Klion-d – návod k použití, indikace, dávky, recenze

1 vaginální tableta obsahuje:
Účinné látky: metronidazol – 100 mg a mikonazol nitrát – 100 mg.
Pomocné látky: laurylsulfát sodný, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát, povidon-K30, hydrogenuhličitan sodný, kyselina vinná, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), krospovidon, hypromelóza, monohydrát laktózy.

Farmakoterapeutická skupina
kombinované antimikrobiální činidlo (antimikrobiální a antiprotozoální činidlo + antimykotikum)
Farmakodynamika
Kombinovaný lék pro intravaginální použití obsahující metronidazol a mikonazol. Metronidazol je antiprotozoální a antimikrobiální léčivo, derivát 5-nitroimidazolu. Mechanismus účinku spočívá v biochemické redukci 5-nitroskupiny metronidazolu intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Obnovená 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s DNA mikroorganismů a inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií a prvoků. Aktivní proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia a obligátním anaerobům Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella distasons, Ebacterium spositive microorganism Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Minimální inhibiční koncentrace (MIC) pro tyto kmeny je 0,125–6,25 μg/ml.
Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby jsou na metronidazol necitlivé, ale v přítomnosti smíšené flóry (aeroby a anaeroby) působí metronidazol synergicky s antibiotiky účinnými proti aerobům.
Mikonazol je účinné antimykotikum, které působí především na dermatofyty a kvasinky. Při intravaginální aplikaci je aktivní hlavně proti Candida albicans.
Mikonazol inhibuje biosyntézu ergosterolu v houbách a mění složení dalších lipidových složek v membráně, což vede ke smrti buněk hub. Mikonazol nemění složení normální mikroflóry a pH vagíny
Farmakokinetika
Při intravaginálním podání je metronidazol absorbován do systémové cirkulace. Maximální koncentrace metronidazolu v krvi se stanoví po 6–12 hodinách a je přibližně 50 % maximální koncentrace dosažené (po 1–3 hodinách) po jednorázovém perorálním podání ekvivalentní dávky metronidazolu. Metronidazol proniká do mateřského mléka a většiny tkání, prochází hematoencefalickou bariérou a placentou. Vazba na plazmatické proteiny je nižší než 20 %. Metabolizuje se v játrech hydroxylací, oxidací a glukuronidací. Aktivita hlavního metabolitu (2-oxymetronidazol) je 30 % aktivity mateřské sloučeniny.
Vylučováno ledvinami – 60-80% dávky systémového léku (20% tohoto množství v nezměněné formě). Metabolit metronidazolu, 2-oxymetronidazol, vytváří v moči červenohnědou barvu v důsledku přítomnosti ve vodě rozpustného pigmentu vzniklého v důsledku metabolismu metronidazolu. Střeva vylučují 6-15 % systémové dávky léku.
Systémová absorpce mikonazolu po intravaginálním podání je nízká. Rychle se ničí v játrech. Špatně překonává histohematické bariéry. Po 8 hodinách aplikace je v pochvě stále přítomno 90 % mikonazolu. Nezměněný mikonazol není detekován v plazmě ani v moči.

Dávkování a podávání

U vaginitidy způsobené Trichomonas vaginalis se 1 tableta léku navlhčená vodou zavádí hluboko do pochvy jednou denně, večer před spaním. Průběh léčby je 1 dní. Současně je metronidazol předepisován perorálně. Pokud je účinnost nedostatečná, pokračuje se v lokální léčbě dalších 10 dní.
Při kandidózní vaginitidě se 1 tableta léku navlhčená vodou zavádí hluboko do pochvy jednou denně, večer před spaním. Průběh léčby je 1 dní.

Lokální léčba vaginitidy smíšené etiologie způsobené současně Trichomonas spp. a Candida spp.

Použití v těhotenství a laktaci

Těhotenství
Lék Klion-D 100 je kontraindikován pro použití v prvním trimestru těhotenství. Užívání léku ve druhém a třetím trimestru je možné pouze v případech, kdy potenciální přínos pro matku převáží riziko pro plod.
období kojení
Metronidazol přechází do mateřského mléka. Pokud je nutné užívat lék, kojení by mělo být přerušeno.

— Hypersenzitivita na metronidazol, na jiné deriváty nitroimidazolu, na mikonazol, na imidazoly a na další složky léčiva.
— Organické léze centrálního nervového systému (včetně epilepsie).
— Leukopenie (včetně anamnézy).
— Selhání jater (v případě vysokých dávek).
— Těhotenství (1. trimestr).
– Období kojení.
— Dětský věk (do 12 let).
S opatrností
Diabetes mellitus, poruchy mikrocirkulace.

Gastrointestinální poruchy
– Bolest v epigastriu, nevolnost, zvracení, průjem.
— Zánět ústní sliznice (glositida, stomatitida), poruchy chuti („kovová“ chuť v ústech), snížená chuť k jídlu, anorexie, suchá ústní sliznice, zácpa.
– Pankreatitida (reverzibilní případy).
— Změna barvy jazyka/ „potažený“ jazyk (v důsledku nadměrného růstu plísňové mikroflóry).
Poruchy imunitního systému
— Angioedém, anafylaktický šok.
Poruchy nervového systému
– Periferní senzorická neuropatie.
– Bolesti hlavy, křeče, závratě.
– Byl hlášen rozvoj encefalopatie (například zmatenost) a subakutního cerebelárního syndromu (porucha koordinace a synergie pohybů, ataxie, dysartrie, poruchy chůze, nystagmus a třes), které se po vysazení metronidazolu zvrátily.
– Aseptická meningitida.
Duševní poruchy
– Duševní poruchy, včetně zmatenosti, halucinací.
— Deprese, nespavost, podrážděnost, zvýšená vzrušivost.
Porušení orgánu zraku
— Přechodné poruchy zraku, jako je diplopie, myopie, rozmazané vidění, snížená zraková ostrost, zhoršené vnímání barev.
– Neuropatie/optická neuritida.
Poruchy sluchu a labyrintu
— Porucha sluchu/ztráta sluchu (včetně senzorineurální hluchoty).
— Hluk v uších.
Poruchy krve a lymfatického systému
– Agranulocytóza, leukopenie, neutropenie a trombocytopenie.
Poruchy jater a žlučových cest
— Zvýšená aktivita „jaterních“ enzymů (aspartátaminotransferáza (AST) a alaninaminotransferáza (ALT), alkalická fosfatáza), rozvoj cholestatické nebo smíšené hepatitidy a hepatocelulární poškození jater, někdy doprovázené žloutenkou.
– U pacientů léčených metronidazolem v kombinaci s jinými antibiotiky byly pozorovány případy selhání jater vyžadující transplantaci jater.
Poruchy kůže a podkoží
— Vyrážka, svědění kůže, zrudnutí kůže, hyperémie kůže, kopřivka.
– Pustulózní kožní vyrážka.
– Akutní generalizovaná exantematózní pustulóza.
– Opravená drogová vyrážka.
— Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza.
Poruchy ledvin a močových cest
— Moč může mít hnědočervenou barvu v důsledku přítomnosti ve vodě rozpustného metabolitu metronidazolu v moči.
— Dysurie, polyurie, cystitida, inkontinence moči, kandidóza.
Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu
– Horečka, ucpaný nos, artralgie, slabost.
— Pocit pálení nebo podráždění penisu u sexuálního partnera, pocit pálení nebo časté močení, vulvitida (svědění, pálivá bolest nebo hyperémie sliznice v oblasti vnějších genitálií).
Infekční a parazitární onemocnění
— Po vysazení léku se může rozvinout vaginální kandidóza.
Laboratorní a přístrojová data
— Zploštění vlny T na EKG.

Neexistují žádné údaje o interakci metronidazolu a mikonazolu při intravaginálním použití. Pokud se vaginální tablety Klion-D 100 používají s perorálními tabletami metronidazolu, je třeba vzít v úvahu následující interakce spojené s metronidazolem.
S disulfiramem
U pacientů užívajících současně metronidazol a disulfiram byl hlášen rozvoj psychotických reakcí (interval mezi užitím těchto léků by měl být alespoň 2 týdny).
S etanolem
Mohou se objevit reakce podobné disulfiramu (hyperémie kůže, zrudnutí kůže, zvracení, tachykardie).
S nepřímými antikoagulancii (warfarin)
Zvýšený antikoagulační účinek a zvýšené riziko krvácení spojené se sníženým jaterním metabolismem nepřímých antikoagulancií, což může vést k prodloužení protrombinového času. V případě současného užívání metronidazolu a nepřímých antikoagulancií je nutná častější kontrola protrombinového času a v případě potřeby úprava dávky antikoagulancií.
S lithiovými přípravky
Při současném použití metronidazolu s lithiovými přípravky se může zvýšit jeho koncentrace v krevní plazmě. Při současném použití by měly být monitorovány koncentrace lithia, kreatininu a elektrolytů v krevní plazmě.
S cyklosporinem
Při současném užívání metronidazolu s cyklosporinem se může koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě zvýšit. Pokud je nutné současné použití metronidazolu a cyklosporinu, je třeba monitorovat koncentrace cyklosporinu a kreatininu v krevní plazmě.
S cimetidinem
Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě a zvýšenému riziku nežádoucích účinků.
S léky, které indukují mikrozomální oxidační izoenzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin)
Současné užívání metronidazolu s léky, které indukují mikrozomální oxidační izoenzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin), může urychlit eliminaci metronidazolu, což vede ke snížení jeho koncentrace v krevní plazmě.
S fluorouracilem
Metronidazol snižuje clearance fluorouracilu, což vede ke zvýšené toxicitě.
S busulfanem
Metronidazol zvyšuje koncentraci busulfanu v krevní plazmě, což může vést k rozvoji závažných toxických účinků busulfanu.
S nedepolarizujícími svalovými relaxancii (vekuronium bromid)
Nedoporučuje se používat s nedepolarizujícími myorelaxancii (vekuronium bromid).
Se sulfonamidy
Sulfonamidy zvyšují antimikrobiální účinek metronidazolu.

Při použití léku v souladu s návodem k použití je předávkování nepravděpodobné. Při perorálním podání vysokých dávek metronidazolu a náhodném předávkování bylo hlášeno předávkování.
Příznaky: zvracení, ataxie, lehká dezorientace.
Léčba: Pro předávkování metronidazolem neexistuje žádné specifické antidotum. Pokud existuje podezření na významné předávkování, je třeba zahájit symptomatickou a podpůrnou léčbu.

Vzhledem k tomu, že současné užívání metronidazolu s alkoholem (etanolem) může mít účinek podobný účinku disulfiramu (překrvení kůže, zrudnutí kůže, zvracení, tachykardie), pacienti by měli být upozorněni, že během léčby a nejméně jeden den po použití drogy, neměli byste pít alkoholické nápoje nebo léky obsahující etanol.
Indikace pro dlouhodobé užívání léku (více než 10 dní) by měly být pečlivě zváženy a při absenci přísných indikací je třeba se vyhnout jeho dlouhodobému užívání. Pokud je za přítomnosti přísných indikací (pečlivé zvážení vztahu mezi očekávaným účinkem a potenciálním rizikem komplikací) lék užíván po delší dobu, než je obvykle doporučeno, pak by léčba měla probíhat pod kontrolou hematologických parametrů (zejména leukocyty) a nežádoucí účinky, jako je periferní nebo centrální neuropatie, projevující se paresteziemi, ataxií, závratěmi, křečemi, při jejichž objevení by měla být léčba přerušena.
Při léčbě trichomonas vaginitidy u žen a trichomonas uretritidy u mužů je nutné zdržet se pohlavního styku. Současná léčba sexuálních partnerů je povinná. Léčba se během menstruace nezastavuje. Po léčbě trichomoniázy je třeba provést kontrolní testy během 3 po sobě jdoucích cyklů před a po menstruaci.
U pacientů s Cockayne syndromem byla hlášena těžká hepatotoxicita/akutní selhání jater (včetně fatálních případů). Metronidazol by měl být používán s opatrností a pouze při absenci alternativní léčby u této kategorie pacientů.
Testy jaterních funkcí by měly být provedeny na začátku léčby, během léčby a ještě 2 týdny po jejím ukončení.
Pacienti s Cockayne syndromem by měli být poučeni, aby okamžitě svému lékaři hlásili vývoj jakýchkoli příznaků potenciálního poškození jater (jako je nový nástup přetrvávající bolesti břicha, anorexie, nevolnost, zvracení, horečka, malátnost, žloutenka, tmavá moč nebo svědění). .
Je třeba vzít v úvahu, že metronidazol může imobilizovat treponémy, což vede k falešně pozitivnímu Nelsonovu testu.
Tento produkt obsahuje laurylsulfát sodný, který může způsobit místní kožní reakce (jako je brnění nebo pálení) nebo může zvýšit kožní reakce způsobené jinými produkty při aplikaci na stejnou oblast.
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Při intravaginálním použití léku Klion-D 100 nebyl zjištěn žádný negativní účinek na schopnost řídit vozidla, avšak vzhledem k riziku vzniku takových nežádoucích účinků, jako je zmatenost, závratě, halucinace, zhoršení zraku, se doporučuje zdržet se řízení a auto, od provozování sportovních aktivit během léčby jinými potenciálně nebezpečnými činnostmi, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Lék by měl být skladován na místě chráněném před světlem a vlhkostí při teplotě 15° až 30°C.

Podmínky dovolené z lékáren

Pro ženy, Dospělí podle předpisu lékaře