Azithromycin kapsle – návod k použití, popis, recenze, cena.

Složení v kapsli: Účinná látka: Azithromycin dihydrát (v přepočtu na azithromycin) – 500 mg Pomocné látky: Mikrokrystalická celulóza – 40,20 mg Stearát hořečnatý – 5,70 mg Hmotnost obsahu tobolky: 570 mg Složení obalu kapsle č. 00: Tělo: Oxid titaničitý 2,00 %, želatina do 100 % Uzávěr: oxid titaničitý 1,74 %, oranžová žluť FCF-FD&C 0,41 %, želatina do 100 %. Složení obalu kapsle č. 0: Tělo: oxid titaničitý 2,00 %, želatina do 100 % Víčko: oxid titaničitý 1,74 %, oranžová žluť FCF-FD&C 0,41 %, želatina do 100 %.

Širokospektrální antibakteriální léčivo ze skupiny makrolid-azalid, s bakteriostatickým účinkem. Vazbou na podjednotku 5OS ribozomů inhibuje peptidovou translokázu ve fázi translace, potlačuje syntézu proteinů, zpomaluje růst a reprodukci bakterií a ve vysokých koncentracích má baktericidní účinek. Působí na extra- a intracelulární patogeny. Působí proti řadě grampozitivních, gramnegativních, anaerobních, intracelulárních a dalších mikroorganismů. Mikroorganismy mohou být zpočátku rezistentní vůči působení antibiotika nebo mohou vůči němu získat rezistenci. Test citlivosti mikroorganismů na azithromycin (minimální inhibiční koncentrace (MIC), mg/l): Mikroorganismy MIC, mg/l Sensitive Resistant Staphylococcus spp. ≤ 1 > 2 Staphylococcus spp. skupiny A, B, C, G ≤ 0,25 > 0,5 Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,5 Haemophilus influenzae ≤ 0,12 > 4 Moraxella catarrhalis ≤ 0,5 > 0,5 Neisseria gonorrhoe ≤ 0,25 neisseria aerobic ≤0,5 organismy: Staphylococcus aureus (citlivý na methylcillin ), Streptococcus pneumoniae (citlivý na penicilin), Streptococcus pyogenes; aerobní gramnegativní mikroorganismy: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerobní mikroorganismy: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., další: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi. Středně citlivé nebo necitlivé: aerobní grampozitivní mikroorganismy: Streptococcus pneumoniae (středně citlivý nebo odolný vůči penicilinu). Rezistentní: aerobní grampozitivní mikroorganismy: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (rezistentní na meticilin), Staphylococcus aureus (včetně kmenů citlivých na meticilin), Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. Skupina A (beta-hemolytická). Azithromycin není účinný proti kmenům grampozitivních bakterií rezistentních na erythromycin. Anaeroby: skupina Bacteroides fragilis.

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo: – infekce horních cest dýchacích a orgánů ORL: faryngitida, tonzilitida, sinusitida, zánět středního ucha; – infekce dolních cest dýchacích: akutní bronchitida, exacerbace chronické bronchitidy, zápal plic vč. způsobené atypickými patogeny; — infekce kůže a měkkých tkání: acne vulgaris střední závažnosti, erysipel, impetigo, sekundárně infikované dermatózy; — počáteční stadium lymské boreliózy (borelióza) — erythema migrans; – infekce močových cest způsobené Chlamydia trachomatis (uretritida, cervicitida).

— přecitlivělost na azithromycin, erythromycin, jiná antibiotika makrolidové nebo ketolidové skupiny nebo na jiné složky léčiva; – těžké selhání jater (Child-Pugh třída C); — děti do 12 let s tělesnou hmotností nižší než 45 kg; – současné podávání s ergotaminem a dihydroergotaminem. S opatrností – myastenie; – mírná až středně závažná jaterní dysfunkce; — terminální selhání ledvin s SCF (glomerulární filtrace) méně než 10 ml/min; – u pacientů s proarytmickými faktory (zejména u starších pacientů): s vrozeným nebo získaným prodloužením QT intervalu, u pacientů léčených antiarytmiky třídy IA (chinidin, prokainamid), III (dofetilid, amiodaron a sotalol), cisaprid, terfenadin, antipsychotika (pimozid), antidepresiva (citalopram), fluorochinolony (moxifloxacin a levofloxacin), s poruchami rovnováhy vody a elektrolytů, zejména při hypokalemii nebo hypomagnezémii, s klinicky významnou bradykardií, srdeční arytmií nebo těžkým srdečním selháním; – při kombinovaném použití cyklosporinu, warfarinu, digoxinu.

Během těhotenství je lék předepsán pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Pokud je nutné užívat lék během laktace, je třeba rozhodnout o otázce zastavení kojení během období užívání léku.

Podle doporučení WHO je četnost nežádoucích účinků klasifikována: Velmi časté – nejméně 10 %; často – ne méně než 1 %, ale méně než 10 %; méně časté – ne méně než 0,1 %, ale méně než 1 %; velmi vzácné – méně než 0,01 %, frekvence neznámá – nelze z dostupných údajů odhadnout. Z gastrointestinálního traktu: velmi často – průjem; často – nevolnost, zvracení, bolest břicha, řídká stolice, gastritida, dysfagie, zvýšená sekrece slinných žláz; méně časté – plynatost, poruchy trávení, anorexie, nadýmání, zácpa, sucho v ústech, říhání, vředy na ústní sliznici; velmi vzácné – změna barvy jazyka, pankreatitida. Ze strany metabolismu a výživy: méně časté – anorexie. Alergické reakce: méně časté – angioedém hypersenzitivní reakce; Neznámá frekvence – anafylaktická reakce (ve vzácných případech smrtelná). Z kardiovaskulárního systému: méně časté – pocit bušení srdce, „návaly“ krve do obličeje; neznámá frekvence – torsades de pointes, snížený krevní tlak, ventrikulární tachykardie, prodloužení QT intervalu, torsades de pointes. Z nervového systému: často – bolest hlavy; méně časté – závratě/vertigo, ospalost, parestézie, nervozita, nespavost, poruchy chuti; zřídka – agitovanost; neznámá frekvence – hyperaktivita, agresivita, úzkost, křeče, mdloby, hypoestézie, ztráta nebo zkreslení čichu, delirium, halucinace, myastenie. Ze smyslových orgánů: méně časté – tinitus, vertigo, poruchy zraku; neznámá frekvence – reverzibilní porucha sluchu až hluchota (při dlouhodobém užívání vysokých dávek). Z dýchacího systému: méně časté – dušnost, krvácení z nosu. Z oběhového a lymfatického systému: méně časté – neutropenie, eozinofilie, leukopenie; velmi vzácné – trombocytopenie, hemolytická anémie. Z pohybového aparátu: méně časté – osteoartróza, myalgie, bolesti šíje, bolesti zad; Neznámá frekvence: artralgie. Z genitourinárního systému: méně časté – dysurie, bolest v oblasti ledvin; neznámá frekvence – intersticiální nefritida, akutní selhání ledvin. Z genitálií a mléčné žlázy: méně časté – metroragie, dysfunkce varlat. Z jater a žlučových cest: méně časté – hepatitida; zřídka – změny laboratorních parametrů jaterních funkcí, cholestatická žloutenka; neznámá frekvence – selhání jater, nekróza jater (možná fatální), fulminantní hepatitida. Z kůže a podkoží: svědění, kožní vyrážky, kopřivka, dermatitida, pocení, suchá kůže; zřídka – fotosenzitivita; frekvence neznámá: erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza. Infekční onemocnění: méně časté – kandidóza, včetně sliznice dutiny ústní a genitálií, zápal plic, faryngitida, gastroenteritida, onemocnění dýchacích cest, rýma; frekvence neznámá: pseudomembranózní kolitida. Ostatní: méně časté – astenie, pocit únavy, malátnost, otok obličeje, periferní edém, horečka, bolest na hrudi.

Perorálně, 1krát denně, 500 mg, alespoň 1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle. Dospělí (včetně starších osob) a děti starší 12 let s hmotností nad 45 kg. Při infekcích horních a dolních cest dýchacích, orgánů ORL, kůže a měkkých tkání: 500 mg jednou denně po dobu 1 dnů (kurzová dávka – 3 g). Pro acne vulgaris střední závažnosti: 1,5 tobolky 2 mg jednou denně po dobu 250 dnů, poté 1 mg 3krát týdně po dobu 250 dnů. Kurzová dávka je 2 g Pro lymskou boreliózu (boreliózu) – erythema migrans: první den 9 tobolky po 6,0 mg najednou, poté od 2. do 500. dne 2 mg denně. Dávka cyklu je 5 g Pro infekce močových cest způsobené Chlamydia trachomatis (uretritida, cervicitida): nekomplikovaná uretritida/cervicitida – 500 tobolky po 3,0 mg najednou. V případě poruchy funkce ledvin: u pacientů s SCF 2-500 ml/min není nutná úprava dávky. V případě jaterní dysfunkce: při použití u pacientů s mírnou až středně závažnou jaterní dysfunkcí není nutná úprava dávkování. Starší pacienti: Úprava dávkování není nutná, protože starší pacienti již mohou mít probíhající proarytmické stavy, je třeba při užívání azithromycinu postupovat opatrně kvůli vysokému riziku rozvoje srdečních arytmií, včetně torsades de pointes.

Antacida neovlivňují biologickou dostupnost azithromycinu, ale snižují maximální koncentraci azithromycinu v krevní plazmě o 30 %, takže lék by měl být užíván alespoň jednu hodinu před nebo dvě hodiny po užití těchto léků a jídla.
Azithromycin neovlivňuje koncentraci karbamazepinu, didanosinu, rifabutinu a methylprednisolonu v krvi, pokud se používají společně.
Při parenterálním podání azithromycin neovlivňuje krevní koncentrace cimetidinu, efavirenzu, flukonazolu, indinaviru, midazolamu, triazolamu, trimethoprimu/sulfamethoxazolu, pokud se užívají společně, ale možnost takových interakcí by neměla být vyloučena, pokud je azithromycin předepsán k perorálnímu podání.
Azithromycin neovlivňuje farmakokinetiku theofylinu, avšak při současném užívání s jinými makrolidy se může koncentrace theofylinu v krevní plazmě zvýšit.
Pokud je nutné současné užívání s cyklosporinem, doporučuje se sledovat obsah cyklosporinu v krvi. Ačkoli neexistují žádné údaje o účinku azithromycinu na změny koncentrace cyklosporinu v krvi, další zástupci třídy makrolidů jsou schopni změnit jeho hladinu v krevní plazmě. Při současném užívání digoxinu a azithromycinu je nutné sledovat hladinu digoxinu v krvi, protože mnoho makrolidů zvyšuje absorpci digoxinu ve střevě, a tím zvyšuje jeho koncentraci v krevní plazmě. Pokud je nutné současné podávání s warfarinem, doporučuje se pečlivé sledování protrombinového času.
Bylo prokázáno, že současné podávání terfenadinu a makrolidových antibiotik způsobuje arytmii a prodloužení QT intervalu. Na základě toho nelze při současném užívání terfenadinu a azithromycinu výše uvedené komplikace vyloučit.
Vzhledem k tomu, že existuje potenciál pro inhibici izoenzymu CYP3A4 parenterálním azithromycinem při současném podávání s cyklosporinem, terfenadinem, námelovými alkaloidy, cisapridem, pimozidem, chinidinem, astemizolem a dalšími léky, které jsou metabolizovány za účasti tohoto enzymu, je možné, že při předepisování azithromycinu pro vnitřní podání je třeba vzít v úvahu interakci.
Při současném podávání azithromycinu a zidovudinu neovlivňuje azithromycin farmakokinetické parametry zidovudinu v plazmě ani renální vylučování zidovudinu a jeho glukuronidového metabolitu. Koncentrace aktivního metabolitu, fosforylovaného zidovudinu, se však zvyšuje ve vícejaderných buňkách periferních cév. Klinický význam této skutečnosti je nejasný.
Při současném užívání makrolidů s ergotaminem a dihydroergotaminem může dojít k jejich toxickým účinkům (vazospasmus, dysestézie).

Příznaky: dočasná ztráta sluchu, nevolnost, zvracení, průjem. Léčba: symptomatická.

Pokud vynecháte dávku antibiotika, vezměte si vynechanou dávku co nejdříve a následující dávky užívejte ve 24hodinových intervalech. Lék by měl být užíván nejméně 1 hodinu před nebo 2 hodiny po užití antacid. Pokud se objeví příznaky dysfunkce jater, jako je astenie, žloutenka, tmavá moč, tendence ke krvácení, jaterní encefalopatie, je třeba léčbu azithromycinem přerušit a provést jaterní testy. V případě renální dysfunkce: u pacientů s SCF 10–80 ml/min není nutná úprava dávky léku s opatrností za sledování renálních funkcí. Azithromycin by se neměl používat pro delší cykly, než je uvedeno v pokynech, protože farmakokinetické vlastnosti léku nám umožňují doporučit kratší a jednodušší dávkovací režim. Stejně jako u jiných antibakteriálních látek by pacienti užívající azithromycin měli být pravidelně sledováni na přítomnost rezistentních organismů a známek rozvoje superinfekcí, včetně mykotických. Užívání léku může vyvolat rozvoj myastenického syndromu nebo způsobit exacerbaci myastenie. Při dlouhodobém užívání azithromycinu se může vyvinout pseudomembranózní kolitida způsobená Clostridium difficile, od mírného průjmu až po těžkou kolitidu. Pokud se během užívání léku a 2 měsíce po ukončení léčby objeví průjem související s antibiotiky, je třeba vyloučit klostridiovou pseudomembranózní kolitidu. Neměli byste užívat léky, které inhibují peristaltiku střev. Po přerušení léčby azithromycinem mohou hypersenzitivní reakce u některých pacientů přetrvávat po dlouhou dobu a mohou vyžadovat specifickou terapii pod lékařským dohledem. Během léčby makrolidy, včetně azithromycinu, bylo pozorováno prodloužení srdeční repolarizace a QT intervalu, což zvyšuje riziko rozvoje srdečních arytmií, včetně torsades de pointes. Při použití azithromycinu je třeba postupovat opatrně u pacientů s proarytmogenními faktory (zejména u starších pacientů): s vrozeným nebo získaným prodloužením QT intervalu, u pacientů léčených antiarytmiky třídy IA (chinidin, prokainamid), III (dofetilid, amiodaron , sotalol ), cisaprid, terfenadin, antipsychotika (pimozid), antidepresiva (citalopram), fluorochinolony (moxifloxacin a levofloxacin), s nerovnováhou tekutin a elektrolytů, zejména při hypokalemii nebo hypomagnezémii, s klinicky významnou bradykardií nebo srdeční arytmií, srdeční poruchou. těžké srdeční selhání.