Lidokainové ampule pro injekci návod k použití, analogy, složení, indikace
Lidokain je 2% roztok očních kapek, lokální anestetikum. Používá se v oftalmologii k diagnostickým studiím kontaktními metodami, krátkodobým chirurgickým výkonům ak přípravě pacienta na operaci oka.
Složení a forma uvolnění
- Hlavní účinná látka: lidokain hydrochlorid monohydrát – 20,0 mg; další složky: benzethoniumchlorid – 0,02 mg, chlorid sodný – 6,0 mg, voda – do 1 ml.
Balíček. Bílé plastové lahvičky s kapátkem, každá po 5 ml, v kartonovém obalu s návodem.
Farmakologické vlastnosti
Roztok lidokainu je lokální anestetikum používané v oftalmologii.
Účinek léku nastává v důsledku blokády potenciálně závislých sodíkových kanálů, což zabraňuje tvorbě impulsů v senzorických nervových zakončeních a vedení bolestivých impulsů podél nervových vláken.
Roztok lidokainu neutralizuje bolestivost rohovky, aniž by způsobil úplnou (hlubokou) anestezii s úplným vypnutím hmatové, teplotní nebo tlakové citlivosti.
Po nakapání spojivky se lokální anestetický účinek léku dostaví po 2-3 minutách a trvá až 10-15 minut (nejméně 8 minut). Maximální anestezie je dosaženo do páté minuty po nakapání roztoku.
Indikace pro použití
- Provádění diagnostických studií pomocí kontaktních metod (tonometrie, gonioskopie, škrábání rohovky);
- Krátkodobé chirurgické zákroky na spojivce a rohovce (včetně odstranění cizích těles, odstranění pooperačních stehů);
- Příprava pacienta na oftalmologickou operaci.
Dávkování a podávání
Roztok je určen k lokální aplikaci na spojivku bezprostředně před operací nebo vyšetřením. Dávkování je 1-2 kapky, instilace se provádějí 2-3krát s intervalem 30-60 sekund.
Kontraindikace
- Jednotlivé hypersenzitivní reakce.
Lidokain se používá s opatrností u těhotných žen, zejména v prvním trimestru těhotenství. Při předepisování léku se kojení na chvíli zastaví.
Nežádoucí účinky
Lokální alergické reakce, zarudnutí spojivek, pocit pálení při nakapání, bolest hlavy.
Nadměrná dávka
Neexistují žádné objektivní údaje.
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Během působení léku byste se neměli dotýkat očí.
Před nakapáním roztoku lidokainu je nutné vyjmout kontaktní čočky. Čočky lze zavést pouze 30 minut po nakapání.
Pokud vedlejší účinky používání roztoku lidokainu nezpůsobují nepohodlí, pak neexistují žádná omezení pro řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvláštní pozornost a rychlé reakce.
Roztok lidokainu skladujte na tmavém místě při pokojové teplotě. Nedávají to dětem.
Doba použitelnosti léku je 2 roky. Doba použitelnosti roztoku v otevřené lahvičce je omezena na 1 měsíc.
Cena léku lidokain
Náklady na lék „Lidocain“ v moskevských lékárnách začínají od 25 rublů.
Analogy lidokainu
Analogy očních kapek lidokainu z hlediska farmakologického účinku jsou léky Inocaine, Tetracaine a Dicaine.
Kontaktováním moskevské oční kliniky budete moci podstoupit vyšetření pomocí nejmodernějšího diagnostického zařízení a na základě jeho výsledků získat individuální doporučení od předních specialistů na léčbu zjištěných patologií.
Klinika je otevřena sedm dní v týdnu, sedm dní v týdnu, od 9:21 do XNUMX:XNUMX hod. Můžete si domluvit schůzku a zeptat se specialistů na všechny své otázky na tel. 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 nebo online pomocí příslušného formuláře na webových stránkách.
farmakodynamika. Lokální anestetikum pro konečnou, infiltrační a převodní anestezii. Relativní toxicita lidokain-hydrochloridu závisí na koncentraci roztoku. Při nízkých koncentracích (0,5 %) se toxicita významně neliší od prokainu se zvyšující se koncentrací (1 a 2 %) toxicita stoupá.
Farmakokinetika. Při místní aplikaci na sliznice se lidokain vstřebává v různé míře v závislosti na dávce a místě aplikace (Cmax dosaženo za 10–20 minut); Absorpce je ovlivněna rychlostí perfuze přes sliznici. Při intramuskulárním podání Cmax dosaženo za 5–15 minut. Vazba na plazmatické bílkoviny je 60–80 % (v závislosti na dávce).
Snadno prochází histohematickými bariérami, včetně BBB. Nejprve vstupuje do tkání s dobrým zásobením krve (srdce, plíce, mozek, játra, slezina), poté – do tukových a svalových tkání. Proniká placentou a 40–55 % koncentrace léčiva podaného matce je detekováno v těle novorozence.
Z 90 % se metabolizuje v játrech oxidativní N-dealkylací za vzniku aktivních metabolitů: monoethylglycinexylidin a glycinexylidin s T½ 2, respektive 10 hodin. Zobrazuje efekt prvního průchodu.
V případě jaterní dysfunkce T½ se může zvýšit více než 2krát. 5–20 % se vylučuje v nezměněné podobě močí.
Indikace lidokain
lokální anestezie (terminální, infiltrační, kondukční) v chirurgii, oftalmologii, stomatologii, otolaryngologii; blokáda periferních nervů a nervových plexů u různých bolestivých syndromů.
Aplikace lidokainu
Před použitím hydrochloridu lidokainu je nutné provést kožní test na přecitlivělost na léčivo, o čemž svědčí otok a zarudnutí v místě vpichu.
Pro lokální anestezii používejte injekčně (subkutánně, intramuskulárně) a lokálně na sliznice. Je třeba se vyhnout intravaskulárnímu podání léku.
Pro převodní anestezii (včetně úlevy od bolesti brachiálních a sakrálních plexů) podávejte 5–10 ml roztoku (100–200 mg léčiva).
K úlevě od bolesti prstů, končetin, nosu a uší podávejte 2–3 ml roztoku (40–60 mg léčiva). Maximální dávka léku pro dospělé při použití pro kondukční anestezii je 10 ml (200 mg lidokain-hydrochloridu).
Pro všechny typy injekční anestezie je možná kombinace lidokainu a adrenalinu (1:50 000–1:100 000; připravte ex tempore, přidejte 1 kapku 0,1% roztoku epinefrinu do 5–10 ml 2% roztoku lidokainu), kromě případy, kdy je systémové působení epinefrinu (adrenalinu) nežádoucí (přecitlivělost na adrenalin, hypertenze, diabetes mellitus, glaukom) nebo je nutný krátkodobý anestetický účinek. Epinefrin pomáhá zpomalit vstřebávání lidokainu a prodlužuje jeho působení.
Pro anestezii v oftalmologii vkápněte 2-2x v intervalu 3-30 sekund 60 kapky roztoku do spojivkového vaku bezprostředně před vyšetřením nebo chirurgickým zákrokem.
Pro terminální anestezii aplikujte na sliznice roztok lidokainu v objemu nejvýše 20 ml pro dospělé v dávce do 2 mg/kg tělesné hmotnosti, délka anestezie je 15–30 minut. Maximální dávka roztoku pro dospělé je 20 ml.
U dětí by u všech typů periferní anestezie neměla celková dávka lidokain-hydrochloridu překročit 3 mg/kg tělesné hmotnosti.
Kontraindikace
individuální přecitlivělost na složky léčiva, stejně jako další amidová lokální anestetika; anamnéza epileptiformních záchvatů spojených s podáváním lidokain-hydrochloridu; AV blok II a III stupně, kompletní příčná srdeční blokáda; syndrom nemocného sinu; Wolff-Parkinson-White syndrom, Adams-Stokesův syndrom; těžké formy srdečního selhání (II.–III. stupeň); těžká arteriální hypotenze; těžká bradykardie; kardiogenní šok; myastenie; hypovolemie; porfyrie; těžké poškození ledvin a/nebo jater; retrobulbární podávání pacientům s glaukomem; poruchy srážení krve, antikoagulační léčba; infekce v místě vpichu; nekontaktovaní pacienti.
Nežádoucí účinky
Při užívání léku jsou možné vedlejší účinky:
z kardiovaskulárního systému: pokles krevního tlaku, tachykardie – při podání s vazokonstriktorem, bradykardie, periferní vazodilatace, kolaps, tachykardie, bušení srdce, bolest na hrudi, bolest srdce, arytmie, zpomalení srdečního vedení, příčná srdeční blokáda, fibrilace komor, zástava srdce ; velmi vzácné – hypertenze;
z centrálního a periferního nervového systému: excitace CNS (při použití ve vysokých dávkách), úzkost, závratě, zmatenost, ospalost, poruchy spánku, bolest hlavy, slabost, motorický neklid, euforie, nystagmus, ztráta vědomí, porucha citlivosti, parestézie, necitlivost jazyka a rtů (při použití ve stomatologii); u pacientů se zvýšenou citlivostí – euforie, třes, trismus, svalové záškuby, motorický neklid, křeče (riziko jejich rozvoje se zvyšuje na pozadí hyperkapnie a acidózy); přetrvávající anestezie, parézy nebo plegie dolních končetin a ztráta kontroly svěrače (např. syndrom cauda equina) – častěji než jiná lokální anestetika způsobuje motorickou a senzorickou blokádu, dysartrii, dysfagii, kóma;
ze zrakového orgánu: porucha zraku, rozmazané vidění, diplopie, nystagmus, mihotavé skvrny před očima, rozšířené zornice, fotofobie, reverzibilní slepota, zánět spojivek;
z orgánu sluchu: poškození sluchu, tinitus, hyperakuzie;
duševní poruchy: anorexie, podrážděnost, úzkost, halucinace, deprese, úzkost, poruchy spánku, agitovanost;
z dýchacího systému, hrudních orgánů a mediastina: rýma, dušnost, dýchací potíže, pocit dušení, útlum dýchání, bronchospasmus, obrna dýchacích svalů, paralýza dýchání (častěji se rozvíjí při subarachnoidální anestezii), zástava dechu;
z trávicího traktu: nevolnost, zvracení, mimovolní defekace, bolesti břicha;
z močového systému: mimovolní močení;
z kůže a podkoží: hyperémie, svědění, vyrážka, kopřivka;
z reprodukčního systému: snížené libido a/nebo potence;
z imunitního systému: hypersenzitivní reakce, včetně angioedému, generalizovaná exfoliativní dermatitida, anafylaktický šok, anafylaktické reakce, suprese imunitního systému;
reakce v místě vpichu: mírné pálení, které mizí s rozvojem anestetického účinku (do 1 min), otok, hyperémie, svědění, vyrážka, tromboflebitida, lokální poškození nervů v místě vpichu; při spinální nebo epidurální anestezii lze pozorovat bolesti zad, dolních končetin, částečnou/úplnou blokádu páteře, která je doprovázena poklesem krevního tlaku, poruchou vyprazdňování, inkontinencí moči, impotencí, ztrátou citlivosti hráze (tzv. pravděpodobnost těchto účinků se zvyšuje při použití vysokých dávek nebo v případě náhodné injekce lidokainu do míšního prostoru, kdy dávka určená k injekci do epidurálního prostoru vstoupí do míšního prostoru); v některých případech po takovém zásahu dochází k obnově motorických, senzorických a/nebo vegetativních funkcí pomalu (po několika měsících) nebo neúplně;
Celkové poruchy: přetrvávající anestezie, hypotermie, pocit tepla, chladu nebo necitlivosti v končetinách, maligní hypertermie, zvýšené pocení, bledá kůže, edémový syndrom, slabost.
Zvláštní instrukce
Lidokain mohou podávat pouze zdravotničtí pracovníci.
Při ošetření místa vpichu dezinfekčními roztoky obsahujícími těžké kovy se zvyšuje riziko rozvoje lokální reakce v podobě bolesti a otoku.
Během užívání lidokainu je povinné monitorování EKG. V případě dysfunkce sinusového uzlu, prodloužení P-Q intervalu, rozšíření QRS komplexu nebo vzniku nové arytmie je třeba snížit dávku nebo lék vysadit.
Před použitím lidokainu na srdeční onemocnění (hypokalémie snižuje účinnost lidokainu) je nutné normalizovat hladinu draslíku v krvi.
Při provádění plánované subarachnoidální anestezie musí být inhibitory MAO vysazeny nejméně 10 dní před anestezií.
Při aplikaci lokální anestezie je třeba věnovat zvláštní pozornost injekčnímu podávání léku do oblastí s velkým počtem krevních cév. Při podávání injekce se vyhněte kontaktu s krevními cévami.
Při zavádění do vaskularizovaných tkání se doporučuje provést aspirační test.
Před podáním lidokainu ve vysokých dávkách se doporučuje předepsat barbituráty. Je třeba dbát na to, aby nedošlo k náhodné subdurální nebo intravaskulární injekci léku. Je nutné zavést pečlivé sledování systémového toxického účinku léku na kardiovaskulární systém a centrální nervový systém (protože dávky určené pro epidurální anestezii jsou vždy vyšší než pro subdurální).
Při anestezii paravertebrální oblasti u pacientů s neurologickými onemocněními, deformitou páteře, septikémií a těžkou hypertenzí je třeba dbát mimořádné opatrnosti.
Nízké dávky léku by měly být podávány do oblasti hlavy a krku, včetně retrobulbárního a dentálního podávání, stejně jako použití pro blokádu hvězdicových ganglií, protože systémová toxicita léku prostřednictvím retrográdního toku může ovlivnit cerebrální oběh.
Při retrobulbárním podávání je třeba dbát mimořádné opatrnosti, protože jsou možné závažné nežádoucí účinky: kolaps, dušnost, křeče, reverzibilní slepota.
Je třeba připomenout, že lidokain má výrazný antiarytmický účinek a může sám o sobě působit jako arytmogenní faktor. Před podáním léku je proto nutné shromáždit anamnézu na přítomnost známek arytmie a užívat lék s opatrností u jedinců se stížnostmi na arytmii v minulosti.
Používejte s opatrností a v nízkých dávkách u pacientů se středně závažným srdečním selháním, středně těžkou arteriální hypotenzí, neúplnou atrioventrikulární blokádou, poruchami intraventrikulárního vedení, středně těžkou poruchou funkce jater a ledvin (clearance kreatininu ≥10 ml/min) a respirační dysfunkcí po operaci srdce , s genetickou predispozicí k hypertermii, oslabení a starší pacienti.
Při intramuskulárním podání lidokainu se může zvýšit koncentrace kreatininu, což může vést k chybě v diagnostice akutního infarktu myokardu.
Při místním znecitlivění tkání s výraznou vaskularizací (například krk v případě operace štítné žlázy) je třeba věnovat zvláštní pozornost tomu, aby se lék nedostal do cév.
Bezpečnost amidových anestetik je sporná u pacientů náchylných k maligní hypertermii a jejich použití v takových případech je třeba se vyhnout.
Zvláštní opatrnosti je třeba při používání lidokainu u pacientů s oběhovým selháním, hypovolémií, arteriální hypotenzí, jaterním a renálním selháním.
Používejte opatrně u pacientů s poruchami CNS, kteří užívají léky, protože se mohou objevit náhlé kardiovaskulární nežádoucí účinky. Při dlouhodobém užívání by měly být monitorovány hladiny elektrolytů v krvi. Používejte opatrně u pacientů se sklonem ke křečím, v šoku nebo v hypoxii.
Použití během těhotenství a kojení. Užívání během těhotenství je kontraindikováno.
Pokud je nutné užívat lék, kojení by mělo být přerušeno.
Děti . Lék se nepoužívá u dětí do 12 let.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo jiných mechanismů. Po použití drogy byste se neměli zapojovat do činností, které vyžadují rychlost psychomotorických reakcí.
Interakce
chlorpromazin, petidin, bupivakain, chinidin, disopyramid, amitriptylin, imipramin, nortriptylin – při použití v kombinaci s lidokainem se jeho koncentrace v krevní plazmě snižuje.
Antiarytmika (včetně amiodaronu, verapamilu, chinidinu, disopyramidu, ajmalinu) – při použití v kombinaci s lidokainem se zesiluje kardiodepresivní účinek, zejména se prodlužuje Q-T interval a v ojedinělých případech se může vyvinout AV blokáda nebo fibrilace komor. Současné užívání s amiodaronem může vést k rozvoji záchvatů.
Prokainamid – při použití v kombinaci s lidokainem je možné delirium a halucinace.
Prokain, novokainamid – při použití v kombinaci s lidokainem je možná stimulace CNS a halucinace.
Léky podobné kurare – při použití v kombinaci s lidokainem se zvyšuje myorelaxace (je možná paralýza dýchacích svalů).
Ethanol – při použití v kombinaci s lidokainem zesiluje jeho tlumivý účinek na dýchání.
Vazokonstriktory (epinefrin, metoxamin, fenylefrin) – při použití v kombinaci s lidokainem pomáhají zpomalit vstřebávání lidokainu a prodloužit jeho účinek.
Cimetidin – při použití v kombinaci snižuje jaterní clearance lidokainu (snížený metabolismus v důsledku inhibice mikrozomální oxidace) a zvyšuje jeho koncentraci a riziko rozvoje toxických účinků.
Guanadrel, guanetidin, mekamylamin, trimetafan – při použití v kombinaci pro spinální a epidurální anestezii s lidokainem se zvyšuje riziko těžké arteriální hypotenze a bradykardie.
Blokátory beta-adrenergních receptorů – při kombinovaném použití zpomalují metabolismus lidokainu v játrech, zvyšují účinky lidokainu (včetně toxických) a zvyšují riziko rozvoje bradykardie a arteriální hypotenze. Při současném použití blokátorů beta-adrenergních receptorů a lidokainu by měla být dávka lidokainu snížena.
Srdeční glykosidy – při použití v kombinaci s lidokainem je oslaben kardiotonický účinek srdečních glykosidů.
Digitalisové glykosidy – na pozadí intoxikace lidokainem se může zvýšit závažnost AV bloku.
Hypnotika nebo sedativa – při použití v kombinaci s lidokainem může být zesílen tlumivý účinek hypnotik a sedativ na centrální nervový systém.
Narkotická analgetika (morfin) – při použití v kombinaci s lidokainem se zvyšuje analgetický účinek narkotických analgetik, ale také se zvyšuje respirační deprese.
Inhibitory MAO (furazolidon, prokarbazin, selegilin) - při použití v kombinaci s lidokainem se zvyšuje riziko rozvoje arteriální hypotenze a prodlužuje se lokální anestetický účinek lidokainu. Během léčby inhibitory MAO by se parenterální lidokain neměl používat.
Antikoagulancia (včetně ardeparinu, dalteparinu, danaparoidu, enoxaparinu, heparinu, warfarinu) – při použití v kombinaci s lidokainem se zvyšuje riziko krvácení.
Anestetika – při použití v kombinaci s lidokainem zesiluje lidokain tlumivý účinek anestetik (hexobarbital, thiopental sodný intravenózně) na dýchací centrum.
Polymyxin B – při použití v kombinaci s lidokainem je nutné sledovat respirační funkce.
Rifampicin – při použití v kombinaci s lidokainem se může jeho koncentrace v krvi snížit.
Propafenon – při použití v kombinaci s lidokainem se může prodloužit trvání a závažnost nežádoucích účinků na centrální nervový systém.
Prenylamin – při použití v kombinaci s lidokainem se zvyšuje riziko vzniku komorové arytmie piruetového typu.
Antikonvulziva, barbituráty (fenytoin) – při použití v kombinaci s lidokainem je možné urychlit metabolismus lidokainu v játrech, snížit koncentraci v krvi a zvýšit kardiodepresivní účinek.
Isadrin, glukagon – při použití v kombinaci s lidokainem se zvyšuje clearance lidokainu.
Norepinefrin, mexiletin – při použití v kombinaci s lidokainem se clearance lidokainu snižuje (zvyšuje se toxicita); průtok krve játry se snižuje.
Acetazolamid, thiazidová a kličková diuretika – při použití v kombinaci s lidokainem v důsledku hypokalemie snižují závažnost jejich účinku.
Midazolam – při použití v kombinaci s lidokainem se jeho koncentrace v krevní plazmě zvyšuje.
Léky, které blokují nervosvalový přenos – při použití v kombinaci s lidokainem se zesílí účinek léků, které blokují nervosvalový přenos, protože ty snižují vodivost nervových vzruchů.
Neslučitelnost. Lék se nesmí mísit s jinými léčivými přípravky ve stejné nádobě, s výjimkou rozpouštědel uvedených v části APLIKACE.
Lidokain se vysráží, když se smíchá s amfotericinem, methohexitonem nebo sulfadiazinem. V závislosti na pH roztoku může být lidokain nekompatibilní s ampicilinem.
Nadměrná dávka
Hlavní příznaky jsou spojeny s útlumem centrálního nervového systému a kardiovaskulárního systému: celková slabost, ospalost, deprese, závratě, dezorientace, tonicko-klonické záchvaty, kóma, třes, poruchy vidění, tinitus, atrioventrikulární blok, asfyxie, nevolnost, zvracení, euforie, psychomotorická agitace, astenie, apnoe, bradykardie, pokles krevního tlaku, kolaps. První příznaky předávkování u zdravých lidí se objevují, když je koncentrace lidokain-hydrochloridu v krvi >0,006 mg/kg; křeče – při 0,01 mg/kg.
Léčba: přerušení podávání léků, oxygenoterapie, vazokonstriktory (norepinefrin, fenylefrin), antikonvulziva, anticholinergika. Pacient by měl být ve vodorovné poloze; Je nutné zajistit přístup na čerstvý vzduch, přívod kyslíku a/nebo umělé dýchání. Příznaky z centrálního nervového systému by měly být korigovány použitím krátkodobě působících benzodiazepinů nebo barbiturátů. Pokud dojde k předávkování během anestezie, je třeba použít krátkodobě působící myorelaxancia. K úpravě bradykardie a poruch vedení použijte atropin (0,5–1 mg intravenózně při arteriální hypotenzi, sympatomimetika v kombinaci s agonisty β-adrenergních receptorů); V případě zástavy srdce jsou indikována okamžitá resuscitační opatření. Může být provedena intubace a umělá ventilace. V akutní fázi předávkování lidokainem je dialýza neúčinná. Neexistuje žádné specifické antidotum.
Podmínky skladování
v originálním balení při teplotě do 25 °C. Chraňte před mrazem.