Biseptol. Indikace k použití, návod k použití, analogy, kompatibilita s alkoholem, recenze, cena

1 karta. – sulfamethoxazol 100 mg nebo 400 mg – trimethoprim 20 mg nebo 80 mg Pomocné látky: bramborový škrob, mastek, magnesium-stearát, polyvinylalkohol, methylparahydroxybenzoát, propylparahydroxybenzoát, propylenglykol.

Klinická a farmakologická skupina: Antibakteriální sulfanilamidový lék Farmakoterapeutická skupina: Antimikrobiální kombinovaný lék Farmakologický účinek Kombinovaný antibakteriální lék, obsahuje sulfamethoxazol a trimethoprim. Sulfamethoxazol, který má podobnou strukturu jako PABA, narušuje syntézu kyseliny dihydrolistové v bakteriálních buňkách tím, že brání zabudování PABA do její molekuly. Trimethoprim zvyšuje účinek sulfamethoxazolu tím, že narušuje redukci kyseliny dihydrolistové na kyselinu tetrahydrolistovou, aktivní formu kyseliny listové odpovědnou za metabolismus bílkovin a dělení mikrobiálních buněk. Je to širokospektrální baktericidní lék. Aktivní proti grampozitivním aerobním bakteriím: Streptococcus spp., včetně Streptococcus pneumoniae (hemolytické kmeny jsou citlivější na penicilin), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp. (včetně Mycobacterium leprae, kromě Mycobacterium tuberculosis); gramnegativní aerobní bakterie: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (včetně enterotoxigenních kmenů), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Některé druhy Legionella pneumopbila z Pseudomonas (kromě Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., a také ve vztahu k Chlamydia spp. (včetně Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); proti grampozitivním anaerobům: Actinomyces israelii; proti prvokům: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; patogenní houby: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp. Rezistentní vůči léku jsou: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viry. Inhibuje aktivitu E. coli, což vede ke snížení syntézy thiaminu, riboflavinu, kyseliny nikotinové a dalších vitamínů B ve střevě. Trvání terapeutického účinku je 7 hodin Farmakokinetika Absorpce Po perorálním podání léčiva jsou účinné látky zcela absorbovány z gastrointestinálního traktu. Cmax v krevní plazmě je dosaženo během 1-4 hodin po perorálním podání. Distribuce Trimethoprim dobře proniká do tkání a biologických prostředí těla: plic, ledvin, prostaty, žluči, slin, sputa, mozkomíšního moku. Vazba trimethoprimu na plazmatické proteiny je 50 %; sulfamethoxazol – 66 %. Eliminace T1/2 trimethoprimu je 8.6-17 hodin, sulfamethoxazol – 9-11 hodin Hlavní cestou vylučování jsou ledviny; v tomto případě je trimethoprim vylučován v nezměněné podobě až do 50 %; sulfamethoxazol – 15-30% v aktivní formě.

Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo: – infekce dýchacích cest (včetně bronchitidy, pneumonie, plicního abscesu, pleurálního empyému); – otitis, sinusitida; – infekce urogenitálního systému (včetně pyelonefritidy, uretritidy, salpingitidy, prostatitidy); – kapavka; – gastrointestinální infekce (včetně břišního tyfu, paratyfu, bakteriální úplavice, cholery, průjmu); — infekce kůže a měkkých tkání (včetně furunkulózy, pyodermie).

– zjištěné poškození jaterního parenchymu; – závažná renální dysfunkce bez možnosti sledování koncentrace léčiva v krevní plazmě; — těžké selhání ledvin (CC méně než 15 ml/min); — závažná onemocnění krve (aplastická anémie, anémie z nedostatku B12, agranulocytóza, leukopenie, megaloblastická anémie, anémie spojená s nedostatkem folátu); – hyperbilirubinémie u dětí; – nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (riziko hemolýzy); – těhotenství; – laktace; – děti do 3 let (pro tuto lékovou formu); – přecitlivělost na složky léčiva; – přecitlivělost na sulfonamidy. Lék by měl být předepisován s opatrností v případech nedostatku kyseliny listové v těle, bronchiálního astmatu a onemocnění štítné žlázy.

Lék je obecně dobře snášen. Z nervového systému: bolest hlavy, závratě; v některých případech – aseptická meningitida, deprese, apatie, třes, periferní neuritida. Z dýchacího systému: bronchospasmus, dušení, kašel, plicní infiltráty. Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, snížená chuť k jídlu, průjem, gastritida, bolesti břicha, glositida, stomatitida, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatitida, někdy s cholestatickým ikterem, hepatonekróza, pseudomembranózní enterokolitida, pankreatitida. Z hematopoetického systému: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, megaloblastická anémie, aplastická a hemolytická anémie, eozinofilie, hypoprotrombinémie, methemoglobinémie. Z močového systému: polyurie, intersticiální nefritida, renální dysfunkce, krystalurie, hematurie, zvýšená koncentrace močoviny, hyperkreatininémie, toxická nefropatie s oligurií a anurií. Z muskuloskeletálního systému: artralgie, myalgie. Alergické reakce: svědění, fotosenzitivita, kopřivka, léková horečka, vyrážka, erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), exfoliativní dermatitida, alergická myokarditida, zvýšená tělesná teplota, angioedém, hyperémie skléry. Ze strany metabolismu: hypoglykémie, hyperkalémie, hyponatrémie.

Lék se užívá perorálně po jídle s dostatečným množstvím tekutiny. Dávka se stanoví individuálně. Pro děti ve věku 3 až 5 let je lék předepsán na 240 mg (2 tablety po 120 mg) 2krát denně; děti ve věku 6 až 12 let – 480 mg (4 tablety po 120 mg nebo 1 tableta po 480 mg) 2krát denně. U pneumonie je lék předepsán v dávce 100 mg sulfamethoxazolu na 1 kg tělesné hmotnosti / den. Interval mezi dávkami je 6 hodin, délka léčby je 14 dní. U kapavky je dávka léku 2 g (ve smyslu sulfamethoxazolu) 2krát denně s intervalem 12 hodin mezi dávkami Dospělým a dětem starším 12 let se předepisuje lék v dávce 960 mg 2krát denně. s dlouhodobou terapií – 480 mg 2krát denně Doba trvání léčby je od 5 do 14 dnů. V závažných případech onemocnění a/nebo chronických infekcí je možné zvýšit jednorázovou dávku o 30-50 %. Pokud průběh terapie trvá déle než 5 dní a/nebo se zvýší dávka léku, je nutné sledovat obraz periferní krve; Pokud dojde k patologickým změnám, měla by být kyselina listová předepsána v dávce 5-10 mg/den. Pokud vynecháte dávku, vezměte si lék co ​​nejdříve. Pokud je téměř čas na další dávku, předchozí dávku vynechejte. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. U pacientů s renálním selháním s CC 15–30 ml/min je třeba standardní dávku léku snížit o 50 % s CC nižším než 15 ml/min, lék se nedoporučuje.

Při současném užívání Biseptolu s thiazidovými diuretiky existuje riziko rozvoje trombocytopenie a krvácení (kombinace se nedoporučuje). Kotrimoxazol zvyšuje antikoagulační aktivitu nepřímých antikoagulancií a také účinek hypoglykemických léků a metotrexátu. Kotrimoxazol snižuje intenzitu jaterního metabolismu fenytoinu (zvyšuje jeho T1/2 o 39 %) a warfarinu, čímž zvyšuje jejich účinek. Rifampicin snižuje T1/2 trimethoprimu. Při současném užívání s pyrimethaminem v dávkách přesahujících 25 mg/týden zvyšuje riziko rozvoje megaloblastické anémie. Při současném použití diuretika (nejčastěji thiazidy) zvyšují riziko rozvoje trombocytopenie. Benzokain, prokain, prokainamid (ale i další léky, jejichž hydrolýza má za následek tvorbu PABA) snižují účinnost Biseptolu. Může se vyvinout zkřížená alergická reakce mezi diuretiky (včetně thiazidů, furosemidu) a perorálními hypoglykemickými látkami (deriváty sulfonylmočoviny) na jedné straně a antibakteriálními látkami ze skupiny sulfonamidů na straně druhé. Fenytoin, barbituráty a PAS zvyšují projevy nedostatku kyseliny listové při současném užívání s Biseptolem. Deriváty kyseliny salicylové zvyšují účinek Biseptolu. Kyselina askorbová, hexamethylentetramin (jako jiné léky, které okyselují moč) zvyšují riziko rozvoje krystalurie během užívání Biseptolu. Cholestyramin snižuje absorpci při současném užívání s jinými léky, proto by se měl užívat 1 hodinu po nebo 4–6 hodin před užitím kotrimoxazolu. Při současném užívání s léky, které potlačují krvetvorbu kostní dřeně, se zvyšuje riziko rozvoje myelosuprese. V některých případech může Biseptol® zvýšit koncentraci digoxinu v krevní plazmě u starších pacientů. Biseptol® může snížit účinnost tricyklických antidepresiv. U pacientů po transplantaci ledviny je při současném užívání kotrimoxazolu a cyklosporinu pozorováno přechodné poškození funkce transplantované ledviny, projevující se zvýšením sérových koncentrací kreatininu, které je pravděpodobně způsobeno působením trimethoprimu. Snižuje účinnost perorální antikoncepce (inhibuje střevní mikroflóru a snižuje enterohepatální oběh hormonálních látek).

Lék Biseptol by měl být předepisován s opatrností v případech komplikované alergické anamnézy. Při dlouhodobé léčbě (více než měsíc) jsou nutné pravidelné krevní testy, protože existuje možnost hematologických změn (obvykle asymptomatických). Tyto změny mohou být reverzibilní při podávání kyseliny listové (3-6 mg/den), která významně nezhoršuje antimikrobiální aktivitu léku. Zvláštní opatrnosti je zapotřebí při léčbě starších pacientů nebo pacientů s podezřením na základní nedostatek folátu. Užívání kyseliny listové je vhodné i při dlouhodobé léčbě lékem ve vysokých dávkách. K prevenci krystalurie se doporučuje udržovat dostatečný objem vyloučené moči. Pravděpodobnost toxických a alergických komplikací sulfonamidů se výrazně zvyšuje se snížením filtrační funkce ledvin. Nevhodné je také při léčbě konzumovat potraviny obsahující velké množství PABA – zelené části rostlin (květák, špenát, luštěniny), mrkev, rajčata. Je třeba se vyhnout nadměrnému slunečnímu záření a UV záření. Riziko nežádoucích účinků je výrazně vyšší u pacientů s AIDS. Nedoporučuje se používat Biseptol na tonzilitidu a faryngitidu způsobenou β-hemolytickým streptokokem skupiny A kvůli rozšířené rezistenci kmenů. Trimethoprim může změnit výsledky stanovení methotrexátu v séru pomocí enzymatické metody, ale neovlivní výsledky, pokud je zvolena metoda radioimunologického stanovení. Kotrimoxazol může zvýšit výsledky Jaffeho reakce s kyselinou pikrovou pro kvantitativní stanovení kreatininu o 10 %.