Bisoprolol návod k použití indikace, kontraindikace, vedlejší účinky

аúčinná látka: bisoprolol fumarát ve smyslu 100% látky 5 mg nebo 10 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, hydrogenfosforečnan vápenatý, krospovidon, koloidní bezvodý oxid křemičitý, oranžová žluť FCF (E 110), magnesium-stearát.

<strong>popis</strong><strong>:</strong>

Pro dávku 5 mg: kulaté tablety s bikonvexním povrchem, světle růžové barvy s půlicí rýhou nebo bez ní. Na povrchu tablet jsou povoleny inkluze;

pro dávku 10 mg: kulaté tablety s plochým povrchem, se zkosením a půlicí rýhou, světle růžové barvy. Inkluze na povrchu tablet jsou povoleny.

<strong>Farmakoterapeutická skupina:</strong>

ATX kód: C07A B07.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Bisoprolol je vysoce selektivní β₁-adrenergní blokátor, nemá vnitřní sympatomimetickou a membránu stabilizující aktivitu.

Má jen nepatrnou afinitu k beta verzi.₂-receptory v hladkém svalstvu průdušek, krevních cév a beta₂-receptory metabolické regulace. Proto se neočekává, že by bisoprolol ovlivňoval rezistenci dýchacích cest a beta₂– zprostředkované metabolické účinky. Beta₁– selektivita bisoprololu je udržována v dávkách přesahujících terapeutické rozmezí.

Stejně jako ostatní betaverze₁-adrenergní blokátory, mechanismus účinku bisoprololu u arteriální hypertenze je nejasný. Je však známo, že bisoprolol významně snižuje aktivitu plazmatického reninu.

U pacientů se stabilním systolickým srdečním selháním třídy NYHA III a IV léčba bisoprololem snížila celkovou mortalitu, výskyt náhlých úmrtí, počet epizod srdečního selhání vyžadujících hospitalizaci a také prokázala významné zlepšení funkčního stavu podle klasifikace NYHA.

Při jednorázovém podání pacientům s ischemickou chorobou srdeční bez chronického srdečního selhání snižuje bisoprolol srdeční frekvenci a tepový objem a tím i srdeční výdej a spotřebu kyslíku. Při delším užívání se původně zvýšený periferní odpor snižuje.

Maximálního účinku bisoprololu je dosaženo 3-4 hodiny po perorálním podání. Poločas (10-12 hodin) zajišťuje 24hodinovou účinnost při užívání jednou denně. Obecně je maximálního antihypertenzního účinku bisoprololu dosaženo po 2 týdnech léčby.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost je přibližně 90 % po perorálním podání a není ovlivněna příjmem potravy.

Distribuční objem je 3,5 l/kg. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 30 %.

Metabolismus a vylučování

Bisoprolol se z těla vylučuje dvěma způsoby: 50 % se biotransformuje v játrech za vzniku neaktivních metabolitů a vylučuje se ledvinami, 50 % se vylučuje ledvinami v nezměněné podobě. Celková clearance bisoprololu je 15 l/hod. Vzhledem k dlouhému poločasu (10-12 hodin) si lék zachovává svůj terapeutický účinek po dobu 24 hodin při použití jednou denně.

Farmakokinetika bisoprololu je lineární a její parametry nezávisí na věku.

Speciální skupiny pacientů

Protože je bisoprolol z těla vylučován ledvinami a játry rovnoměrně, není u pacientů s poruchou funkce jater nebo s poruchou funkce ledvin nutná žádná úprava dávkování.

Farmakokinetika u pacientů se stabilním chronickým srdečním selháním a s poruchou funkce jater nebo ledvin nebyla studována. U pacientů s chronickým srdečním selháním III funkční třídy (podle NYHA) je hladina bisoprololu v krevní plazmě vyšší a poločas je prodloužený ve srovnání se zdravými dobrovolníky.

Maximální koncentrace v krevní plazmě v ustáleném stavu je 64+21 ng/ml při denní dávce 10 mg a poločasu 17+5 hodin.

<strong>Indikace pro použití</strong>

– ischemická choroba srdeční (angina pectoris);

<strong>Dávkování a podávání</strong>

Tablety bisoprololu by se měly užívat s malým množstvím tekutiny, bez žvýkání, ráno na lačný žaludek.

Léčba by měla být zahájena obecně postupně, malými dávkami, které se pak zvyšují. Jednotlivá dávka: 2,5-5 mg. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 10 mg (jednou denně). U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater zůstávají přípustné dávky léku stejné.

Léčba arteriální hypertenze

Doporučená dávka bisoprololu je 5 mg jednou denně.

U mírných forem hypertenze (diastolický krevní tlak do 105 mmHg) může být dostatečná terapie dávkou 2,5 mg jednou denně.

V případě potřeby lze dávku zvýšit na 10 mg jednou denně.

Další zvýšení dávky by mělo být odůvodněno a provedeno ve výjimečných případech. Maximální doporučená dávka bisoprololu je 20 mg jednou denně.

Ischemická choroba srdeční (angina pectoris)

Doporučená dávka bisoprololu je 5 mg jednou denně.

V případě potřeby lze dávku zvýšit na 10 mg jednou denně.

Další zvýšení dávky by mělo být odůvodněno a provedeno ve výjimečných případech. Maximální doporučená dávka bisoprololu je 20 mg jednou denně.

Dávkování při selhání jater a/nebo ledvin

Pacienti s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater nebo ledvin obecně nevyžadují úpravu dávkování. U pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu < 20 ml/min) a pacientů se závažnou poruchou funkce jater je maximální denní dávka 10 mg.

S použitím bisoprololu u dialyzovaných pacientů jsou pouze omezené zkušenosti, což nenaznačuje potřebu úpravy dávkování.

Není nutná žádná úprava dávkování.

Délka léčby není omezena a závisí na průběhu a závažnosti onemocnění.

Léčba bisoprololem by neměla být přerušena náhle, zejména u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, protože to může vést k akutnímu zhoršení zdravotního stavu pacienta. Pokud je nutné léčbu přerušit, dávka by měla být snižována postupně (např. snížením dávky jednou týdně na polovinu).

<strong>Vedlejší efekty</strong> <strong>akce</strong>

Z kardiovaskulárního systému: bradykardie, zhoršení srdečního selhání, pocit chladu nebo necitlivosti v končetinách, arteriální hypotenze, poruchy atrioventrikulárního vedení, ortostatická hypotenze.

Z nervového systému: závratě, bolest hlavy, ztráta vědomí.

Ze strany orgánů zraku: snížené slzení (nutno vzít v úvahu při nošení kontaktních čoček), zánět spojivek.

Ze strany sluchových orgánů: sluchové postižení.

Z dýchacího systému: bronchospasmus u pacientů s anamnézou bronchiálního astmatu a anamnézou chronické obstrukční choroby dýchacích cest; alergická rýma.

Z trávicího traktu: nevolnost, zvracení, průjem, zácpa.

Z kůže a pojivových tkání: hypersenzitivní reakce (svědění, zarudnutí, vyrážka), alopecie. Při léčbě ß-blokátory může být pozorováno zhoršení stavu pacientů s psoriázou ve formě psoriatické vyrážky.

Z pohybového aparátu: svalová slabost, křeče.

Z jater: hepatitida.

Z reprodukčního systému: porušení potence.

Duševní poruchy: deprese, poruchy spánku, noční můry, halucinace.

Laboratorní indikátory: zvýšená hladina triglyceridů v krvi, zvýšená aktivita jaterních enzymů v krevní plazmě (AST, ALT).

Časté poruchy: astenie, únava.

V případě nežádoucích účinků nebo nežádoucích účinků musíte okamžitě informovat svého lékaře..

<strong>Kontraindikace</strong>

• Akutní srdeční selhání nebo dekompenzované srdeční selhání vyžadující intravenózní inotropní léčbu;
• kardiogenní šok;
• atrioventrikulární blok II a III stupně;
• syndrom nemocného sinu;
• sinoatriální blok;
• symptomatická bradykardie;
• symptomatická arteriální hypotenze;
• těžké bronchiální astma nebo těžká chronická obstrukční plicní nemoc;
• těžká forma okluzivního onemocnění periferních tepen nebo Raynaudova choroba;
• neléčený feochromocytom;
• metabolická acidóza;
• přecitlivělost na bisoprolol nebo jiné složky léčiva.

• hypertenze nebo angina pectoris se současným srdečním selháním
• diabetes mellitus s výraznými výkyvy hladiny glukózy v krvi, příznaky hypoglykémie (např. tachykardie, zrychlený srdeční tep nebo pocení), které mohou být maskovány
• přísná dieta
• pokračující desenzibilizační terapie
• atrioventrikulární blok prvního stupně
• Pritzmetalova angina
• periferní arteriální okluzivní onemocnění (obtíže se mohou zvýšit, zvláště na začátku léčby)
• U pacientů s psoriázou v anamnéze by měly být betablokátory (např. bisoprolol) předepisovány pouze po pečlivém zvážení přínosu a rizika.

<strong>Lékové interakce</strong>

Současné užívání jiných léků může ovlivnit účinek a snášenlivost léku. K takovým interakcím může také dojít, pokud od užití druhého léku uplynulo příliš málo času. Informujte svého lékaře, pokud užíváte nějaké další léky.

Současné užívání s následujícími léky se nedoporučuje:

Antagonisté vápníku, jako je verapamil a v menší míře diltiazem, mohou při současném užívání s Bisoprololem vést ke snížení kontraktility srdečního svalu a zpomalit vedení atrioventrikulárních impulzů. Zejména intravenózní podání verapamilu pacientům léčeným betablokátory může vést k hluboké hypotenzi a atrioventrikulární blokádě.

Centrálně působící antihypertenziva (jako je klonidin, methyldopa, moxonidin, rilmenidin) mohou mít za následek snížení srdeční frekvence a srdečního výdeje a také vazodilataci v důsledku snížení centrálního tonu sympatiku. Náhlé vysazení, zvláště před vysazením beta-blokátorů, může zvýšit riziko rozvoje rebound hypertenze.

Používejte opatrně s následujícími léky:

Antiarytmika třídy I (např. chinidin, disopyramid, lidokain, fenytoin, flekainid, propafenon): ovlivňují dobu atrioventrikulárního vedení a mohou také zvýšit negativně inotropní účinek.

Blokátory kalciových kanálů dihydropyridinového typu (např. nifedipin): současné užívání může zvýšit riziko hypotenze au pacientů se srdečním selháním nelze vyloučit poruchu funkce ventrikulární pumpy.

Antiarytmika třídy III (např. amiodaron): možný zvýšený účinek na dobu atrioventrikulárního vedení.

Parasympatomimetika: Kombinovaná léčba může prodloužit dobu atrioventrikulárního vedení a zvýšit riziko bradykardie.

Topické betablokátory (např. oční kapky pro glaukom) mohou zvýšit systémový účinek bisoprololu.

Hypoglykemický účinek inzulínu a perorálních antidiabetik může být zvýšen. Beta-adrenergní blokáda může maskovat příznaky hypoglykémie.

Anestetika: oslabení reflexní tachykardie a zvýšení rizika hypotenze.

Srdeční glykosidy: snížení srdeční frekvence, prodloužení doby atrioventrikulárního vedení.

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID): mohou snížit hypotenzní účinek bisoprololu.

β-sympatomimetika (např. dobutamin, orciprenalin): kombinace s bisoprololem může snížit účinek obou látek. K léčbě alergických reakcí mohou být zapotřebí vyšší dávky epinefrinu.

Sympatomimetika, která aktivují α- a β-receptory (např. adrenalin, noradrenalin): možné zvýšení krevního tlaku a exacerbace intermitentní klaudikace. Takové interakce jsou pravděpodobnější u neselektivních beta-blokátorů.

Tricyklická antidepresiva, barbituráty, fenothiaziny a další antihypertenziva: zvýšený hypotenzní účinek.

Při společném užívání následujících léků je třeba vzít v úvahu následující poznámky:

Meflochin: zvýšené riziko bradykardie.

Inhibitory monoaminooxidázy (kromě inhibitorů MAO-B): zvýšený hypotenzní účinek beta-blokátorů a také riziko hypertenzní krize.

<strong>Zvláštní instrukce</strong>

Alergické reakce: Stejně jako ostatní beta-blokátory může bisoprolol zvýšit jak citlivost na alergeny, tak závažnost anafylaktických reakcí. V těchto případech nemusí adrenalin vždy poskytnout požadovaný terapeutický účinek.

Dýchací systém: V případě bronchiálního astmatu nebo jiných chronických obstrukčních dysfunkcí, které mohou být doprovázeny příznaky, je indikována současná bronchodilatační léčba. Ve vzácných případech mohou pacienti s astmatem zaznamenat zvýšený odpor dýchacích cest, což vyžaduje zvýšené dávky β.₂-sympatomimetika.

Celková anestezie: U pacientů, kteří podstoupili celkovou anestezii, betablokátory snižují riziko arytmie a ischemie myokardu během úvodu do anestezie, intubace a po operaci. V současné době se doporučuje peroperačně pokračovat v užívání betablokátorů. Anesteziolog by měl být informován, že pacient užívá betablokátory, protože může docházet k interakcím s jinými léky, které mohou mít za následek bradyarytmii, snížení reflexní tachykardie a snížení reflexní schopnosti zabránit ztrátě krve. Je-li před operací nezbytné přerušit léčbu beta-blokátory, mělo by být provedeno postupně a ukončeno přibližně 48 hodin před anestezií.

Feochromocytom: U pacientů s feochromocytomem by měl být bisoprolol podáván pouze po blokádě alfa-receptorů.

Tyreotoxikóza: Během léčby bisoprololem nemusí být zjištěny příznaky tyreotoxikózy.

Užívání Bisoprololu může vést k pozitivním výsledkům dopingových testů.

Použití během těhotenství nebo kojení.

Bisoprolol má farmakologické vlastnosti, které mohou mít škodlivé účinky na průběh těhotenství a/nebo vývoj plodu/novorozence. Během těhotenství by měl být bisoprolol doporučen pouze v případě, že přínos pro matku převáží riziko nežádoucích účinků na plod.

Obecně betablokátory snižují průtok krve placentou a mohou ovlivnit vývoj plodu. Je třeba pečlivě sledovat průtok krve placentou a dělohou, stejně jako růst a vývoj nenarozeného dítěte a v případě nebezpečných projevů ve vztahu k těhotenství nebo plodu je třeba přijmout alternativní terapeutická opatření. Novorozenec by měl být po porodu pečlivě vyšetřen. V prvních třech dnech života se mohou objevit příznaky snížené hladiny glukózy v krvi a srdeční frekvence.

Neexistují žádné údaje o vylučování bisoprololu do mateřského mléka nebo o bezpečnosti expozice bisoprololu u kojených dětí. Proto se užívání bisoprololu ženám během kojení nedoporučuje.

Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Bisoprolol neovlivnil schopnost řídit ve studii pacientů s ischemickou chorobou srdeční. V důsledku individuálních reakcí však může být narušena schopnost řídit auto nebo obsluhovat technicky složité mechanismy. Tomu je třeba věnovat zvláštní pozornost na začátku léčby, po změně dávky a také při současné konzumaci alkoholu.

<strong>Nadměrná dávka</strong>

Nejčastějšími příznaky předávkování betablokátory jsou bradykardie, hypotenze, bronchospasmus, akutní srdeční selhání a hypoglykémie.

V případě předávkování by měla být léčba bisoprololem přerušena a měla by být zahájena vhodná symptomatická léčba. Omezené, ale dostupné údaje naznačují, že bisoprolol se odstraňuje dialýzou.

Bradykardie: intravenózní atropin. Pokud je odpověď nedostatečná, lze s opatrností používat orciprenalin nebo jiné látky s pozitivními chronotropními vlastnostmi. V některých případech může být nezbytná implantace transvenózního kardiostimulátoru.

Hypotenze: intravenózní infuze a podávání vazopresorů. Intravenózní glukagon může být také účinný.

AV blokáda (druhý nebo třetí stupeň): pacienti by měli být pečlivě sledováni a měla by jim být podávána infuze orciprenalinu. V případě potřeby by měly být implantovány přechodné kardiostimulátory.

Akutní zhoršení srdečního selhání: intravenózní podání diuretik, pozitivně inotropních látek a vazodilatancií.

Bronchospasmus: podávání bronchodilatancií, jako je orciprenalin, β2-sympatomimetika a/nebo aminofylin.

Hypoglykémie: intravenózní podání glukózy.

<strong>Forma vydání</strong>

10 tablet v blistru. 2, 3 nebo 5 blistrů spolu s návodem k lékařskému použití v balení.

<strong>Podmínky skladování</strong>

Skladujte v původním obalu při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

<strong>Datum vypršení platnosti</strong>

Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

<strong>Podmínky dovolené z lékáren</strong>

<strong>Výrobce:</strong>

PJSC „Farmak“. Ukrajina, 04080, Kyjev, sv. Frunze, 63

Sídlo výrobce a jeho adresa místa podnikání

Ukrajina, 04080, Kyjev, sv. Frunze, 74.

Název a adresa organizace přijímající tvrzení (návrhy) na kvalitu léčiv na území Republiky Uzbekistán

Zastoupení PJSC Farmak v Uzbekistánu.

100000 39, Taškent, St. A. Kodyriy, XNUMX let.

Tel/Fax: +71 235-77-13, +71 235-67-05

Copyright © 2025 FARMAK. Všechna práva vyhrazena.