Allapinin: návod k použití, recenze, cena, analogy a vedlejší účinky
Aktivní složka: Lappakonitin hydrobromid s přidruženými alkaloidy (Allapinin®) (ve smyslu 100% látky) nebo lappakonitin hydrobromid s přidruženými alkaloidy (Lappaconitin hydrobromide) (ve smyslu 100% látky) – 25 mg
Pomocné látky: sacharóza (bílý cukr), bramborový škrob, stearát vápenatý, sodná sůl kroskarmelózy.
popis
Tablety jsou kulaté, bikonvexní, bílé.
Farmakodynamika
Antiarytmikum třídy IC.
Blokuje “rychlé” sodíkové kanály membrán kardiomyocytů. Způsobuje zpomalení atrioventrikulárního (AV) a intraventrikulárního vedení, zkracuje efektivní a funkční refrakterní periody síní, AV uzlu, svazku His a Purkyňových vláken, neovlivňuje trvání Q-T intervalu, vedení AV uzlem v anterográdě směru, srdeční frekvence (HR), kontraktilita myokardu (při počáteční absenci příznaků srdečního selhání). Neinhibuje automatismus sinusového uzlu, nemá negativně inotropní účinek a nemá antihypertenzní ani M-anticholinergní účinek.
Má středně antispasmodické, koronární dilatační, lokální anestetické a sedativní účinky.
Při perorálním podání se účinek rozvine během 40-60 minut, maxima dosáhne během 4-5 hodin a přetrvává 8 hodin nebo déle.
Farmakokinetika
Při perorálním podávání léku Allapinin® se lappaconitin hydrobromid rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu; Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo v průměru po 80 minutách, poté rychle klesá. Proniká hematoencefalickou bariérou. Poločas rozpadu (T1/2) je 1,17–2,4 hodiny denně se ledvinami vyloučí pouze asi 10 % lappaconitin hydrobromidu. Biologická dostupnost lappaconitin hydrobromidu se pohybuje od 40 do 56 %, což je způsobeno efektem „prvního průchodu“ játry. Distribuční objem 690 l. Mezi výslednými metabolity je hlavním farmakologicky aktivním metabolitem deacetyllapakonitin. Při chronickém srdečním selhání funkční třídy IIb-III podle klasifikace NYHA je absorpce lappakonitin-hydrobromidu pomalá (maximální koncentrace v krevní plazmě je dosažena po 2 hodinách) a zvyšuje se role renální exkrece (až o 28 % lappaconitin hydrobromidu se vylučuje ledvinami za den).
Indikace
Supraventrikulární a komorová extrasystola, paroxysmální forma fibrilace a flutteru síní, paroxysmální supraventrikulární tachykardie, včetně syndromu Wolff-Parkinson-White (WPW), paroxysmální komorová tachykardie (při absenci organických změn v myokardu).
Kontraindikace
Hypersenzitivita na lappaconitin hydrobromid nebo na kteroukoli jinou složku léčiva, sinoatriální blok, AV blokáda II a III stupně (bez umělého kardiostimulátoru), kardiogenní šok, blokáda pravého raménka v kombinaci s blokem levého raménka, těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mm Hg), středně těžké a těžké chronické srdeční selhání III-IV funkční třída podle klasifikace NYHA, těžká hypertrofie myokardu levé komory (≥ 1,4 cm), poinfarktová kardioskleróza, Brugadův syndrom, akutní infarkt myokardu, těžká játra a/ nebo dysfunkce ledvin, věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena), intolerance fruktózy a syndrom malabsorpce glukózy/galaktózy nebo nedostatek sacharázy/izomaltázy (lék obsahuje bílý cukr).
S opatrností použití u pacientů s umělým kardiostimulátorem, s AV blokádou 1. stupně, chronickým srdečním selháním funkční třídy I-II podle klasifikace NYHA, poruchami intraventrikulárního vedení, syndromem nemocného sinu (SSS), bradykardií, těžkými poruchami periferní cirkulace, uzavřeným- glaukom úhlu, nezhoubná hypertrofie prostaty, poruchy vedení po Purkyňových vláknech, blokáda jedné z nohou Hisova svazku, poruchy metabolismu voda-elektrolyt (hypokalémie, hyperkalémie, hypomagnezémie), současné užívání jiných antiarytmik.
Aplikace během těhotenství a kojení
Užívání léku během těhotenství se nedoporučuje kvůli nedostatku kontrolovaných studií.
Studie na zvířatech prokázaly, že lappaconitin hydrobromid v dávkách 1-5 mg/kg nemá teratogenní ani embryotoxický účinek. Vliv na fertilitu nebyl studován.
Lék lze použít pouze pro životně důležité indikace, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko nežádoucích účinků na plod/dítě.
Neexistují žádné údaje o vylučování lappaconitin hydrobromidu do mateřského mléka. Užívání léku se nedoporučuje během kojení.
Pokud je užívání Allapininu® během kojení nezbytné, kojení by mělo být přerušeno.
Dávkování a podávání
Orálně, po jídle, s malým množstvím vody pokojové teploty, nedrtit.
Vezměte 1 tabletu (25 mg) každých 8 hodin, pokud nedojde k terapeutickému účinku – každých 6 hodin.
Je možné zvýšit jednotlivou dávku na 2 tablety (50 mg) každých 6-8 hodin. Délku léčby a úpravu dávkování (zvýšení dávky) určuje lékař.
Nejvyšší jednotlivá dávka je 50 mg (2 tablety), denní dávka je 300 mg (12 tablet).
Upozornění, sledování terapie
Lék se užívá podle pokynů lékaře.
Před zahájením užívání léku Allapinin® je nutné odstranit poruchy metabolismu voda-elektrolyt během léčby, je nutné sledovat rovnováhu vody a elektrolytů v krvi.
Každý pacient užívající Allapinin® musí před terapií a v jejím průběhu podstoupit elektrokardiografické a klinické vyšetření pro včasné odhalení nežádoucích účinků, posouzení účinnosti léku a nutnost pokračovat v terapii.
U pacientů s nainstalovaným umělým kardiostimulátorem se může zvýšit práh pro jeho stimulaci. Kardiostimulátory je třeba zkontrolovat a v případě potřeby přeprogramovat.
Pokud se objeví bolest hlavy, závratě nebo diplopie, je třeba snížit dávku léku.
Pokud se při dlouhodobém užívání léku objeví sinusová tachykardie, je indikováno použití beta-blokátorů (v individuálně zvolených dávkách).
Při použití antiarytmik třídy IC u pacientů se závažnými organickými změnami myokardu se mohou vyskytnout závažné nežádoucí účinky. Použití Allapininu® u těchto pacientů je možné pouze po důkladném zhodnocení očekávaného přínosu a možného rizika pro pacienty a mělo by být prováděno pod dohledem kardiologa se zkušenostmi s léčbou příslušných srdečních arytmií. Lék Allapinin® by měl být používán se zvláštní opatrností u pacientů s ischemickou chorobou srdeční a stabilní anginou pectoris, protože jedním z predisponujících faktorů pro proarytmický účinek antiarytmik třídy IC je přechodná ischemie myokardu a vysoká srdeční frekvence. Lék Allapinin® by měl být používán s opatrností v kombinaci s jinými antiarytmiky kvůli zvýšenému riziku proarytmického účinku. Byl prokázán nežádoucí účinek jiných antiarytmik třídy IC na elektrofyziologické parametry a klinické projevy u Brugadova syndromu. S použitím lappaconitin hydrobromidu u Brugadova syndromu nejsou žádné zkušenosti, proto je použití Allapininu® u pacientů s Brugadovým syndromem kontraindikováno.
Lék Allapinin® je určen pro dlouhodobou profylaktickou antiarytmickou léčbu. Omezené dostupné klinické zkušenosti nám nedovolují doporučit použití Allapininu® perorálně k úlevě od záchvatů supraventrikulární a ventrikulární tachykardie.
Jedna tableta Allapininu® obsahuje 0,074 g sacharidů, což odpovídá 0,01 XE (jednotky chleba).
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Při používání léku je třeba dbát opatrnosti při provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvláštní pozornost a rychlé reakce (řízení vozidel a práce s pohybujícími se stroji).
Nežádoucí účinky
Podle Světové zdravotnické organizace jsou nežádoucí účinky klasifikovány podle frekvence jejich rozvoje takto: velmi časté (≥ 10 % receptů); časté (≥ 1 % a < 10 %); méně časté (≥ 0,1 % a < 1 %); vzácné (≥ 0,01 % a < 0,1 %); velmi vzácné (< 0,01 %); frekvence neznámá (neexistují dostatečné údaje pro odhad frekvence vývoje).
Poruchy nervového systému
velmi časté: závratě, bolest hlavy, pocit tíhy v hlavě, ataxie.
Poruchy kůže a podkoží
často: alergické reakce (překrvení kůže, svědění kůže).
Porušení orgánu zraku
velmi časté: diplopie.
velmi časté: poruchy intraventrikulárního a AV vedení;
často: sinusová tachykardie (při dlouhodobém užívání), zvýšený krevní tlak;
méně časté: arytmogenní účinek.
Laboratorní a přístrojová data
Velmi časté: změny na EKG: prodloužení PQ intervalu, rozšíření QRS komplexu.
Pokud se u Vás vyskytnou nežádoucí účinky uvedené v pokynech nebo se zhorší, nebo zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři.
Nadměrná dávka
Lék má úzké terapeutické rozmezí, takže může snadno dojít k těžké intoxikaci (zejména při současném užívání jiných antiarytmik).
Příznaky: prodloužení PR a QT intervalu, rozšíření QRS komplexu, zvýšení amplitudy T vln, bradykardie, sinoatriální a AV blokáda, asystolie, paroxyzmy polymorfní komorové tachykardie, snížení kontraktility myokardu, výrazný pokles krevního tlaku; závratě, rozmazané vidění, bolest hlavy, gastrointestinální potíže.
Léčba: symptomatická, výplach žaludku, defibrilace, podání dobutaminu, diazepamu; v případě potřeby – umělá ventilace a nepřímá masáž srdce; k léčbě ventrikulární tachykardie nepoužívejte antiarytmika třídy IA nebo IC; Hydrogenuhličitan sodný (intravenózní kapání) může eliminovat rozšíření komplexu QRS, bradykardii a arteriální hypotenzi.
Interakce
Induktory jaterních mikrozomálních enzymů neovlivňují účinnost lappaconitin hydrobromidu.
Při současném použití lappaconitin hydrobromidu s jinými antiarytmiky se zvyšuje riziko rozvoje arytmogenního účinku.
Lappakonitin hydrobromid zvyšuje účinek nedepolarizujících myorelaxancií.
Při současném použití lappaconitin hydrobromidu s jinými antiarytmiky se zvyšuje riziko rozvoje nežádoucích účinků spojených s ovlivněním funkce sinusového uzlu a atrioventrikulárního vedení. Je vyžadován individuální výběr dávek každého z těchto léků.
V klinické studii při použití lappaconitin hydrobromidu na pozadí standardní antihypertenzní terapie s inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu, antagonisty receptoru angiotenzinu II, blokátory kalciových kanálů na bázi dihydropyridinového derivátu a betablokátory nebylo pozorováno žádné zvýšení nebo snížení antihypertenzního účinku.
Neexistují žádné údaje o nežádoucím účinku lappaconitin hydrobromidu na účinnost a bezpečnost nepřímých antikoagulancií.
Podmínky ukládání
Podmínky skladování
Na místě chráněném před světlem při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
1 záložka:
– lappaconitin hydrobromid (allapinin) 25 mg
Pomocné látky: sacharóza (cukr nebo rafinovaný cukr, případně krystalový cukr) 65.5 mg, bramborový škrob 7.5 mg, stearát vápenatý (stearát vápenatý) 1 mg, sodná sůl kroskarmelózy 1 mg.
Popis dávkové formy
Tablety jsou kulaté, bikonvexní, bílé.
Farmakodynamika allapininu
Farmakologické vlastnosti
Allapinin® je hydrobromidová sůl alkaloidu lappaconitinu s asociovanými alkaloidy, získaná z byliny Aconitum leucostomum Worosch. a oddenky s kořeny akonitu severského (vysoký akonit) Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.), čeleď. pryskyřníkovité — Ranunculaceae.
Farmakodynamika
Antiarytmikum třídy IC.
Blokuje rychlé sodíkové kanály membrán kardiomyocytů. Způsobuje zpomalení atrioventrikulárního (AV) a intraventrikulárního vedení, zkracuje efektivní a funkční refrakterní periody síní, AV uzlu, svazku His a Purkyňových vláken, neovlivňuje délku QT intervalu, vedení AV uzlem v. anterográdní směr, srdeční frekvence (HR) a arteriální tlak (BP), kontraktilita myokardu (při počáteční absenci známek srdečního selhání). Neinhibuje automatismus sinusového uzlu, nemá negativně inotropní účinek a nemá antihypertenzní ani m-anticholinergní účinek.
Má středně antispasmodické, koronární dilatační, lokální anestetické a sedativní účinky.
Při perorálním podání se účinek rozvine během 40–60 minut, maxima dosáhne během 4–5 hodin a přetrvává 8 hodin nebo déle.
Farmakokinetika
Allapinin je antiarytmikum třídy I. Lappakonitin je alkaloid získaný z divoké vytrvalé rostliny Aconitum aconitum z čeledi pryskyřníkovitých.
Allapinin (lappaconitin) má membránově stabilizační účinek tím, že blokuje rychlé sodíkové kanály v membránách kardiomyocytů.
Allapinin způsobuje zpomalení atrioventrikulárního a intraventrikulárního vedení, zkracuje efektivní a funkční refrakterní periody v síních a komorách. Má středně antispasmodické, koronární dilatační, anticholinergní a sedativní účinky. Biologická dostupnost je 39 % – prochází intenzivní presystémovou biotransformací. Při intravenózním podání a perorálním podání je poločas 1-1,2 hodiny. Proniká hematoencefalickou bariérou. Jeden ze tří hlavních metabolitů snižuje krevní tlak. Při perorálním podání se účinek rozvine během 40-60 minut, maxima dosáhne během 4-5 hodin a přetrvává 8 hodin nebo déle. Při intravenózním podání se antiarytmický účinek dostaví po 15-20 minutách a přetrvává 6-8 hodin (s maximem po 2 hodinách). Prodloužení poločasu bylo zaznamenáno při dlouhodobém užívání, selhání ledvin (2-3krát) a cirhóze jater (3-10krát).
Indikace
Supraventrikulární a ventrikulární extrasystoly, paroxyzmy fibrilace a flutteru síní, paroxysmální supraventrikulární tachykardie (včetně paroxysmální ventrikulární tachykardie u Wolff-Parkinson-White syndromu (WPW), arytmie na pozadí infarktu myokardu.
Kontraindikace
sinoatriální blok,
AV blokáda II a III stupně (bez umělého kardiostimulátoru),
kardiogenní šok,
pravý raménkový blok kombinovaný s levým raménkovým blokem,
těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mm Hg),
středně těžké a těžké chronické srdeční selhání III-IV funkční třída podle klasifikace NYHA,
těžká hypertrofie myokardu levé komory (>1.4 cm),
přítomnost poinfarktové kardiosklerózy,
těžká dysfunkce jater a/nebo ledvin,
intolerance fruktózy, syndrom malabsorpce glukózy/galaktózy, deficit sacharázy/izomaltázy (lék obsahuje sacharózu),
děti a dospívající do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena),
přecitlivělost na lék Allapinin.
Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s atrioventrikulárním blokem prvního stupně, poruchou intraventrikulárního vedení, SSSU, bradykardií, závažnými poruchami periferního oběhového systému, glaukomem s uzavřeným úhlem, hypertrofií prostaty, poruchou vedení Purkyňovým vláknem, blokádou raménka, nerovnováhou elektrolytů (hypokalémie ), hyperkalémie, hypomagnezémie), při současném užívání s jinými antiarytmiky.
Nežádoucí účinky
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: jsou možné závratě, bolesti hlavy, pocit tíhy v hlavě, ataxie, diplopie.
Z kardiovaskulárního systému: možné poruchy AV a intraventrikulárního vedení, výskyt sinusové tachykardie (při delším užívání), arytmogenní efekt, změny EKG (prodloužení PQ intervalu, rozšíření QRS komplexu).
Ostatní: hyperémie kůže, možné alergické reakce.
Interakce allapininu
Při současném použití allapininu s induktory jaterních mikrozomálních enzymů se účinnost lappaconitin hydrobromidu snižuje a zvyšuje se riziko rozvoje toxických účinků.
Antiarytmika jiných tříd zvyšují riziko rozvoje arytmogenního účinku.
Lappakonitin hydrobromid zvyšuje účinek nedepolarizujících myorelaxancií.
Dávkování a podávání
Allapinin se předepisuje perorálně v dávce 25 mg (1 tableta) každých 8 hodin, při absenci terapeutického účinku – každých 6 hodin.
Je možné zvýšit jednotlivou dávku na 50 mg (2 tablety) každých 6-8 hodin. Maximální denní dávka je 300 mg (12 tablet).
Délku léčby a změnu dávkovacího režimu (zvýšení dávky) určuje lékař.
Lék se užívá perorálně, po jídle, s malým množstvím vody při pokojové teplotě, tablety nerozdrťte.
Nadměrná dávka
Příznaky: lék má úzké terapeutické rozmezí, takže může snadno dojít k těžké intoxikaci (zejména při současném užívání jiných antiarytmik): prodloužení PR a QT intervalu, rozšíření QRS komplexu, zvýšení amplitudy T vlny, bradykardie, sinoatriální blok, AV blokáda, asystolie, paroxyzmy polymorfní ventrikulární tachykardie, snížená kontraktilita myokardu, výrazný pokles krevního tlaku, závratě, rozmazané vidění, bolest hlavy, gastrointestinální poruchy.
Léčba: Provádí se symptomatická terapie. Antiarytmika třídy I A a I C by se neměla používat k léčbě komorové tachykardie. Bikarbonát sodný může eliminovat rozšíření komplexu QRS, bradykardii a arteriální hypotenzi.
Zvláštní instrukce
Před zahájením užívání léku Allapinin je nutné odstranit poruchy metabolismu voda-elektrolyt během léčby, je nutné sledovat vodní elektrolytovou rovnováhu;
U pacientů, kteří prodělali akutní infarkt myokardu nebo u pacientů se srdečním selháním, stejně jako u pacientů s instalovaným umělým kardiostimulátorem, se může zvýšit práh pro jeho stimulaci.
Pokud se objeví bolest hlavy, závratě nebo diplopie, je třeba snížit dávku Allapininu.
Pokud se při dlouhodobém užívání léku objeví sinusová tachykardie, je indikováno použití beta-blokátorů v nízkých dávkách.
1 tableta obsahuje 74 mg sacharidů, což odpovídá 0.01 XE.
Podmínky výdeje allapininu z lékáren
Vydáno na předpis
Dávková forma
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání Allapininu® během těhotenství se nedoporučuje. Lék lze použít pouze v životně důležitých indikacích, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod/dítě.
Neexistují žádné údaje o vylučování lappaconitin hydrobromidu do mateřského mléka. Užívání léku se nedoporučuje během kojení. Pokud je užívání léku během kojení nutné, kojení by mělo být přerušeno.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Při používání léku je třeba postupovat opatrně při provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvláštní pozornost a rychlé reakce (řízení, práce s pohybujícími se stroji).
Forma vydání
Podmínky skladování
Na místě chráněném před světlem.