Použití léku Rulid: vedlejší účinky a analogy

Účinná látka: roxithromycin – 150 mg Pomocné látky: hydroxypropylcelulóza, poloxamer, povidon KXNUMX, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát, mastek, kukuřičný škrob Složení obalu: hypromelóza, bezvodá glukóza, oxid titaničitý, propylenglykol.

Farmakodynamika: Polosyntetické antibiotikum ze skupiny makrolidů k ​​perorálnímu podání: Bordetella pertussis. Borrelia burgdorferi. Moraxella (Branhamella) catarrhalis. Campylobacter coli. Campylobacter jejuni. Chlamydia trachomatis, psittaci a pneumoniae. Clostridium perfringens. Corynebacterium diptheriae. Enterococcus. Gardnerella vaginalis. Methi-S-Staphylococcus. Neisseria meningitidis. Helicobacter pylori. Legionella pneumophilia. Lysteria monocytogenes obiluncus. Mycoplasma pneumoniae. Pasteurella multocida. Peptostreptokok. Porphyromonas. Propionibacterium acnes. Rhodococcus equi. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus spp. Středně citlivý na léčivo: Haemophilus influenzae. Ureaplasma urealyticum. Vibrio cholerae Rezistentní vůči droze: Acinetobacter spp. Bacteroides fragilis. Enterobacteriaceae. Methi-R Staphylococcus. Pseudomonas spp. Fusobacterium. Mycoplasma hominis. Nokardie Farmakokinetika Absorpce a distribuce Roxithromycin se po perorálním podání rychle vstřebává. Roxithromycin je stabilnější než jiné makrolidy v kyselém prostředí žaludku. Užívání léku 15 minut před jídlem neovlivňuje farmakokinetiku. Po užití léku v dávce 150 mg je maximální koncentrace v krvi v průměru 6,6 mg/l a je dosažena po 2,2 hodinách Užívání léku v intervalu 12 hodin zajišťuje udržení účinných koncentrací v krvi po celou dobu den. Poločas po jednorázové dávce 150 mg je 10,5 hodiny Po jednorázové dávce 300 mg roxithromycinu je průměrná maximální koncentrace v krvi 9,7 mg/l a při opětovném podání roxithromycinu je dosaženo za 1,5 hodiny (150 mg dvakrát denně), průměrná maximální koncentrace v krvi je 10 mg/l a je dosažena po 2 hodině dne, po 4 dnech) rovnovážného stavu v plazmě je dosaženo mezi 9,3-300 dny, ve výši C max. 24 mg/l. Podávání 11 mg roxithromycinu každých 10,9 hodin po dobu 96 dnů poskytlo C max 4 mg/l. Roxithromycin dobře proniká do mnoha tkání, zejména do plic, mandlí a prostaty. Lék také dobře proniká do buněk, zejména neutrofilů a monocytů, čímž stimuluje jejich fagocytární aktivitu. Vazba na krevní bílkoviny je 65 %, je saturovatelná a klesá při koncentracích roxithromycinu nad 0,05 mg/l Metabolismus a vylučování Roxithromycin je metabolizován pouze částečně, více než polovina léčivé látky se vylučuje v nezměněné podobě především stolicí a také močí. U dospělých s normální funkcí ledvin a jater se 10 % roxithromycinu vylučuje stolicí. Méně než 25 % podané dávky roxithromycinu proniká do mateřského mléka. Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích Při selhání ledvin je vylučování roxithromycinu a jeho metabolitů ledvinami přibližně XNUMX % podané dávky. Dávka léku se v případě selhání ledvin nemění. Při těžkém selhání jater se poločas prodlužuje (XNUMX h) a zvyšuje se C max.

— infekce horních cest dýchacích: akutní faryngitida, tonzilitida, sinusitida; — infekce dolních cest dýchacích: pneumonie (včetně těch, které jsou způsobeny atypickými patogeny, jako je Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Legionella pneumophilia atd.), bronchitida, bakteriální infekce u chronických obstrukčních plicních onemocnění; – infekce kůže a měkkých tkání; – genitální infekce (kromě kapavky), včetně uretritidy, cervikovaginitidy; – infekce ve stomatologii.

S opatrností: použití u pacientů se závažným selháním jater.

Anafylaktické reakce: angioedém, bronchospasmus, slabost, anafylaktický šok (vzácné). ALT, AST, ALP), cholestatická nebo hepatocelulární akutní hepatitida Možné: drobné změny chuti a čichu V některých případech byly pozorovány příznaky pankreatitidy, závratě, bolest hlavy, parestézie .

Dospělým se předepisuje 150 mg roxithromycinu perorálně v intervalech 12 hodin. Denní dávka je 300 mg. Je možné předepsat 300 mg jednou denně Použití u dětí Dětem (tělesná hmotnost nad 40 kg) se předepisuje 150 mg roxithromycinu perorálně v intervalu 12 hodin. Denní dávka je 300 mg. Tato léková forma se nepoužívá u dětí do 4 let Použití u starších pacientů U starších pacientů se dávkování a denní dávka roxithromycinu nemění Použití u pacientů s renálním selháním V přítomnosti renálního selhání je roxithromycin předepsán na dávka 150 mg 2krát denně Použití u pacientů s jaterním selhánímU pacientů s jaterním selháním je předepsáno 150 mg jednou. Délka užívání roxithromycinu závisí na indikaci použití, závažnosti infekčního procesu a aktivitě roxithromycinu. patogen. Roxithromycin se užívá perorálně před jídlem jednou nebo dvakrát denně. Tabletu je třeba zapít dostatečným množstvím vody.

Současné podávání terfenadinu se nedoporučuje vzhledem k jeho zvýšené koncentraci při současném podávání makrolidových antibiotik, což může vést k rozvoji závažných komorových arytmií, ačkoli tato komplikace nebyla u roxithromycinu zaznamenána a nedošlo k žádným farmakokinetickým interakcím nebo změnám. EKG, kombinace roxithromycinu a terfenadinu se nedoporučuje Užívání léků jako astemizol, cisaprid, pimozid může vést k prodloužení QT intervalu a/nebo závažným srdečním arytmiím v důsledku zvýšení jejich sérové ​​koncentrace v důsledku kompetitivní vliv na izoenzym CYP3A mezi výše uvedenými léky a makrolidovými antibiotiky Nedochází k interakci s warfarinem, karbamazepinem, ranitidinem, antacidy a perorálními kontraceptivy Při současném podávání roxithromycinu s antagonisty vitaminu K protrombinový čas nebo mezinárodní normalizovaný poměr (INR) může vytěsnit disopyramid vázaný na protein, což má za následek zvýšení sérových hladin disopyramidu, a pokud je to možné, je doporučeno stanovení sérových hladin disopyramidu poslední se může zvýšit. Doporučuje se monitorování elektrokardiogramu a hladin srdečních glykosidů v séru. To je povinné, pokud se objeví příznaky předávkování srdečními glykosidy, které mohou prodloužit poločas midazolamu, což má za následek zvýšený a prodloužený účinek.

Použití u pacientů s jaterním selháním a starších pacientůPři předepisování léku pacientům s jaterním selháním je nutná zvláštní péče, sledování jaterních funkcí a úprava dávkování.Při předepisování léku pacientům s renálním selháním, stejně jako starším pacientům, není potřeba úpravy dávky.