.
2 ml – ampule z tmavého skla (hydrolytická třída, typ I) s bodem zlomu (5) – nepotažené plastové blistrové obaly (palety) (5) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Lék proti křečím
Farmakoterapeutická skupina: Antispasmodikum
Farmakologický účinek
Drotaverin je isochinolinový derivát, který vykazuje silný antispasmodický účinek na hladké svaly inhibicí enzymu fosfodiesterázy (PDE). Enzym PDE je nezbytný pro hydrolýzu cAMP na AMP. Inhibice PDE vede ke zvýšení koncentrace cAMP, což spouští následující kaskádovou reakci: vysoké koncentrace cAMP aktivují cAMP-dependentní fosforylaci kinázy lehkého řetězce myosinu (MLCK). Fosforylace MLCK má za následek snížení jeho afinity ke komplexu vápník (Ca 2+ )-kalmodulin, což vede k tomu, že inaktivovaná forma MLCK udržuje svalovou relaxaci. cAMP navíc ovlivňuje cytosolovou koncentraci Ca 2+ stimulací transportu Ca 2+ do extracelulárního prostoru a sarkoplazmatického retikula. Tento Ca2+-snižující účinek drotaverinu prostřednictvím cAMP vysvětluje Ca2+-antagonistický účinek drotaverinu.
In vitro drotaverin inhibuje enzym PDE4, aniž by inhiboval enzymy PDE3 a PDE5. Proto účinnost drotaverinu závisí na koncentracích PDE4 ve tkáních, jejichž obsah se v různých tkáních liší. PDE4 je nejdůležitější pro potlačení kontraktilní aktivity hladkých svalů, a proto může být selektivní inhibice PDE4 užitečná pro léčbu hyperkinetických dyskinezí a různých onemocnění doprovázených spastickými stavy gastrointestinálního traktu.
Hydrolýza cAMP v myokardu a hladkém svalstvu cév probíhá především pomocí enzymu PDE3, což vysvětluje skutečnost, že i přes svou vysokou spasmolytickou aktivitu nemá drotaverin žádné závažné vedlejší účinky na srdce a cévy a žádné výrazné účinky na kardiovaskulární systém. systém.
Drotaverin je účinný při křečích hladkého svalstva neurogenního i svalového původu. Bez ohledu na typ autonomní inervace má drotaverin relaxační účinek na hladké svaly gastrointestinálního traktu, žlučových cest a genitourinárního systému.
Farmakokinetika
In vitro má drotaverin vysokou vazbu na plazmatické proteiny (95-97 %), zejména na albumin, γ- a β-globuminy a α-HDL.
Drotaverin a/nebo jeho metabolity mohou v malé míře pronikat placentární bariérou.
U lidí je drotaverin téměř úplně metabolizován O-deethylací. Jeho metabolity se rychle konjugují s kyselinou glukuronovou. Hlavním metabolitem je 4′-desethyldrotaverin, kromě toho byly identifikovány 6-desethyldrotaverin a 4′-desethyldrotaveraldin.
U lidí byl k odhadu farmakokinetických parametrů drotaverinu použit dvoukompartmentový matematický model. Konečný Ti/1 radioaktivity plazmy byl 2 hodin.
T 1/2 je 8-10 hodin Během 72 hodin je téměř úplně vyloučen z těla, více než 50 % ledvinami (hlavně ve formě metabolitů) a asi 30 % střevy. Nezměněný drotaverin není detekován v moči.
Indikace pro lék No-shpa ®
Jako adjuvantní terapie (když nelze použít tabletovou formu):
| Kód ICD-10 | čtení |
| K25 | Žaludeční vřed |
| K26 | Duodenální vřed |
| K27 | Peptický vřed |
| K29 | Gastritida a duodenitis |
| K31.3 | Pylorospasmus, jinde nezařazený |
| K52.9 | Neinfekční gastroenteritida a kolitida, blíže neurčená |
| K80 | Onemocnění žlučových kamenů [cholelitiáza] (včetně jaterní koliky) |
| K81.0 | Akutní cholecystitida |
| K81.1 | Chronická cholecystitida |
| K82.8 | Jiná specifikovaná onemocnění žlučníku a cystického vývodu (včetně dyskineze) |
| K83.0 | Cholangitida |
| K83.8 | Jiná určená onemocnění žlučových cest |
| N10 | Akutní tubulointersticiální nefritida (akutní pyelonefritida) |
| N11 | Chronická tubulointersticiální nefritida (chronická pyelonefritida) |
| N20 | Ledvinové a ureterové kameny |
| N21 | Kameny v dolních močových cestách |
| N23 | Renální kolika, blíže neurčená |
| N30 | Zánět močového měchýře |
| N94.4 | Primární dysmenorea |
| N94.5 | Sekundární dysmenorea |
| R10.4 | Jiná a blíže neurčená bolest břicha (kolika) |
| R30.1 | Tenesmus močového měchýře |