Metrogyl gel: indikace pro vnější použití a v gynekologii

Pomocné látky: propylparahydroxybenzoát, propylenglykol, karbomer-940, edetát disodný, hydroxid sodný, čištěná voda.

Popis: homogenní gel od bezbarvého po světle žlutý.

Farmakoterapeutická skupina: antimikrobiální a antiprotozoální činidlo.

ATX kód: [G01AF01]

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Antiprotozoální a antimikrobiální léčivo, derivát 5-nitroimidazolu. Mechanismem účinku je biochemická redukce 5-nitroskupiny metronidazolu intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Redukovaná 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s DNA mikrobiálních buněk, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií.

Aktivní proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp. a obligátním anaerobům Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella distasons, Ebacterium spositive microorganism Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). MIC pro tyto kmeny je 0,125-6,25 μg/ml.

Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby jsou na metronidazol necitlivé, ale v přítomnosti smíšené flóry (aeroby a anaeroby) působí metronidazol synergicky s antibiotiky účinnými proti běžným aerobům.

Farmakokinetika

Po jednorázovém intravaginálním podání 5 g Metrogylu® je průměrná maximální koncentrace léčiva v krevním séru 237 ng/ml, což jsou 2 % průměrné maximální koncentrace metronidazolu při perorálním podání v dávce 500 mg. Doba k dosažení maximální koncentrace je 6-12 hodin po intravaginálním podání jedné dávky 5 g.

Po intravaginálním podání dochází k systémové absorpci (asi 56 %). Proniká do mateřského mléka a většiny tkání, prochází hematoencefalickou bariérou a placentou. Vazba na plazmatické proteiny je nižší než 20 %. Metabolizuje se v játrech hydroxylací, oxidací a glukuronidací. Aktivita hlavního metabolitu (2-oxymetronidazol) je 30 % aktivity mateřské sloučeniny.

Relativní biologická dostupnost vaginálního gelu je 2krát vyšší než biologická dostupnost jednotlivé dávky (500 mg) vaginálních tablet metronidazolu, což je způsobeno vysokou schopností penetrace léčiva do vaginální tekutiny. Proto je terapeutického účinku po intravaginálním podání dosaženo již při nízkých koncentracích metronidazolu.

Indikace pro použití

Bakteriální vaginóza různé etiologie potvrzená klinickými a mikrobiologickými údaji; urogenitální trichomoniáza.

Kontraindikace

Hypersenzitivita (včetně derivátů nitroimidazolu), leukopenie (včetně anamnézy), porucha koordinace pohybů, organické léze centrálního nervového systému (včetně epilepsie), selhání jater.

Těhotenství – první trimestr, období kojení.

Těhotenství a laktemie

Ve druhém a třetím trimestru těhotenství – pouze pro životně důležité indikace, při porovnání potenciálního přínosu pro matku a možného rizika pro plod.

Dávkovací režim

Intravaginálně je doporučená dávka 5 g (jeden plný aplikátor) 2krát denně (ráno a večer). Průběh léčby je 5 dní.

Nežádoucí účinky

Místní reakce: pocit pálení nebo časté močení, vulvitida; sexuální partner zažívá pocit pálení nebo podráždění penisu.

Po vysazení léku se rozvine vaginální kandidóza.

Mohou se rozvinout systémové účinky: závratě, bolest hlavy, sucho v ústech, změny chuťových vjemů, včetně „kovové“ chuti, nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, křeče v břiše, zácpa nebo průjem, tmavá moč, leukopenie nebo leukocytóza.

Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka.

Pokud se objeví jakékoli nežádoucí vedlejší účinky, přerušte léčbu a poraďte se s lékařem!

Nadměrná dávka

Při tomto způsobu podání nebyly zaznamenány žádné případy předávkování léky.

Interakce s jinými léky

Pouze pro intravaginální použití!

Podobně jako disulfiram způsobuje nesnášenlivost etanolu.

Zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií, nedoporučuje se kombinovat s nedepolarizujícími myorelaxancii (vecuronium bromid).

Při současném užívání s přípravky obsahujícími lithium se může zvýšit koncentrace lithia v krevní plazmě.

Fenobarbital urychluje metabolismus metronidazolu indukcí jaterních mikrozomálních enzymů, cimetidin jej snižuje, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevním séru a zvýšenému riziku rozvoje nežádoucích účinků.

Zvláštní instrukce

Doporučuje se souběžná léčba sexuálních partnerů.

V průběhu léčby je nutné zdržet se sexuální aktivity.

U vaginitidy způsobené Trichomonas vaginalis se doporučuje současná léčba sexuálního partnera perorálním metronidazolem. V případě užívání léku společně s metronidazolem k perorálnímu podání, zejména při opakovaném cyklu, je nutné sledovat obraz periferní krve (riziko leukopenie). Během období léčby je konzumace alkoholu kontraindikována (může se vyvinout reakce podobná disulfiramu: křečovité bolesti břicha, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, náhlé zrudnutí obličeje).

Metrogyl ® může imobilizovat treponémy a vést k falešně pozitivnímu Nelsonovu testu.

Forma vydání

Vaginální gel 1%.

— 30 ​​g každý v hliníkové tubě s ochrannou hliníkovou membránou a šroubovacím uzávěrem z polyethylenu s výstupkem pro perforaci membrány. Jedna tuba v kartonové krabičce spolu s aplikátorem a návodem k použití.

— 30 ​​g v laminované plastové tubě, utěsněné hliníkovou fólií laminovanou polyethylenem a se šroubovacím uzávěrem z polypropylenu. Jedna tuba v kartonové krabičce spolu s aplikátorem a návodem k použití.

— 30 ​​g každý v laminované plastové tubě, utěsněné hliníkovou fólií laminovanou polyethylenem a se šroubovacím uzávěrem z polypropylenu s výstupkem pro perforaci fólie. Jedna tuba v kartonové krabičce spolu s aplikátorem a návodem k použití.

Při teplotě ne vyšší než 25ºС.

Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti: Roky 3.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky pro výdej z lékáren: na předpis.

Производитель

Společnost “Unique Pharmaceutical Laboratories”
(Divize J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.)
Worli, Bombaj – 400 030, Indie

Zastoupení v Rusku:

Moskva 123242, ul. Sadovaya Kudrinskaya, 3

Tel.: (495) 254 75 79, Fax: (495) 254 83 82