Motilium EXPRESS – oficiální návod k použití, analogy, cena, dostupnost v lékárnách

Účinná látka (v 1 tabletě): domperidon 10 mg.
Pomocné látky (v 1 tabletě): želatina 5,513 mg, mannitol
4,136 mg, aspartam 0,750 mg, mátová esence 0,300 mg, poloxamer 188 1,125 mg.

Domperidon je antagonista dopaminu s antiemetickými vlastnostmi. Domperidon špatně proniká hematoencefalickou bariérou. Domperidon je zřídka spojován s extrapyramidovými vedlejšími účinky, zejména u dospělých, ale domperidon stimuluje uvolňování prolaktinu z hypofýzy. Jeho antiemetický účinek může být způsoben kombinací periferního (gastrokinetického) působení a antagonismu dopaminových receptorů v chemoreceptorové spouštěcí zóně, která se nachází mimo hematoencefalickou bariéru. Studie na zvířatech a nízké koncentrace léku nalezené v mozku ukazují, že domperidon působí primárně periferně na dopaminové receptory.
Při perorálním podání prodlužuje domperidon trvání antrálních a duodenálních kontrakcí, urychluje vyprazdňování žaludku a zvyšuje tlak v dolním jícnovém svěrači. Domperidon nemá žádný vliv na žaludeční sekreci.

a) komplex dyspeptických příznaků, často spojených s opožděným vyprazdňováním žaludku, gastroezofageálním refluxem, ezofagitidou:
– pocit plnosti v epigastriu, pocit nadýmání, bolest v horní části břicha;
– říhání, plynatost;
– nevolnost, zvracení;
– pálení žáhy, říhání.
b) nevolnost a zvracení funkčního, organického, infekčního původu, jakož i ty způsobené radioterapií, medikamentózní terapií nebo dietními poruchami. Specifickou indikací je nauzea a zvracení způsobené agonisty dopaminu při použití u Parkinsonovy choroby (jako je levodopa a bromokriptin).

Hypersenzitivita na domperidon nebo na kteroukoli složku léčiva;
• nádor hypofýzy vylučující prolaktin (prolaktinom);
• současné podávání perorálního ketokonazolu, erytromycinu nebo jiných silných inhibitorů CYP3A4, které způsobují prodloužení QTc intervalu, jako je klarithromycin, itrakonazol, flukonazol, posakonazol, ritonavir, saquinavir, amiodaron, telithromycin, telaeprevir a varovné oddíly vorikonu “Interakce s jinými léčivými přípravky”);
• gastrointestinální krvácení, mechanická obstrukce nebo perforace (tj. když stimulace motility žaludku může být nebezpečná);
• středně závažná až závažná jaterní dysfunkce;
• fenylketonurie;
• tělesná hmotnost nižší než 35 kg;
• děti do 12 let s tělesnou hmotností do

Podle klinických studií
Nežádoucí účinky pozorované u ≥ 1 % pacientů užívajících Motilium® EXPRESS: deprese, úzkost, snížené nebo chybějící libido, bolest hlavy, ospalost, akatizie, sucho v ústech, průjem, vyrážka, pruritus, zvětšení prsou/gynekomastie, bolest a citlivost v mléčných žlázách , galaktorea, menstruační nepravidelnosti a amenorea, poruchy laktace, astenie.
Nežádoucí účinky pozorované u < 1 % pacientů užívajících Motilium® EXPRESS: přecitlivělost, kopřivka, otok mléčných žláz, výtok z mléčných žláz.
Následující nežádoucí účinky jsou klasifikovány následovně: velmi časté (≥ 10 %), časté (≥ 1 %, ale < 10 %), méně časté (≥ 0,1 %, ale < 1 %), vzácné (≥ 0,01 %, ale < 0,1 %) a velmi vzácné (< 0,01 %), včetně ojedinělých případů.
Na základě spontánních hlášení nežádoucích účinků
Poruchy imunitního systému. Velmi vzácné: anafylaktické reakce, včetně anafylaktického šoku.
Duševní poruchy. Velmi vzácné: zvýšená excitabilita (hlavně u novorozenců a dětí), nervozita.
Poruchy nervového systému. Velmi vzácné: závratě, extrapyramidové poruchy a křeče (hlavně u novorozenců a dětí).
Kardiovaskulární poruchy. Velmi vzácné: prodloužení QT intervalu, ventrikulární arytmie*, náhlá koronární smrt*.
Poruchy kůže a podkoží. Velmi vzácné: kopřivka, angioedém.
Poruchy ledvin a močových cest. Velmi vzácné: retence moči.
Laboratorní a přístrojová data. Velmi vzácné: abnormality v laboratorních parametrech jaterních funkcí, zvýšená hladina prolaktinu v krvi.
Nežádoucí účinky zjištěné během poregistračních klinických studií
Poruchy imunitního systému. Frekvence neznámá: anafylaktické reakce, včetně anafylaktického šoku.
Duševní poruchy. Méně časté: zvýšená excitabilita (hlavně u novorozenců a dětí), nervozita.
Poruchy nervového systému. Časté: závratě. Vzácné: křeče (hlavně u novorozenců a dětí). Frekvence neznámá: extrapyramidové poruchy (hlavně u novorozenců a dětí).
Kardiovaskulární poruchy. Frekvence neznámá: prodloužení QT intervalu, ventrikulární arytmie*, náhlá koronární smrt*.
Poruchy kůže a podkoží. Frekvence neznámá: angioedém.
Poruchy ledvin a močových cest. Méně časté: retence moči.
Laboratorní a přístrojová data. Méně časté: abnormality laboratorních parametrů jaterních funkcí. Vzácné: zvýšená hladina prolaktinu v krvi.
*Některé epidemiologické studie prokázaly, že užívání domperidonu může být spojeno se zvýšeným rizikem rozvoje závažných komorových arytmií nebo náhlé smrti. Riziko výskytu těchto příhod je vyšší u pacientů starších 60 let a u pacientů užívajících lék v denní dávce vyšší než 30 mg. U dospělých a dětí se doporučuje použití domperidonu v nejnižší účinné dávce.

Uvnitř. Tablety Motilium® EXPRESS se doporučuje užívat 15–30 minut před jídlem, pokud se lék užívá po jídle, může dojít ke zpomalení vstřebávání domperidonu.
Dospělí a děti starší 12 let s hmotností 35 kg a více
1 tableta (10 mg) 3x denně, maximální denní dávka jsou 3 tablety (30 mg).
Děti do 12 let a vážící 35 kg a více
1 tableta (10 mg) 3x denně, maximální denní dávka jsou 3 tablety (30 mg).
V pediatrické praxi by se měla primárně používat suspenze MOTILIUM®.
Obecně platí, že při léčbě akutní nevolnosti a zvracení by maximální doba nepřetržitého podávání léku neměla přesáhnout jeden týden. Pokud nevolnost a zvracení přetrvávají déle než jeden týden, měl by se pacient znovu poradit se svým lékařem. U ostatních indikací je délka terapie 4 týdny. Pokud příznaky neustoupí do 4 týdnů, pacient by měl být znovu zhodnocen a zhodnocena potřeba pokračování v léčbě.
Použití u pacientů s renálním selháním
Vzhledem k tomu, že poločas domperidonu je prodloužený při těžké poruše ledvin (sérový kreatinin > 6 mg/100 ml, tj. > 0,6 mmol/l), měla by být frekvence podávání Motilium® EXPRESS, tablety, pro resorpci snížena na 1 nebo 2krát denně, v závislosti na závažnosti nedostatku. Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin by měli být pravidelně sledováni (viz bod „Farmakologické vlastnosti“).
Použití u pacientů s jaterním selháním
Použití přípravku MOTILIUM® EXPRESS je kontraindikováno u pacientů se středně těžkou (7–9 podle Child-Pugh klasifikace) nebo těžkou (> 9 podle Child-Pugh klasifikace) poruchou funkce jater (viz bod „Kontraindikace“). U pacientů s mírnou (5–6 podle Child-Pugh klasifikace) poruchou funkce jater není nutná úprava dávky (viz bod „Farmakologické vlastnosti“).
NÁVOD K POUŽITÍ
Protože jsou pastilky poměrně křehké, neměly by být protlačeny fólií, aby nedošlo k poškození.
Chcete-li vyjmout tabletu z blistru, potřebujete následující:
– uchopte fólii za okraj a zcela ji sejměte z komory obsahující tabletu;
– jemně zatlačte zespodu
– vyjměte tabletu z obalu
Umístěte tabletu na jazyk. Během několika sekund se rozpadne na povrchu jazyka a lze jej spolknout se slinami, aniž by bylo nutné jej zapít vodou.

Anticholinergní léky mohou neutralizovat účinek Motilium® EXPRESS.
Perorální biologická dostupnost Motilium® EXPRESS je snížena po předchozím podání cimetidinu nebo hydrogenuhličitanu sodného. Antacida a antisekreční léky se nemají užívat současně s domperidonem, protože snižují jeho biologickou dostupnost po perorálním podání (viz bod „Zvláštní pokyny“).
Hlavní roli v metabolismu domperidonu hraje izoenzym CYP3A4. Studie in vitro a klinické zkušenosti ukazují, že současné podávání léků, které významně inhibují tento izoenzym, může vést ke zvýšení plazmatických koncentrací domperidonu.
Mezi silné inhibitory izoenzymu CYP3A4 patří:
• Azolová antimykotika, jako je flukonazol*, itrakonazol, ketokonazol* a vorikonazol*;
• Makrolidová antibiotika, jako je klarithromycin* a erythromycin*;
• inhibitory HIV proteázy, jako je amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir a saquinavir;
• antagonisté vápníku, jako je diltiazem a verapamil;
• Amiodaron*;
• Aprepitant;
• Nefazodon;
• Telithromycin*.
(Léky označené hvězdičkou také prodlužují QTc interval (viz Kontraindikace).
Řada studií farmakokinetických a farmakodynamických interakcí domperidonu s perorálním ketokonazolem a perorálním erytromycinem u zdravých dobrovolníků prokázala, že tyto léky významně inhibují metabolismus domperidonu při prvním průchodu játry izoenzymem CYP3A4.
Při současném podávání 10 mg domperidonu 4x denně a 200 mg ketokonazolu 2x denně bylo pozorováno prodloužení QTc intervalu v průměru o 9,8 ms po celou dobu sledování, přičemž změny v jednotlivých bodech se pohybovaly od 1,2 do 17,5 ms. Při současném podávání 10 mg domperidonu 4x denně a 500 mg erythromycinu 3x denně došlo po celou dobu sledování ke zvýšení QTc intervalu v průměru o 9,9 ms, přičemž změny v jednotlivých bodech se pohybovaly od 1,6 do 14,3 paní. V každé z těchto studií byly Cmax a AUC domperidonu zvýšeny přibližně trojnásobně (viz bod XNUMX).
V současnosti není známo, jaký příspěvek mají zvýšené plazmatické koncentrace domperidonu ke změnám QTc intervalu.
V těchto studiích vedla monoterapie domperidonem (10 mg čtyřikrát denně) k prodloužení QTc intervalu o 1,6 ms (studie s ketokonazolem) a
2,5 ms (studie s erythromycinem), zatímco monoterapie ketokonazolem (200 mg dvakrát denně) a monoterapie erythromycinem (500 mg třikrát denně) vedly k prodloužení intervalu QTc o 3,8 a 4,9 ms za celou dobu sledování.
V jiné studii s opakovanými dávkami u zdravých dobrovolníků nebylo během monoterapie domperidonem v rovnovážném stavu (40 mg čtyřikrát denně, celková denní dávka 160 mg, výrazně překračující doporučenou maximální denní dávku) pozorováno žádné významné prodloužení QTc intervalu. Plazmatické koncentrace domperidonu byly podobné jako ve studiích lékových interakcí.
Teoreticky, protože Motilium® EXPRESS má gastrokinetický účinek, může ovlivnit absorpci současně podávaných perorálních léků, zejména přípravků s prodlouženým uvolňováním nebo enterosolventních přípravků. Použití domperidonu u pacientů užívajících paracetamol nebo digoxin však neovlivnilo hladiny těchto léků v krvi.
Motilium® EXPRESS lze užívat současně s:
• neuroleptika, jejichž účinek nezvyšuje;
• s agonisty dopaminergních receptorů (bromokriptin, levodopa), protože potlačuje jejich nežádoucí periferní účinky, jako jsou poruchy trávení, nevolnost a zvracení, aniž by ovlivnil jejich centrální účinky.

Příznaky
Případy předávkování byly hlášeny hlavně u kojenců a starších dětí. Příznaky předávkování mohou zahrnovat zvýšenou excitabilitu, změněné vědomí, záchvaty, dezorientaci, ospalost a extrapyramidové reakce.
Léčba
Pro domperidon neexistuje žádné specifické antidotum. V případě předávkování se doporučuje výplach žaludku do jedné hodiny po užití léku a užití aktivního uhlí. Doporučuje se pečlivě sledovat stav pacienta a poskytovat podpůrnou terapii. Anticholinergika a léky používané k léčbě parkinsonismu mohou být účinné při zastavení extrapyramidových reakcí, které se objevují.

Při použití Motilium® EXPRESS spolu s antacidovými nebo antisekrečními léky by se tyto léky měly užívat po jídle, nikoli před jídlem, to znamená, že by se neměly užívat současně s Motilium® EXPRESS.
Motilium® EXPRESS, pastilky obsahují aspartam a neměly by se používat u pacientů s hyperfenylalaninémií.
Použití u dětí
Motilium EXPRESS může ve vzácných případech způsobit neurologické nežádoucí účinky (viz bod „Nežádoucí účinky“). V tomto ohledu je třeba přísně dodržovat doporučené dávkování (viz bod „Dávkování a způsob podání“). Neurologické nežádoucí účinky mohou být způsobeny předávkováním drog u dospívajících, ale je třeba vzít v úvahu další možné příčiny těchto účinků.
Použití při onemocněních kardiovaskulárního systému.
Některé epidemiologické studie ukázaly, že užívání domperidonu může být spojeno se zvýšeným rizikem závažných ventrikulárních arytmií nebo náhlé koronární smrti (viz bod „Nežádoucí účinky“). Riziko může být vyšší u pacientů starších 60 let a u pacientů užívajících lék v denních dávkách vyšších než 30 mg. Pacienti starší 60 let by měli Motilium EXPRESS užívat opatrně.
Užívání domperidonu a jiných léků, které prodlužují QTc interval, se nedoporučuje u pacientů s existujícími poruchami vedení, zejména s prodloužením QTc intervalu, a u pacientů se závažnou nerovnováhou elektrolytů (hypokalémie, hyperkalémie, hypomagnezémie) nebo s bradykardií, popř. pacientů se základním srdečním onemocněním, jako je městnavé srdeční selhání. Jak je známo, na pozadí nerovnováhy elektrolytů a bradykardie se zvyšuje riziko arytmie.
Pokud se objeví známky nebo příznaky, které mohou souviset se srdeční arytmií, je třeba léčbu Motilium® EXPRESS přerušit a poradit se s lékařem.
Použití při onemocnění ledvin.
Vzhledem k tomu, že velmi malé procento léčiva je vylučováno v nezměněné podobě ledvinami, není u pacientů s renální insuficiencí nutná jednorázová úprava dávky. Při opětovném podání Motilium® EXPRESS by však měla být frekvence podávání snížena na jeden nebo dvakrát denně v závislosti na závažnosti poškození ledvin (viz bod „Dávkování a způsob podání“). Během dlouhodobé léčby by pacienti měli být pod pravidelným dohledem.
Potenciál lékových interakcí
Hlavní cestou metabolismu domperidonu je izoenzym CYP3A4. Údaje in vitro a studie u lidí naznačují, že současné podávání léků, které významně inhibují tento enzym, může být spojeno se zvýšenými plazmatickými koncentracemi domperidonu. Kombinované užívání domperidonu se silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4, které podle získaných údajů způsobují prodloužení QT intervalu, je kontraindikováno (viz bod „Kontraindikace“).
Při současném podávání domperidonu se silnými inhibitory CYP3A4, které nezpůsobují prodloužení QT intervalu, jako je indinavir, je nutná opatrnost a pacienti by měli být pečlivě sledováni, zda se u nich nevyskytují známky nebo příznaky nežádoucích účinků (viz bod „Interakce s jinými léčivými přípravky“).
Při současném podávání domperidonu s léky, o kterých je známo, že prodlužují QT interval, je třeba opatrnosti a pacienti by měli být pečlivě sledováni, zda se u nich nevyskytují známky nebo příznaky kardiovaskulárních nežádoucích účinků.
Příklady takových léků:
• antiarytmika třídy IA (např. disopyramid, chinidin);
• antiarytmika třídy III (např. amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol);
• některá antipsychotika (např. haloperidol, pimozid, sertindol);
• některá antidepresiva (např. citalopram, escitalopram);
• některá antibiotika (např. levofloxacin, moxifloxacin);
• některá antimykotika (např. pentamidin);
• některá antimalarika (např. halofantrin);
• některé gastrointestinální léky (např. dolasetron);
• některá protirakovinná léčiva (např. toremifen, vandetanib);
• některé další léky (např. bepridil, metadon).
Pokud se lék stal nepoužitelným nebo vypršela doba použitelnosti, nevyhazujte jej do odpadních vod nebo na ulici! Vložte lék do sáčku a vložte jej do koše. Tato opatření pomohou chránit životní prostředí!

Perorální pastilky, 10 mg.

Skladujte v suchu při teplotě do 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Skladujte v originálním balení.