Exiter – oficiální návod k použití, analogy, cena, dostupnost v lékárnách

Složení na tabletu:
Účinná látka: terbinafin hydrochlorid 281 mg, což odpovídá terbinafinu 250 mg.
Pomocné látky: sodná sůl kroskarmelózy, bramborový škrob, povidon (polyvinylpyrrolidon), čištěná voda, magnesium-stearát.

popis Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, ploché válcové, se zkosením na obou stranách a půlicí rýhou na jedné straně.

<strong>Farmakoterapeutická skupina:</strong>

ATC kód: [DOIBА02]

Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Terbinafin patří do skupiny allylaminů a má široké spektrum antifungálního účinku. V nízkých koncentracích působí fungicidně na dermatofyty Trychophyton spp. (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum Canis, Epidermophyton floccosum, kvasinkové houby, hlavně Candida albicans. V závislosti na druhu houby má fungicidní nebo fungistatický účinek na houby Candida spp.
Terbinafin narušuje ranou fázi biosyntézy hlavní složky buněčné membrány hub (ergosterol) inhibicí enzymu skvalenepoxidázy. Při perorálním podání není účinný při léčbě pityriasis versicolor způsobené Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Farmakokinetika
Při perorálním podání je více než 70 % dobře absorbováno; absolutní biologická dostupnost díky efektu „prvního průchodu“ je snížena o 40 %. Po jednorázové perorální dávce 250 mg je čas k dosažení maximální koncentrace (TC_max) asi 2 hodiny; maximální koncentrace (C_max) přibližně 1 mcg/ml. Plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) je 4.5 μg×h/ml, pokud se užívá s jídlem, AUC se zvyšuje o 20 %. Při dlouhodobém užívání C_max se zvýší o 25 %, AUC – 2.5krát. Efektivní poločas (T_½) – asi 36 hodin, terminální Tsh 200-400 hodin (označuje dlouhodobou eliminaci z kůže a tukové tkáně). Rovnovážná koncentrace (Css) je nezávislá na věku. Plazmatické koncentrace terbinafinu nezávisí na pohlaví.
Vazba na plazmatické proteiny je více než 99 %. Rychle se distribuuje do tkání, proniká do dermální vrstvy kůže a nehtových plotének. Proniká do sekretu mazu a ve vysokých koncentracích se hromadí ve vlasových folikulech, vlasech, kůži a podkoží. Prochází významnou biotransformací, výsledné metabolity nemají antifungální aktivitu. 70 % se vylučuje ledvinami. Nehromadí se v těle. Věk pacientů neovlivňuje farmakokinetiku terbinafinu, ale eliminace může být snížena v případech poškození ledvin nebo jater, což vede k vysokým koncentracím terbinafinu v krvi.
Vylučuje se do mateřského mléka.

Indikace pro použití

• Mykózy pokožky hlavy (trichofytie, mikrosporie).
• Plísňová onemocnění kůže a nehtů (onychomykóza) způsobená Trychophyton spp. (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) a Epidermophyton floccosum.
• Těžká, rozsáhlá dermatomykóza hladké kůže trupu a končetin vyžadující systémovou léčbu.
• Kandidóza kůže.

Kontraindikace
Přecitlivělost na složky léčiva; chronické nebo aktivní onemocnění jater, chronické selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 50 ml/min), děti do 3 let a s hmotností do 20 kg (pro tuto lékovou formu), období laktace, těhotenství.
S opatrností
Renální selhání (s clearance kreatininu nad 50 ml/min), alkoholismus, útlum krvetvorby kostní dřeně, nádory, metabolická onemocnění, okluzivní onemocnění cév končetin.

Těhotenství a laktemie
Terbinafin je během těhotenství kontraindikován z důvodu nedostatku dostatečných údajů o jeho bezpečnosti během těhotenství.
Terbinafin se vylučuje do mateřského mléka, proto je jeho užívání během kojení kontraindikováno.

Dávkování a podávání
Doba trvání léčby a dávkovací režim se stanoví individuálně a závisí na lokalizaci procesu a závažnosti onemocnění.
Dospělí:
Orálně, po jídle. Obvyklá dávka: 250 mg jednou denně.
Onychomykóza: délka léčby je v průměru 6-12 týdnů. Pokud jsou postiženy nehty na rukou a nohou (kromě palce nohy) nebo pokud je pacient mladý, může být doba léčby kratší než 12 týdnů. U infekce palce nohy obvykle postačí 3měsíční léčba.
Někteří pacienti s pomalým růstem nehtů mohou vyžadovat delší dobu léčby.
Plísňové kožní infekce: délka léčby interdigitální, plantární nebo „ponožkové“ lokalizace infekce je 2-6 týdnů, u mykóz jiných částí těla: holeně – 2-4 týdny, trup – 2-4 týdny;
Pro mykózy způsobené houbami rodu Candida – 2-4 týdny; na mykózy pokožky hlavy způsobené houbami rodu Microsporum – více než 4 týdny.
Děti:
Pro tělesnou hmotnost od 20 do 40 kg – 125 mg jednou denně. Pro tělesnou hmotnost nad 1 kg – 40 mg jednou denně.
Délka léčby mykózy vlasové pokožky je asi 4 týdny, v případě infekce Microsporum canis může být i delší. Starším pacientům je lék předepisován ve stejných dávkách jako dospělým. U pacientů s renální insuficiencí (CC více než 50 ml/min) je terbinafin předepisován v dávce 125 mg jednou denně.

Vedlejší účinky
Frekvence: velmi často – více než 1/10, často – více než 1/100 a méně než 1/10, zřídka – více než 1/1000 a méně než 1/100, zřídka – více než 1/10000 a méně než 1/1000 , velmi zřídka – méně než 1/ 10000 XNUMX, včetně ojedinělých případů.
Z trávicího systému: velmi často – pocit plnosti v žaludku, ztráta chuti k jídlu, dyspepsie, nevolnost, mírná bolest břicha, průjem.
Ze strany hematopoetických orgánů: velmi vzácné – neutropenie, agranulocytóza, pancytopenie. Ve velmi vzácných případech byl při použití léku zaznamenán vývoj kvalitativních nebo kvantitativních změn ve vytvořených složkách krve (neutropenie, agranulocytóza, trombocytopenie, pancytopenie). V případě vývoje kvalitativních nebo kvantitativních změn ve formovaných složkách krve je třeba zjistit příčinu poruch a zvážit otázku snížení dávky léku nebo v případě potřeby přerušení léčby.
Z imunitního systému: velmi vzácné – anafylaktoidní reakce (včetně angioedému), kožní a systémový lupus erythematodes.
Z nervového systému: často – bolest hlavy; méně časté – poruchy chuťových vjemů, včetně jejich ztráty (obvykle dojde k zotavení během několika týdnů po ukončení léčby). Existují ojedinělé zprávy o případech dlouhodobých poruch chuti. V některých případech byl při užívání léku pozorován pokles spotřeby potravy, což vedlo k výraznému poklesu hmotnosti.
Velmi vzácné – závratě, parestézie, hypestezie.
Z hepatobiliárního systému: vzácně – hepatobiliární dysfunkce (převážně cholestatické povahy), včetně velmi vzácných případů těžkého selhání jater (některé fatální nebo vyžadující transplantaci jater).
Ze strany kůže: velmi časté – kožní reakce (včetně vyrážky, kopřivky); velmi vzácné – Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, kožní vyrážky podobné psoriáze, exacerbace stávající psoriázy, alopecie.
Z pohybového aparátu: velmi často – artralgie, myalgie.
Ostatní: velmi zřídka – pocit únavy.

Nadměrná dávka
Příznaky: nevolnost, zvracení, bolest hlavy, závratě, bolesti v podbřišku, v epigastrické oblasti, časté močení.
Léčba: výplach žaludku s následným použitím aktivního uhlí a/nebo symptomatickou terapií.

Interakce s jinými léky
Plazmatická clearance terbinafinu může být urychlena léky, které indukují metabolismus a potlačena inhibitory cytochromu P450. Pokud je nutné použít výše uvedená léčiva a terbinafin současně, může být zapotřebí odpovídající úprava dávkovacího režimu terbinafinu.
Cimetidin snižuje plazmatickou clearance terbinafinu o 33 % a zvyšuje jeho koncentraci v plazmě (zvyšuje toxicitu terbinafinu).
Rifampicin zvyšuje clearance terbinafinu o 100 % a snižuje jeho plazmatickou koncentraci (snížená účinnost terbinafinu) Výsledky in vitro a studií na zdravých dobrovolnících ukazují, že terbinafin má malý potenciál inhibovat nebo zvyšovat clearance většiny léků, které jsou metabolizovány cytochromem P450 systém P2 (např. terfinadin, triazolam, tolbutamid nebo perorální antikoncepce), kromě těch, které jsou metabolizovány CYP6DXNUMX.
Terbinafin neovlivňuje clearance antipyrinu nebo digoxinu.
Při současném užívání s perorálními kontraceptivy jsou možné poruchy menstruačního cyklu.
Snižuje clearance kofeinu při intravenózním podání o 19 % a zvyšuje jeho koncentraci v plazmě (zvýšená toxicita kofeinu).
Studie in vitro a in vivo prokázaly, že terbinafin inhibuje metabolismus zprostředkovaný CYP2D6. Tyto údaje mohou být klinicky významné pro ty léky, které jsou metabolizovány převážně tímto enzymem: tricyklická antidepresiva, beta-blokátory, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, antiarytmika třídy I, inhibitory monoaminooxidázy B, pokud má současně užívaný lék malý rozsah terapeutických koncentrací .
Terbinafin snižuje clearance desipraminu o 82 %.
Terbinafin může oslabit účinek cyklosporinu a snížit jeho koncentraci v plazmě; zvyšuje clearance cyklosporinu o 15 %.

Zvláštní instrukce
Nepravidelné užívání terbinafinu nebo předčasné ukončení léčby může vést k relapsu onemocnění.
Délku terapie mohou ovlivnit i faktory, jako je přítomnost doprovodných onemocnění a stav nehtů při onychomykóze na začátku léčby.
Pokud po 2 týdnech léčby kožní infekce nedojde ke zlepšení stavu, je nutné znovu určit původce onemocnění a jeho citlivost na lék.
Systémové použití u onychomykózy je opodstatněné pouze v případě totálního poškození většiny nehtů, přítomnosti výrazné subunguální hyperkeratózy a neúčinnosti předchozí lokální terapie.
Při léčbě onychomykózy je obvykle pozorována laboratorně potvrzená klinická odpověď několik měsíců po mykologickém vyléčení a ukončení léčby, což je způsobeno rychlostí opětovného růstu zdravého nehtu.
Při léčbě onychomykózy rukou po dobu 3 týdnů a onychomykózy nohou po dobu 6 týdnů není nutné odstranění nehtových plotének.
V případě onemocnění jater může být clearance terbinafinu snížena. Během léčby je nutné sledovat aktivitu jaterních transamináz v krevním séru.
Ve vzácných případech se po 3 měsících léčby objeví cholestáza a hepatitida. Pokud se objeví známky jaterní dysfunkce (slabost, přetrvávající nevolnost, ztráta chuti k jídlu, nadměrné bolesti břicha, žloutenka, tmavá moč nebo změněná barva stolice), je třeba lék vysadit.
Při léčbě terbinafinem je třeba dodržovat obecná hygienická pravidla, aby se zabránilo možnosti opětovné infekce spodním prádlem a obuví. Během léčby (po 2 týdnech) a na jejím konci je nutné provést antimykotické ošetření obuvi, ponožek a punčoch.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje.
Účinky terbinafinu na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje nebyly studovány. Pokud se během léčby tímto přípravkem objeví závratě, pacienti by neměli řídit vozidla a/nebo obsluhovat stroje.

Forma vydání
Tablety 250 mg.
7, 10, 14 tablet je umístěno v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie. 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 nebo 100 tablet je umístěno v polymerovém obalu na léky. Jedna nádoba nebo 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 nebo 10 blistrových balení spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonové krabici.

Datum vypršení platnosti
Roky 3.
Nepoužívejte po datu exspirace, podmínkách skladování.
Skladujte v suchu, chraňte před světlem, při teplotě do 25°C. Držte mimo dosah dětí.

Podmínky dovolené z lékáren
Podle předpisu.

Производитель
OQO “Ozon”
Právní adresa: 445351, Rusko, Žigulevsk, Samarská oblast, sv. Pesochnaya, 11. Adresa pro korespondenci (skutečná adresa, včetně adresy pro přijímání reklamací): 445351, Rusko, Zhigulevsk, oblast Samara, st. Hydrostavitelé, 6.