Acecor Cardio – pokyny, indikace, kontraindikace, doporučení

Pomocné látky: bramborový škrob; mastek celulóza mikrokrystalická kyselina citrónová monohydrát, triethylcitrát; methakrylátový kopolymer (typ A).

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti: bílé potahované tablety s bikonvexním hladkým povrchem.

Farmakologická skupina

Antitrombotické látky. ATX kód B01A C06.

Farmakologické vlastnosti

Kyselina acetylsalicylová inhibuje agregaci krevních destiček blokováním syntézy tromboxanu A2. Mechanismem jeho účinku je nevratná inaktivace enzymu cyklooxygenázy (COX-1). Tento inhibiční účinek je zvláště výrazný u krevních destiček, protože nejsou schopny resyntetizovat příslušný enzym. Je také známo, že kyselina acetylsalicylová vykazuje další inhibiční účinky na krevní destičky. Díky těmto účinkům se dá využít při mnoha cévních onemocněních.

Kyselina acetylsalicylová patří do skupiny nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) s analgetickými, antipyretickými a protizánětlivými vlastnostmi. Perorálně, ve vyšších dávkách, lze kyselinu acetylsalicylovou použít k úlevě od bolesti a mírných horečnatých stavů, jako je nachlazení a chřipka, ke snížení horečky a zmírnění bolesti kloubů a svalů a při akutních a chronických zánětlivých onemocněních, jako je revmatoidní artritida, osteoartritida a ankylozující spondylitida.

Po perorálním podání se kyselina acetylsalicylová rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Během a po absorpci se přeměňuje na hlavní aktivní metabolit, kyselinu salicylovou. Maximální koncentrace kyseliny acetylsalicylové v krevní plazmě je dosaženo po 10-20 minutách, kyseliny salicylové – po 20-120 minutách, resp. Díky enterosolventnímu potahu 100mg tablet Acecor Cardio nedochází k uvolňování účinné látky v žaludku, ale v alkalickém prostředí střeva. Proto je absorpce kyseliny acetylsalicylové zpomalena na 3-6 hodin po podání enterosolventní tablety ve srovnání s běžnou tabletou kyseliny acetylsalicylové.

Kyselina acetylsalicylová a salicylová jsou zcela vázány na bílkoviny krevní plazmy a jsou rychle distribuovány do celého těla. Kyselina salicylová proniká do placenty a také do mateřského mléka.

Kyselina salicylová je primárně metabolizována v játrech. Metabolity kyseliny salicylové jsou kyselina salicylurová, salicylfenolglukuronid, salicylacylglukuronid, kyselina gentisová a kyselina gentisová.

Kinetika eliminace kyseliny salicylové je závislá na dávce, protože metabolismus je omezen aktivitou jaterních enzymů. Poločas závisí na dávce a zvyšuje se z 2-3 hodin při použití nízkých dávek na 15 hodin při použití vysokých dávek. Kyselina salicylová a její metabolity jsou vylučovány z těla především ledvinami.

Indikace

Chcete-li snížit riziko:

• fatální následky u pacientů s podezřením na akutní infarkt myokardu
• morbidita a mortalita u pacientů, kteří prodělali infarkt myokardu
• tranzitorní ischemické ataky (TIA) a cévní mozková příhoda u pacientů s TIA;
• morbidita a mortalita u stabilní a nestabilní anginy pectoris;
• infarktu myokardu u pacientů s vysokým rizikem rozvoje kardiovaskulárních komplikací (diabetes mellitus, kontrolovaná arteriální hypertenze) a jedinců s multifaktoriálním rizikem kardiovaskulárních onemocnění (hyperlipidémie, obezita, kouření, stáří).

• trombóza a embolie po cévní chirurgii (perkutánní transluminální katetrizační angioplastika (PTCA), karotická endarterektomie, bypass koronární artérie (CABG), arteriovenózní bypass);
• hluboká žilní trombóza a embolie tepen legheni po delší imobilizaci (v důsledku chirurgických operací).

Pro sekundární prevenci mrtvice.

Kontraindikace

• Hypersenzitivita na kyselinu acetylsalicylovou, jiné salicyláty nebo na kteroukoli složku přípravku.
• Anamnéza astmatu způsobeného salicyláty nebo látkami s podobným účinkem, zejména NSAID.
• Akutní peptické vředy.
• Hemoragická diatéza.
• Těžké selhání ledvin.
• Těžké selhání jater.
• Těžké srdeční selhání.
• Kombinace s methotrexátem v dávce 15 mg/týden nebo vyšší (viz bod „Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce“).

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikace pro současné použití.

Užívání kyseliny acetylsalicylové a methotrexátu v dávkách 15 mg/týden nebo vyšších zvyšuje hematologickou toxicitu methotrexátu (snížená renální clearance methotrexátu protizánětlivými látkami a vytěsnění methotrexátu z vazby na plazmatické proteiny salicyláty).

Kombinace, které by měly být používány s opatrností.

Při použití kyseliny acetylsalicylové a methotrexátu v dávkách nižších než 15 mg/týden se zvyšuje hematologická toxicita methotrexátu (snížená renální clearance methotrexátu protizánětlivými látkami a vytěsnění methotrexátu z vazby na plazmatické proteiny salicyláty).

Současné užívání kyseliny acetylsalicylové s ibuprofenem zabraňuje ireverzibilní inhibici krevních destiček kyselinou acetylsalicylovou. Léčba ibuprofenem u pacientů s rizikem kardiovaskulárního onemocnění může omezit kardioprotektivní účinek kyseliny acetylsalicylové.

Při současném užívání přípravku Acecor Cardio a antikoagulancií, trombolytik / jiných inhibitorů agregace krevních destiček a hemostázy se zvyšuje riziko krvácení.

Při současném užívání vysokých dávek salicylátů s NSAID (kvůli jejich komplementárnímu účinku) se zvyšuje riziko vředů a gastrointestinálního krvácení.

Při použití se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu se zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení kvůli možnému synergickému účinku.

Při současném použití s ​​digoxinem se jeho koncentrace v krevní plazmě zvyšuje v důsledku snížení vylučování ledvinami.

Při současném užívání vysokých dávek kyseliny acetylsalicylové a antidiabetik ze skupiny derivátů sulfonylurey se zvyšuje jejich hypoglykemický účinek v důsledku vytěsnění sulfonylurey vázané na plazmatické proteiny kyselinou acetylsalicylovou.

Diuretika v kombinaci s vysokými dávkami kyseliny acetylsalicylové snižují glomerulární filtraci snížením syntézy prostaglandinů v ledvinách.

Systémové glukokortikosteroidy (kromě hydrokortizonu, který se používá k substituční léčbě Addisonovy choroby) snižují hladiny salicylátů v krvi a zvyšují riziko předávkování po ukončení léčby.

ACE (ACE) v kombinaci s vysokými dávkami kyseliny acetylsalicylové způsobuje pokles glomerulární filtrace v důsledku inhibice vazodilatačního účinku prostaglandinů a snížení antihypertenzního účinku.

Při současném použití s ​​kyselinou valproovou ji kyselina acetylsalicylová vytěsňuje z vazby na plazmatické proteiny, čímž zvyšuje jejich toxicitu.

Alkohol podporuje poškození sliznice trávicího traktu a prodlužuje dobu krvácení díky synergismu kyseliny acetylsalicylové a alkoholu.

Současné užívání s urikosurickými látkami, jako je benzobromaron, probenecid snižuje účinek vylučování kyseliny močové (kvůli konkurenci při vylučování kyseliny močové ledvinovými tubuly).

Funkce aplikace

Acecor Cardio by měl být používán s opatrností v následujících případech:

• přecitlivělost na analgetika, protizánětlivé, antirevmatické léky, stejně jako v přítomnosti alergií na jiné látky;
• gastrointestinální vředy, včetně chronických a recidivujících vředů nebo gastrointestinálního krvácení v anamnéze
• současné užívání antikoagulancií;
• zhoršená funkce ledvin a/nebo jater.
• kardiovaskulární poruchy (např. renální vaskulární onemocnění, městnavé srdeční selhání, hypovolémie, velký chirurgický zákrok, sepse nebo těžké krvácení), protože kyselina acetylsalicylová může také zvýšit riziko renální dysfunkce a akutního renálního selhání
• Při těžkém deficitu glukózo-6-fosfátdehydrogenázy může kyselina acetylsalicylová způsobit hemolýzu nebo hemolytickou anémii. Zejména za přítomnosti faktorů, které mohou zvýšit riziko hemolýzy, jako jsou vysoké dávky léku, horečka nebo akutní infekční proces.

Ibuprofen může snižovat inhibiční účinek kyseliny acetylsalicylové na agregaci krevních destiček. V případě dlouhodobého užívání přípravku Acecor Cardio by se měl pacient před zahájením užívání ibuprofenu poradit s lékařem.

U pacientů s alergickými komplikacemi, včetně bronchiálního astmatu, alergické rýmy, kopřivky, svědění kůže, otoku sliznice a nosní polypózy, jakož i v kombinaci s chronickými infekcemi dýchacích cest a u pacientů s přecitlivělostí na NSAID během léčby přípravkem Acecor Cardio je možný rozvoj bronchospasmu nebo záchvatu bronchiálního astmatu.

Vzhledem k inhibičnímu účinku kyseliny acetylsalicylové na agregaci krevních destiček, který přetrvává několik dní po podání, může užívání léků obsahujících kyselinu acetylsalicylovou zvýšit pravděpodobnost výskytu/zesílení krvácení během chirurgických operací (včetně menších chirurgických zákroků, jako je extrakce zubu ).

Při použití nízkých dávek kyseliny acetylsalicylové se může snížit vylučování kyseliny močové. To může vést k rozvoji dny u pacientů se sníženým vylučováním kyseliny močové.

Léky obsahující kyselinu acetylsalicylovou by neměly být bez porady s lékařem podávány dětem s akutní respirační virovou infekcí (ARVI), která je doprovázena nebo není doprovázena zvýšením tělesné teploty. Některá virová onemocnění, zejména chřipka A, chřipka B a plané neštovice, s sebou nesou riziko rozvoje Reyeova syndromu, což je velmi vzácný, ale život ohrožující stav, který vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc. Riziko může být zvýšeno při současném užívání kyseliny acetylsalicylové, ale kauzální vztah nebyl prokázán. Pokud jsou tyto stavy doprovázeny prodlouženým zvracením, může to být známka Reyeova syndromu.

Použití během těhotenství nebo kojení

Potlačení syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit těhotenství a/nebo embryonální/nitroděložní vývoj. Dostupné epidemiologické údaje naznačují riziko potratu a malformací plodu po použití inhibitorů syntézy prostaglandinů v časném těhotenství. Riziko se zvyšuje se zvyšující se dávkou a délkou léčby. Na základě dostupných údajů neexistují žádné důkazy, které by podporovaly souvislost mezi užíváním aspirinu a zvýšeným rizikem potratu.

Dostupné epidemiologické údaje o výskytu malformací nejsou konzistentní, ale při užívání kyseliny acetylsalicylové nelze vyloučit zvýšené riziko gastroschízy. Výsledky prospektivní studie časného těhotenství (1–4 měsíce) zahrnující přibližně 14 800 párů matka-dítě nenaznačily žádnou souvislost se zvýšeným rizikem malformací.

Studie na zvířatech naznačují reprodukční toxicitu.

V prvním a druhém trimestru těhotenství by léky obsahující kyselinu acetylsalicylovou neměly být předepisovány bez jasné klinické potřeby. U žen, které mohou být těhotné nebo u žen v prvním a druhém trimestru těhotenství, by dávka léků obsahujících kyselinu acetylsalicylovou měla být co nejnižší a doba léčby by měla být co nejkratší.

Ve třetím trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů ovlivnit plod následovně:

• kardiopulmonální toxicita (s předčasným uzávěrem ductus arteriosus a plicní hypertenzí)
• renální dysfunkce s možným následným rozvojem renálního selhání s oligohydroamnionem;

Inhibitory syntézy prostaglandinů mohou ovlivnit ženu a její dítě v pozdním těhotenství následujícími způsoby:

• možnost prodloužení doby krvácení, protidestičkový účinek, který se může objevit i po velmi nízkých dávkách
• inhibici děložních kontrakcí, což může vést ke zpoždění nebo prodloužení doby porodu.

Přesto je kyselina acetylsalicylová ve třetím trimestru těhotenství kontraindikována.

Salicyláty a jejich metabolity přecházejí v malém množství do mateřského mléka.

Protože nebyly zjištěny žádné škodlivé účinky léku na dítě po podání ženám během kojení, přerušení kojení se obecně nevyžaduje. V případech pravidelného užívání nebo při užívání vysokých dávek je však třeba kojení předčasně ukončit.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů

Nebyl pozorován žádný vliv na schopnost řídit auto nebo obsluhovat jiné stroje.