Kyselina nalidixová: návod k použití, analogy a recenze

Složení kapsle: barvivo „chinolinová žluť“ (CI 47005 E 104), barvivo „sunset yellow“ (CI 15985 E 110), oxid titaničitý (E171), želatina.

popis

Tvrdé želatinové tobolky č. 0 se žlutým tělem a uzávěrem. Obsah tobolek jsou žlutobílé granule.

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriální léky pro systémové použití. Antimikrobiální léky – deriváty chinolonů. Jiné chinolony. Kyselina nalidixová.

ATX kód J01MB02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Kyselina nalidixová se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, částečně se metabolizuje v játrech a poté se rychle vylučuje ledvinami spolu s metabolitem. Terapeutických koncentrací dosahuje pouze v ledvinách a močových cestách.

Nezměněná kyselina nalidixová se objevuje v moči spolu s jejím aktivním metabolitem, kyselinou hydroxynalidixovou, která má podobnou antibakteriální aktivitu. Maximální plazmatické koncentrace jsou 20-50 μg/ml 2 hodiny po perorálním podání 1 g kyseliny nalidixové nalačno. Přítomnost potravy zpomaluje vstřebávání. Plazmatický poločas je 1-2.5 hodiny, vazba na plazmatické bílkoviny je 93 %. Maximální koncentrace aktivní kyseliny nalidixové v moči je v průměru 150-250 μg/ml. Kyselina nalidixová prochází placentou a v malých množstvích se vylučuje do mateřského mléka.

Farmakodynamika

Kyselina nalidixová je chinolonové antibiotikum, které selektivně inhibuje funkci „A“ podjednotky enzymu zvaného gyráza, který hraje ústřední roli v syntéze bakteriální DNA. Inhibicí funkce gyrázy blokuje kyselina nalidixová vývoj dvoušroubovice DNA nebo její umístění v buňce, což vede ke zničení bakterie. Má baktericidní účinek a vyznačuje se výraznou postantibiotickou aktivitou. V nízkých koncentracích projevuje svůj účinek pouze proti proliferujícím bakteriím inhibicí replikace DNA. Jeho minimální inhibiční koncentrace (MIC) se pohybuje od 5 do 75 μg/ml. U citlivých bakterií je účinný i v koncentracích

Kyselina nalidixová má výraznou antibakteriální aktivitu proti gramnegativním bakteriím, jako je např Proteus úžasný, P. morganii, P. vulgaris и P. rettgeri, Escherichia coli, Enterobacter (Aerobacter) и Klebsiella. Neúčinné proti Pseudomonas spp. a grampozitivní bakterie.

Indikace pro použití

– léčba nekomplikovaných infekcí močových cest způsobených gramnegativními mikroorganismy

Dávkování a podávání

Pro dospělé i seniory Průměrná denní dávka je 4 g (2 kapsle 4x denně) po dobu 7-10 dnů. (Ve vhodných případech lze dávku snížit [1 tobolka 4krát denně] po dobu delší než dva týdny (15 dní)).

V případě dlouhodobé léčby (více než dva týdny) je třeba vzít v úvahu vývoj bakteriální rezistence.

Selhání ledvin: Pokud je clearance kreatininu vyšší než 20 ml/min, lze podat obvyklou dávku. Pokud je clearance kreatininu nižší než 20 ml/min, lze podat polovinu obvyklé dávky.

Tobolky Nevigramon se mají užívat před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Užívání tobolek během jídla nebo bezprostředně po jídle zpomaluje absorpci a snižuje maximální plazmatickou koncentraci (viz „Lékové interakce“).

Nežádoucí účinky

– vzácně se může objevit trombocytopenie, leukopenie, hemolytická anémie, hlavně u pacientů s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy

– reakce z přecitlivělosti, jako je angioedém, anafylaktický šok a anafylaktoidní reakce, kopřivka

— subjektivní poruchy vidění bez objektivní patologie (nadměrný jas světla, změny vnímání barev, potíže se zaostřením, ztráta zraku a diplopie). Tyto poruchy obvykle vymizí po snížení dávky nebo přerušení léčby.

Frekvence neznámá (nelze odhadnout z dostupných údajů)

– reakce z přecitlivělosti, jako je vyrážka, svědění, eozinofilie, artralgie (ztuhlost kloubů, otoky)

– ospalost, astenie, závrať, vertigo, bolest hlavy, porucha zraku, myalgie, parestézie. Toxická psychóza (záchvaty a intrakraniální hypertenze) v případě již existujících predisponujících stavů (epilepsie, Parkinsonova choroba, arterioskleróza)

– bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem, gastrointestinální krvácení

– fotosenzitivní reakce, jako je erytém, bulózní vyrážka pod vlivem intenzivního slunečního záření, jejichž příznaky zcela vymizí do dvou týdnů nebo alespoň do 2 měsíců po přerušení léčby. Při opakovaném vystavení slunečnímu záření nebo při poškození kůže spálením však může bulózní vyrážka přetrvávat i 3 měsíce po ukončení léčby.

– onemocnění šlach, včetně ruptury šlachy

V některých případech

– intrakraniální hypertenze u novorozenců a dětí, doprovázená vyboulením přední fontanely, otokem zrakového nervu a bolestí hlavy

– obrna šestého hlavového nervu. Ačkoli mechanismus účinku těchto reakcí není znám, tyto příznaky po přerušení léčby rychle ustoupily bez jakýchkoli následků.

Kontraindikace

– přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku

– selhání jater nebo ledvin (rychlost glomerulární filtrace

– epilepsie, Parkinsonova choroba, těžká mozková arterioskleróza

– těhotenství a kojení

– děti a mladiství do 18 let

– nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (může způsobit hemolýzu) a porfyrii

Lékové interakce

Je třeba se vyvarovat současného užívání s následujícími léky:

Tetracyklin, chloramfenikol a nitrofurantoin (antagonistický účinek díky jejich bakteriostatické aktivitě); kyselina oxolinová (možnost rozvoje zkřížené rezistence); antacida obsahující hořčík a hliník (inhibují absorpci léčiva); melfalan (možnost rozvoje těžké gastrointestinální toxicity).

Současné užívání s následujícími léky vyžaduje opatrnost:

Kumarin (kyselina nalidixová může zvýšit účinek perorálních antikoagulancií). Je třeba monitorovat protrombinový čas a mezinárodní normalizovaný poměr (INR) a může být nutné snížit dávku kumarinu; probenecid (snižuje renální vylučování kyseliny nalidixové, čímž snižuje účinnost léku proti infekcím močových cest a zároveň zvyšuje riziko systémových nežádoucích účinků).

Lék interferuje s Fehlingovým testem (kyselina nalidixová může způsobit falešně pozitivní reakce v testech glukózy v moči pomocí metod redukce mědi); Lék interferuje se stanovením 17-keto a ketogenních steroidů v moči v analýzách založených na měření kyseliny vanilmandlové v moči.

Pokud je lék užíván během jídla nebo bezprostředně po jídle, jeho vstřebávání může být zpožděno a jeho maximální plazmatická koncentrace může být snížena.

Zvláštní instrukce

Předklinické studie naznačují, že při užívání u dětí může dojít k poškození nosných kloubů, a proto je jeho použití u dětí do 18 let kontraindikováno.

V případě léčby trvající déle než 2 týdny je třeba pravidelně kontrolovat počet vytvořených elementů krve, stejně jako funkce jater a ledvin.

Pokud se objeví intrakraniální hypertenze, psychóza nebo jiné toxické příznaky a symptomy, léčba by měla být přerušena.

Během léčby je třeba se vyvarovat opalování. Pokud se objeví fotosenzitivita, léčba by měla být přerušena.

Při dlouhodobé léčbě (více než dva týdny) snadno vzniká rezistence na kyselinu nalidixovou.

Pokud léčba selže nebo dojde k relapsu, měla by být léčba přehodnocena na základě výsledků kultivace a testování rezistence. Když se vyvine bakteriální rezistence na kyselinu nalidixovou, obvykle se objeví do 48 hodin. Byl zaznamenán vývoj zkřížené rezistence s jinými chinolonovými deriváty (kyselina oxolinová, cinoxacin).

V případě selhání ledvin může být nutná úprava dávkování: pacienti s clearance kreatininu >20 ml/min mohou užívat obvyklou dávku. Pokud clearance kreatininu

Účinky na šlachy: V souvislosti s užíváním kyseliny nalidixové byly hlášeny případy problémů se šlachami, včetně ruptury šlach. Pokud existuje podezření na zánět šlach, léčba by měla být okamžitě ukončena.

Těhotenství a kojení

Bezpečnost kyseliny nalidixové během těhotenství nebyla stanovena. Kyselina nalidixová prochází placentou a byla detekována ve vyvíjející se tkáni chrupavky v preklinických studiích. Kyselina nalidixová užívaná matkou dosahuje vysokých koncentrací v krvi novorozence.

Proto je užívání kyseliny nalidixové během těhotenství kontraindikováno z důvodu možného fetotoxického účinku.

Kyselina nalidixová přechází v malé míře do mateřského mléka, a proto je lék v období kojení kontraindikován. Pokud je užívání léku nezbytné, kojení by mělo být přerušeno.

Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Může se objevit ospalost, závratě a slabost; Pokud se takové účinky vyskytnou, pacienti by měli být poučeni, aby se vyvarovali řízení a obsluze strojů.

Nadměrná dávka

Příznaky: toxická psychóza, záchvaty, intrakraniální hypertenze a metabolická acidóza. Může se také objevit nevolnost, zvracení a letargie. Příznaky, které se objeví, trvají krátkou dobu, protože kyselina nalidixová se rychle vylučuje ledvinami.

Léčba: Pokud se objeví známky a příznaky předávkování, zajistěte dostatek tekutin a podpůrnou léčbu (kyslík a případně umělou ventilaci). V závažných případech mohou být také vyžadovány antikonvulziva.

Uvolněte formulář a obal

56 kapslí je umístěno v polystyrénových lahvích, uzavřených polyetylenovými uzávěry s těsnícím prvkem.

1 lahvička spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce je umístěna v kartonové krabici.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky dovolené z lékáren

Производитель

CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Products Plant JSC, Maďarsko

Adresa místa: 2112 Veresegyhaz, Levai u. 5, Maďarsko

Držitel osvědčení o registraci

Sanofi-Aventis JSC, Maďarsko

Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů na kvalitu výrobků (zboží) na území Republiky Kazachstán

Sanofi-aventis Kazachstán LLP

050016 Almaty, st. Kunaeva 21B

telefon: +7 (727) 244-50-96

fax: +7 (727) 258-25-96

Přiložené soubory

285682461477976656_cs.doc	96.5 kb
189532941477977794_kz.doc	80 kb

Účinná látka Kyselina nalidixová Farmakologický účinek Hlavní složkou tohoto léčiva je kyselina nalidixová, která vykazuje výrazný antibakteriální účinek proti gramnegativním bakteriím, včetně Proteus morganii, P. mirabilis, P.rettgeri a P. vulgaris; Enterobacter (Aerobacter), Escherichia coli a Klebsiella. Většina kmenů Pseudomonas je vůči tomuto léku rezistentní.

Mechanismus účinku kyseliny nalidixové je selektivní potlačení procesu syntézy bakteriální DNA. Vykazuje jak baktericidní, tak bakteriostatické účinky (závisí na koncentraci léčiva v těle).

V nízkých dávkách kyselina nalidixová uplatňuje svůj účinek pouze na proliferující mikroorganismy inhibicí replikace DNA. Při delším užívání tato látka potlačuje proces syntézy bakteriální RNA a proteinů. Minimální koncentrace léčiva potřebná k potlačení syntézy je 5-75 mcg/ml. Je však třeba poznamenat, že již při koncentraci 10 μg/ml má léčivá látka destruktivní účinek na mnoho mikroorganismů. Zvláštní pokyny Při předepisování kyseliny nalidixové pacientům mladším 18 let je třeba dbát opatrnosti kvůli možnosti rozvoje artropatie a erozí chrupavky. Pokud se objeví klinické příznaky, léčba tímto lékem by měla být přerušena.
Pacient by měl být před zahájením léčby poučen o možných komplikacích, včetně fotosenzitivity, a proto by se během léčby neměl vystavovat slunečnímu záření. Pokud se u pacienta objeví známky přecitlivělosti, léčba by měla být přerušena.
V případě dlouhodobé terapie tímto lékem, stejně jako u jiných antibakteriálních léků, je možný růst mikroorganismů odolných vůči tomuto léku.
Pokud vynecháte dávku léku ve správnou dobu, měli byste ji užít co nejdříve a poté pokračovat v léčbě podle původně předepsaného režimu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat další mechanismy:
Při užívání tohoto léku se doporučuje pozastavit činnosti, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nevigramon: jak používat a informace o použití

• Nevigarom je neprůhledná želatinová tobolka. Tobolky obsahují prášek, který je bílý s nažloutlým nádechem. Každá kapsle váží 500 mg.
• Tobolky Nevigramon je vhodné užívat jednu hodinu před jídlem. Dávkování se stanoví individuálně s ohledem na věk a závažnost onemocnění pacienta.
• Tobolky Nevigramon jsou indikovány pro následující infekční a zánětlivá onemocnění:
  • pyelonefritida;
  • cystitis;
  • uretritida;
  • prostatitida;
  • cholecystitida.
  • epilepsie;
  • přecitlivělost na účinné látky a pomocné prvky léčiva;
  • poškození ledvin a jater;
  • porfyrie.

  Nežádoucí účinky a předávkování tobolkami Nevigramon

  • Dodávaný lék často ovlivňuje nervový a trávicí systém, což vede k řadě vedlejších účinků, které jsou charakterizovány příznaky, jako jsou:
    • slabost;
    • migrény;
    • závratě;
    • volné stolice;
    • nevolnost;
    • zvracení;
    • bolest v břiše.
    • svědění;
    • urtikárie;
    • kožní vyrážka;
    • anafylaktický šok.

    Kupte si kapsle Nevigramon v online lékárně REDapteka.ru

    Chcete-li zakoupit kapsle Nevigramon, můžete navštívit webovou stránku naší lékárny a zadat objednávku. Máme jen rozumné ceny a kvalita a bezpečnost našich výrobků je na nejvyšší úrovni.