Ibuprofen na nachlazení a chřipku: návod k použití

Ibuprofen je racemická směs S- a R-enantiomerů. Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek, prakticky nerozpustný ve vodě, dobře rozpustný v organických rozpouštědlech (ethanol, aceton). Molekulová hmotnost 206,28.

Farmakologie

Neselektivně inhibuje COX-1 a COX-2, snižuje syntézu PG. Protizánětlivý účinek je spojen se snížením vaskulární permeability, zlepšením mikrocirkulace, snížením uvolňování mediátorů zánětu (PG, kininy, LT) z buněk a potlačením dodávky energie do zánětlivého procesu. Analgetický účinek je způsoben snížením intenzity zánětu, snížením produkce bradykininu a jeho algogenity. U revmatoidní artritidy postihuje především exsudativní a částečně proliferativní složku zánětlivé reakce, má rychlý a výrazný analgetický účinek, snižuje otoky, ranní ztuhlost a omezenou pohyblivost v kloubech. Snížení excitability tepelně regulačních center diencefala má za následek antipyretický účinek. Závažnost antipyretického účinku závisí na počáteční tělesné teplotě a dávce. Při jednorázové dávce účinek přetrvává až 8 hodin Při primární dysmenoree snižuje intrauterinní tlak a frekvenci děložních kontrakcí. Reverzibilně inhibuje agregaci krevních destiček.

Protože PG oddalují uzavření ductus arteriosus po narození, má se za to, že inhibice COX je primárním mechanismem účinku ibuprofenu při intravenózním podání novorozencům s otevřeným ductus arteriosus.

Při perorálním podání se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. C_max se vytvoří do 1 hodiny, při užití po jídle – do 1,5-2,5 hodiny Vazba na plazmatické bílkoviny je 90%. Pomalu proniká do kloubní dutiny, ale zůstává v synoviální tkáni a vytváří v ní vyšší koncentrace než v plazmě. Biologická aktivita je spojena s S-enantiomerem. Po absorpci se asi 60 % farmakologicky neaktivní R-formy pomalu přeměňuje na aktivní S-formu. Podléhá biotransformaci. Ledvinami se vylučují 3 hlavní metabolity. Ne více než 1 % se vylučuje v nezměněné podobě močí. Má dvoufázovou eliminační kinetiku s T_1/2 z plazmy 2–2,5 hodiny (u retardovaných forem až 12 hodin).

Užívání látky Ibuprofen

Pro perorální podání: zánětlivých a degenerativních onemocnění pohybového aparátu vč. revmatoidní artritida, osteoartritida, psoriatická artritida, kloubní syndrom při exacerbaci dny, ankylozující spondylitida (Bechtěrevova choroba), spondylóza, Barre-Lieouův syndrom (cervikální migréna, syndrom vertebrální arterie). Bolestivý syndrom, vč. lumbago, ischias, hrudní radikulární syndrom, myalgie, neuralgická amyotrofie, neuralgie, artralgie, osalgie, burzitida, tendinitida, tendovaginitida, podvrtnutí, hematom, traumatický zánět měkkých tkání a pohybového aparátu, syndrom pooperační bolesti doprovázený zánětem, migréna, bolest hlavy a hlavy bolest zubů, ústní chirurgie. Horečkové stavy různého původu (včetně po imunizaci), s chřipkou a akutními respiračními virovými infekcemi. Jako adjuvans: infekční a zánětlivá onemocnění orgánů ORL (tonzilitida, faryngitida, laryngitida, sinusitida, rýma), bronchitida, pneumonie, zánětlivé procesy v pánvi, adnexitida, algomenorea, panikulitida, nefrotický syndrom (ke snížení závažnosti proteinurie) .

Pro venkovní použití: zánětlivá a degenerativní onemocnění pohybového aparátu: artritida (revmatoidní, psoriatická), kloubní syndrom při revmatismu a exacerbaci dny, skapulohumerální periartritida, ankylozující spondylitida, deformující osteoartróza, osteochondróza s radikulárním syndromem, radikulitida, tendinitida, tendovaginitida, lumbagocimatická zánět ; bolesti svalů, poranění bez poškození celistvosti měkkých tkání (včetně dislokace, natažení nebo ruptury svalů a vazů, pohmoždění, poúrazových otoků měkkých tkání).

Pro intravenózní podání (pouze u novorozenců): léčba hemodynamicky významného průchodného ductus arteriosus u předčasně narozených dětí s gestačním věkem nižším než 34 týdnů.

Pro rektální použití (děti od 3 měsíců do 2 let): jako antipyretikum – akutní respirační infekce, akutní respirační virové infekce, chřipka, jiná infekční a zánětlivá onemocnění doprovázená zvýšením tělesné teploty; postvakcinační reakce. Jako lék proti bolesti – bolestivý syndrom slabé nebo střední intenzity (včetně bolesti hlavy a zubů, migrény, neuralgie, bolesti v uších a krku, bolesti z podvrtnutí).

Kontraindikace

Přecitlivělost. Pro vnitřní použití: erozivní a ulcerózní onemocnění trávicího traktu v akutní fázi (včetně žaludečního vředu a duodenálního vředu, Crohnova choroba, nespecifická ulcerózní kolitida, peptický vřed), “aspirinové” bronchiální astma, kopřivka, rýma způsobená užíváním salicylátů nebo jiných NSAID; krvácivé poruchy (včetně hemofilie, hypokoagulace, hemoragické diatézy), onemocnění zrakového nervu, skotom, amblyopie, porucha barevného vidění, astma, leukopenie, trombocytopenie, hemoragická diatéza, potvrzená hyperkalémie, těžké selhání jater nebo aktivní onemocnění jater, těžké selhání ledvin (clearance kreatininu

Pro intravenózní použití: život ohrožující infekce, klinicky významné krvácení (zejména intrakraniální nebo gastrointestinální), trombocytopenie nebo porucha koagulace, významné poškození ledvin, vrozené srdeční onemocnění, při kterém je pro uspokojivý plicní nebo systémový průtok krve nezbytný otevřený ductus arteriosus (např. Fallot, těžká koarktace aorty); diagnostikovaná nebo suspektní nekrotizující enterokolitida.

Pro venkovní použití: mokvající dermatózy, ekzémy, poškození celistvosti kůže (včetně infikovaných oděrek a ran).

Omezení aplikace

Anamnéza žaludečních vředů a duodenálních vředů, arteriální hypertenze, ztráta sluchu, vestibulární patologie, stáří, podezření na infekční onemocnění (pro intravenózní podání).

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikováno ve třetím trimestru těhotenství, v prvním a druhém trimestru – s opatrností.

V době léčby by měla přestat kojit.

Nežádoucí účinky látky Ibuprofen

Systémové efekty

Z trávicího traktu: nevolnost, zvracení, NSAID gastropatie (ztráta chuti k jídlu, bolest a diskomfort v epigastrické oblasti, bolest břicha), podráždění, suchost sliznice nebo bolest v dutině ústní, ulcerace sliznice dásní, aftózní stomatitida, pankreatitida , zácpa/průjem, plynatost, poruchy trávení, případně erozivní a ulcerózní léze a krvácení z gastrointestinálního traktu, dysfunkce jater.

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, ospalost, úzkost, nervozita, podrážděnost, psychomotorický neklid, zmatenost, halucinace, aseptická meningitida (častější u pacientů s autoimunitními chorobami), ztráta sluchu, tinitus, reverzibilní toxická amblyopie, rozmazané nebo dvojité vidění, suché a podrážděné oči, otoky spojivky a očních víček (alergická geneze), skotom.

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): srdeční selhání, tachykardie, zvýšený krevní tlak, eozinofilie, anémie vč. hemolytická, trombocytopenická purpura, agranulocytóza, leukopenie.

Z dýchacího systému: dušnost, bronchospasmus.

Z urogenitálního systému: edémový syndrom, renální dysfunkce, akutní renální selhání, polyurie, cystitida.

Alergické reakce: kožní vyrážka (erytematózní, kopřivka), svědění kůže, kopřivka, alergická rýma, alergická nefritida, Quinckeho edém, anafylaktické reakce, vč. anafylaktický šok, erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza.

Ostatní: zvýšené pocení, horečka.

Při intravenózním podání

Z krevního systému: poruchy srážlivosti krve vedoucí ke krvácení a krvácení, vč. střevní a intrakraniální, respirační selhání a plicní krvácení.

Z trávicího traktu: střevní obstrukce a perforace.

Z ledvin: snížení objemu produkované moči, přítomnost krve v moči.

V současné době jsou v literatuře o ibuprofenu a z klinických studií s intravenózním ibuprofenem nalezeny údaje o přibližně 1000 předčasně narozených dětech. Příčiny nežádoucích účinků pozorovaných u předčasně narozených dětí je obtížné posoudit, protože Mohou souviset jak s hemodynamickými důsledky průchodného ductus arteriosus, tak s přímými účinky ibuprofenu.

Níže jsou popsány nežádoucí účinky:

Z hematopoetického a lymfatického systému: >1/10 — trombocytopenie, neutropenie.

Ostatní: >1/10 – zvýšená koncentrace kreatininu v krvi, snížená koncentrace sodíku v krvi.

Pro vnější použití

Podráždění kůže ve formě zarudnutí, otoku, vyrážky nebo svědění; při dlouhodobém užívání – systémové nežádoucí účinky.

Interakce

Je třeba se vyhnout současnému užívání dvou nebo více NSAID kvůli zvýšenému riziku nežádoucích účinků. Při současném užívání ibuprofen snižuje protizánětlivý a protidestičkový účinek kyseliny acetylsalicylové (u pacientů užívajících nízké dávky kyseliny acetylsalicylové jako protidestičkového přípravku po zahájení léčby ibuprofenem je možný zvýšený výskyt akutní koronární insuficience). Při použití s ​​trombolytickými léky (altepláza, streptokináza, urokináza) se zvyšuje riziko krvácení. Ibuprofen zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií, protidestičkových látek a fibrinolytik.

Induktory mikrosomální oxidace (fenytoin, ethanol, barbituráty, rifampicin, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva) zvyšují produkci hydroxylovaných aktivních metabolitů, čímž se zvyšuje riziko rozvoje závažných hepatotoxických reakcí. Inhibitory mikrozomální oxidace snižují riziko hepatotoxicity.

Antacida a cholestyramin snižují absorpci ibuprofenu. Kofein zvyšuje analgetický účinek ibuprofenu. Cefamandol, cefoperazon, cefotetan, kyselina valproová zvyšují výskyt hypoprotrombinémie.

Myelotoxická léčiva zesilují projevy hematotoxicity ibuprofenu. Preparáty cyklosporinu a zlata zesilují účinek ibuprofenu na syntézu proliferativních hormonů v ledvinách, což se projevuje zvýšenou nefrotoxicitou. Ibuprofen zvyšuje plazmatickou koncentraci cyklosporinu a pravděpodobnost rozvoje jeho hepatotoxických účinků. Léky, které blokují tubulární sekreci, snižují vylučování a zvyšují plazmatickou koncentraci ibuprofenu.

Ibuprofen snižuje účinek antihypertenziv (včetně CCB a ACE inhibitorů), natriuretickou a diuretickou aktivitu furosemidu a hydrochlorothiazidu a účinnost urikosurických léků. Zvyšuje vedlejší účinky mineralokortikoidů, glukokortikoidů, estrogenů a etanolu. Zvyšuje účinek perorálních hypoglykemických léků a inzulínu. Zvyšuje koncentraci digoxinu, lithia a methotrexátu v krvi. Ibuprofen může snižovat clearance aminoglykosidů (při současném podávání se může zvýšit riziko nefrotoxicity a ototoxicity).

Ibuprofen pro intravenózní podání by se neměl míchat s jinými léky.

Nadměrná dávka

Příznaky: bolest břicha, nauzea, zvracení, letargie, ospalost, deprese, bolest hlavy, tinitus, metabolická acidóza, kóma, akutní selhání ledvin, hypotenze, bradykardie, tachykardie, fibrilace síní a zástava dechu.

Léčba: výplach žaludku (pouze během první hodiny po perorálním podání), aktivní uhlí (pro snížení vstřebávání), alkalický nápoj, forsírovaná diuréza a symptomatická terapie (korekce acidobazické rovnováhy, krevního tlaku, gastrointestinálního krvácení).

Dávkování a podávání

Vnitřně, zevně, rektálně (pro děti 3 měsíce–2 roky), intravenózně (u novorozenců). Dávkovací režim je nastaven individuálně v závislosti na indikacích. Perorálně (po jídle), dospělí – 1200-2400 mg/den ve 3-4 dávkách. Pro děti – v různých lékových formách a dávkování v závislosti na věku.

Aplikujte zevně po dobu 2-3 týdnů. Gel, krém nebo mast se nanáší na postižené místo 2-4x denně.

IV, pouze na novorozenecké jednotce intenzivní péče pod dohledem zkušeného neonatologa. Průběh léčby jsou 3 dávky s intervalem 24 hodin Dávka se volí v závislosti na tělesné hmotnosti:

Rektálně, Dávkování závisí na věku a tělesné hmotnosti dítěte.

Bezpečnostní opatření

Léčba ibuprofenem by měla být prováděna v minimální účinné dávce po co nejkratší možnou dobu. Při dlouhodobé léčbě je nutné sledovat periferní krevní obraz a funkční stav jater a ledvin.

Vzhledem k možnosti rozvoje gastropatie NSAID je předepisován s opatrností starším lidem, osobám s anamnézou žaludečních vředů a jiných gastrointestinálních onemocnění, gastrointestinálního krvácení, při současné léčbě glukokortikoidy, jinými NSAID a pro dlouhodobou léčbu. Pokud se objeví příznaky gastropatie, je indikováno pečlivé sledování (včetně esofagogastroduodenoskopie, krevních testů ke stanovení hemoglobinu, hematokritu a testů stolice na skrytou krev). Aby se zabránilo rozvoji gastropatie NSAID, doporučuje se kombinovat s léky PGE (misoprostol).

Opatrně by měl být předepisován pacientům s poruchou funkce jater a ledvin (je nutné pravidelné sledování hladin bilirubinu, transamináz, kreatininu a koncentrační kapacity ledvin), arteriální hypertenzí a chronickým srdečním selháním (denní sledování diurézy, tělesné hmotnosti a krevní tlak). Pokud se objeví poruchy zraku, je třeba snížit dávku nebo přerušit podávání léku.

Během léčby se nedoporučuje konzumovat alkoholické nápoje.

Neaplikujte na otevřené rány nebo poškozenou kůži; Zabraňte vniknutí krému, gelu nebo masti do očí nebo na sliznice.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let

Obchodní názvy s účinnou látkou Ibuprofen

Nurofen® se používá při bolestech hlavy, migrénách, bolestech zubů, bolestivé menstruaci, neuralgii, bolestech zad, svalů, revmatických bolestech a bolestech kloubů; a také při horečnatých stavech spojených s chřipkou a nachlazením.

Dávkování a podávání

Pro vnitřní použití. Pacientům se zvýšenou citlivostí žaludku se doporučuje užívat lék během jídla.

Pouze pro krátkodobé použití. Před užitím léku si pečlivě přečtěte pokyny.

Dospělí a děti starší 12 let: perorálně 1 tableta (200 mg) až 3-4krát denně. Tablety se zapíjejí vodou.

Pro dosažení rychlejšího terapeutického účinku u dospělých lze dávku zvýšit na 2 tablety (400 mg) až 3krát denně.

Děti od 6 do 12 let: 1 tableta (200 mg) až 3-4krát denně; Lék lze užívat pouze v případě, že tělesná hmotnost dítěte je vyšší než 20 kg.

Interval mezi užíváním tablet by měl být alespoň 6 hodin. Maximální denní dávka pro dospělé je 1200 mg (6 tablet).

Maximální denní dávka pro děti ve věku 6 až 9 let (20-30 kg) je 600 mg (3 tablety), 10 až 12 let (31-40 kg) – 800 mg (4 tablety), 13 až 18 let – 800- 1200 mg (4-6 tablet).

Pokud příznaky přetrvávají nebo se zhoršují po užívání léku po dobu 2-3 dnů, měli byste přerušit léčbu a poradit se s lékařem.

• Přecitlivělost na ibuprofen nebo na kteroukoli složku léku.
• Kompletní nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID (včetně anamnézy).
• Erozivní a ulcerózní onemocnění trávicího traktu (včetně žaludečních vředů a vředů dvanáctníku, Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) nebo ulcerózní krvácení v aktivní fázi nebo v anamnéze (dvě a více potvrzených epizod peptického vředu nebo ulcerózního krvácení).
• Krvácení nebo perforace gastrointestinálního vředu v anamnéze spojené s užíváním NSAID.
• Těžké srdeční selhání (třída NYHA IV – klasifikace New York Heart Association)
• Závažné selhání jater nebo aktivní onemocnění jater.
• Závažné selhání ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min), potvrzená hyperkalémie.
• Dekompenzované srdeční selhání; období po aortokoronárním bypassu.
• Cerebrovaskulární nebo jiné krvácení.
• Intolerance fruktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy, nedostatek sacharázy-izomaltázy.
• Hemofilie a jiné poruchy srážlivosti krve (včetně hypokoagulace), hemoragická diatéza.
• Těhotenství delší než 20 týdnů.
• Děti do 6 let.

Pokud máte některý ze stavů uvedených v této části, měli byste se před použitím léku poradit s lékařem.

Současné užívání jiných NSAID, anamnéza jedné epizody žaludečního vředu a duodenálního vředu nebo krvácení z gastrointestinálního vředu; gastritida, enteritida, kolitida, přítomnost infekce Helicobacter pylori, ulcerózní kolitida; bronchiální astma nebo alergická onemocnění v akutním stadiu nebo v anamnéze – je možný rozvoj bronchospasmu; systémový lupus erythematodes nebo smíšené onemocnění pojivové tkáně (Sharpův syndrom) – zvýšené riziko aseptické meningitidy; plané neštovice; selhání ledvin, včetně dehydratace (clearance kreatininu nižší než 30-60 ml/min), nefrotický syndrom, selhání jater, cirhóza jater s portální hypertenzí, hyperbilirubinémie, arteriální hypertenze a/nebo srdeční selhání, cerebrovaskulární onemocnění, krevní onemocnění neznámé etiologie (leukopenie a anémie), závažná somatická onemocnění, dyslipidémie/hyperlipidémie, diabetes mellitus, onemocnění periferních tepen, kouření, častá konzumace alkoholu, současné užívání léků, které mohou zvýšit riziko ulcerace nebo krvácení, zejména perorální glukokortikosteroidy (včetně prednisolonu), antikoagulancia (včetně warfarinu), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (včetně citalopramu, fluoxetinu, paroxetinu, sertralinu) nebo protidestičkové látky (včetně kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), těhotenství méně než 20 týdnů, období kojení, stáří, věk do 12 let. Užívání v těhotenství a při kojení NSA by neměly užívat ženy od 20. týdne těhotenství z důvodu možného rozvoje oligohydramnia a/nebo patologie ledvin u novorozenců (novorozenecká renální dysfunkce). Ibuprofenu je třeba se v těhotenství kratším než 20 týdnů vyhýbat, a pokud je nutné lék užívat, poraďte se s lékařem Existují důkazy, že ibuprofen v malém množství může přecházet do mateřského mléka bez negativních následků na zdraví kojícího dítěte. tak to většinou bývá Při krátkodobém užívání není potřeba kojení přerušovat. Pokud je nutné dlouhodobé užívání léku, měli byste se poradit s lékařem, abyste rozhodli, zda přestat kojit po dobu užívání léku.

Jedna potahovaná tableta obsahuje:

účinná látka: ibuprofen 200 mg;

Pomocné látky: sodná sůl kroskarmelózy 30 mg, laurylsulfát sodný 0,5 mg, dihydrát citronanu sodného 43,5 mg, kyselina stearová 2 mg, koloidní oxid křemičitý 1 mg.

složení obalu: sodná sůl karmelózy 0,7 mg, mastek 33 mg, akáciová guma 0,6 mg, sacharóza 116,1 mg, oxid titaničitý 1,4 mg, makrogol 6000 0,2 mg, černý inkoust [Opacode S-1-277001] (šelak 28,225% barvivo železitá čerň (E172) 24,65 %, propylenglykol 1,3 %, isopropanol* 0,55 %, butanol* 9,75 %, ethanol* 32,275 %, čištěná voda* 3,25 %).

*Rozpouštědla se po procesu tisku odpařila.

Vývoj nežádoucích příhod je možný: méně než 1% – hypersenzitivní reakce, respirační a gastrointestinální poruchy, zvýšený krevní tlak, periferní otoky, změny laboratorních parametrů a další.

Bezpečnostní opatření: užívejte jej co nejkratší možnou kúru a v minimální účinné dávce; vyhnout se současnému užívání s jinými NSAID; vzít v úvahu lékové interakce. Při dlouhodobé léčbě je nutné sledovat periferní krevní obraz a funkční stav jater a ledvin. V případě selhání ledvin, arteriální hypertenze a dalších KVO je nutné posoudit poměr přínosů a rizik. Doporučuje se vyhnout se užívání léku v případě planých neštovic.

Podrobné informace naleznete v úplných pokynech pro lékařské použití Nurofen® RU P N013012/01.

1 Podle návodu k lékařskému použití léku Nurofen®, potahované tablety, 200 mg, RU P N013012/01. Pharm. skupina: NSAID.

Bereme tvou bolest na sebe

Pomáhá zmírnit různé typy bolesti, horečky a zánětu a pomáhá vám užívat si každý den.