Euphyllin: návod k použití tablet a ampulí, recenze

účinná látka: theofylin 1 ml: teflon – 20 mg
Pomocné látky: trihydrát octanu sodného, ​​hydroxid sodný, voda na injekci.

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti:

čirá bezbarvá kapalina.

Farmakologická skupina

Systémová činidla pro léčbu dýchacích cest. xanthiny. Theofylin. ATX kód R03D A04.

Farmakologické vlastnosti

Theofylin je bronchodilatátor a antispasmodikum.

Mechanismus bronchodilatačního účinku je dán schopností theofylinu blokovat adenosinové receptory, neselektivně inhibovat enzym fosfodiesterázu a tím zvyšovat koncentraci cyklického 3′, 5′-AMP (cAMP) v tkáních, potlačovat transport iontů vápníku přes „pomalé“ kanály buněčných membrán a snižují jeho uvolňování z intracelulárního depotu. Theofylin inhibuje uvolňování zánětlivých mediátorů ze žírných buněk, zvyšuje mukociliární clearance, stimuluje kontrakci bránice a zlepšuje funkci dýchacích a mezižeberních svalů.

Vykazuje výrazný bronchodilatační účinek v důsledku přímé relaxace hladkého svalstva průdušek. Expresivita bronchospasmolytického účinku závisí na koncentraci theofylinu v krevním séru.

Normalizuje dýchací funkce, podporuje saturaci krve kyslíkem a snižuje koncentraci oxidu uhličitého, stimuluje dýchací centrum. Zvyšuje plicní ventilaci při hypokalemii.

Inhibuje agregaci krevních destiček (inhibuje destičkový aktivační faktor a prostaglandin E2), zvyšuje odolnost červených krvinek vůči deformaci (zlepšuje reologické vlastnosti krve), snižuje tvorbu trombů a normalizuje mikrocirkulaci.

Působí stimulačně na centrální nervový systém a srdeční činnost, zvyšuje sílu a frekvenci srdečních kontrakcí, zvyšuje koronární průtok krve a potřebu kyslíku myokardem. Snižuje tonus krevních cév (hlavně cév mozku, kůže a ledvin). Snižuje plicní cévní odpor, snižuje tlak v plicním oběhu. Zvyšuje průtok krve ledvinami, má mírný diuretický účinek. Rozšiřuje extrahepatální žlučovody.

Terapeutické účinky se rozvíjejí během 5-15 minut po injekci.

Biologická dostupnost je 80-100 %. Vazba na plazmatické proteiny je asi 60 %. Proniká placentární bariérou a do mateřského mléka. Metabolizován v játrech (90 %) za účasti několika enzymů cytochromu P450 (nejdůležitější CYP1A2). Hlavními metabolity léčiva jsou kyselina 1,3-dimethylurová a 3-methylxanthin. Metabolity jsou vylučovány ledvinami. Asi 7-13 % podané dávky se vyloučí v nezměněné podobě (u dětí – 50 %). U novorozenců je značná část vylučována ve formě kofeinu (vzhledem k nezralosti jeho dalších metabolických drah). Poločas (T 1/2 ) u pacientů, kteří nekouří, je 6-12 hodin, u lidí, kteří kouří, je výrazně kratší – 4-5 hodin, u dětí – 1-5 hodin, u novorozenců a předčasně narozených dětí – 10-45 hodin. U pacientů s jaterní cirhózou, renálním selháním a alkoholismem se T 1/2 zvyšuje. Celková clearance je snížena u pacientů s horečkou, pacientů s těžkým respiračním, jaterním a srdečním selháním a u virových infekcí u pacientů starších 55 let.

Indikace

Broncho-obstrukční syndrom u bronchiálního astmatu, bronchitidy, plicního emfyzému, poruch dechového centra (paroxysmální spánkové apnoe), „pulmonálního srdce“.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na složky léčiva, jakož i na jiné deriváty xantinu (kofein, pentoxifylin, theobromin), akutní srdeční selhání, angina pectoris, akutní infarkt myokardu, dekompenzované chronické srdeční selhání, paroxysmální tachykardie, extrasystol, těžká arteriální hyper- a hypotenze , rozšířená vaskulární ateroskleróza, plicní edém, hemoragická mrtvice, retinální krvácení, glaukom, anamnéza krvácení, žaludeční vřed a duodenální vřed (v akutním stadiu), gastroezofageální reflux, epilepsie, zvýšená pohotovost k záchvatům, nekontrolovaná hypotyreóza, hypertyreóza, těžká játra, tyreotoxikóza a/nebo selhání ledvin, porfyrie, sepse, použití u dětí současně s efedrinem.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Během léčby byste neměli požívat alkoholické nápoje, velké množství potravin a nápojů obsahujících methylxanthin (káva, čaj, kakao, čokoláda, Coca-Cola), léky související s teofylinem (kofein, theobromin, pentoxifylin), protože tyto látky mohou zvýšit stimulaci účinek theofylinu na centrální nervový systém.

Účinek theofylinu může být zesílen současným užíváním allopurinolu, acykloviru, karbimazolu, zafirlukastu, cimetidinu, nizatidinu, disulfiramu, fenylbutazonu, fluvoxaminu, flukonazolu, fluorochinolonů, furosemidu, imizidpenemu, isoprenalinu, isoprenalinu, antagonisty interferonu, kalcium dilteazem), linkomycin, makrolidy, amiodaron, myxelitin, methotrexát, paracetamol, pentoxifylin, perorální antikoncepce, probenecid, propafenon, propranolol, ranitidin, takrin, thiabendazol, tiklopidin, vakcína inilfluenzazin, U pacientů užívajících jeden nebo více z výše uvedených léků současně s theofylinem je třeba monitorovat sérové ​​koncentrace theofylinu a v případě potřeby snížit dávku.

Je třeba se vyhnout kombinaci theofylinu a fluvoxaminu. Pokud se této kombinaci nelze vyhnout, pacienti by měli užívat poloviční dávku theofylinu a pečlivě sledovat jeho plazmatické koncentrace.

Při současném užívání ciprofloxacinu by měla být dávka theofylinu snížena alespoň o 60 %, při současném užívání enoxacinu o 30 %.

Účinek theofylinu může být snížen současným podáváním antiepileptik (např. fenytoin, karbamazepin, primidon), barbiturátů (zejména fenobarbital a pentobarbital), aminoglutemidu, hydroxidu hořečnatého, moracizinu, rifampicinu, ritonaviru nebo sulfinpyrazonu. Účinek theofylinu může být také menší u kuřáků. U pacientů, kteří užívají jeden nebo více z výše uvedených léků současně s theofylinem, je třeba monitorovat sérové ​​koncentrace theofylinu a upravit dávku.

Je třeba se vyvarovat současného užívání theofylinu s rostlinnými přípravky obsahujícími třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum).

Efedrin zvyšuje účinek theofylinu.

Theofylin může zvýšit účinek agonistů beta-receptorů, diuretik a reserpinu. Theofylin může snížit účinnost adenosinu, uhličitanu lithného a antagonistů beta-receptorů.

Je třeba se vyhnout současnému užívání theofylinu a antagonistů beta-receptorů, protože theofylin může ztratit svou účinnost.

Kombinace theofylinu a benzodiazepinu, halotanu a SINUS by měly být používány se zvláštní opatrností. Anestezie halotanem může způsobit vážné srdeční arytmie u pacientů užívajících theofylin.

Současné užívání theofylinu s ketaminem může snížit práh záchvatů a s doxapramem může způsobit stimulaci centrálního nervového systému.

Při léčbě teofylinem se může objevit hypokalémie, zejména při kombinované léčbě s agonisty beta-receptorů, thiazidovými diuretiky, furosemidem, kortikoidy a také při hypoxémii, proto se doporučuje pravidelně kontrolovat hladinu draslíku v séru.

Funkce aplikace

Před podáním musí být roztok zahřát na tělesnou teplotu.

Používejte opatrně v případech kardiovaskulárních onemocnění, onemocnění jater, virové infekce, prodloužené hypertermie, hypertrofie prostaty, těžké hypoxie, cukrovky, glaukomu a u starších osob (nad 60 let).

Lék by měl být předepisován s opatrností pouze v případech krajní nutnosti při poruše funkce ledvin, pacientům s anamnézou žaludečního vředu a duodenálního vředu. Pacienti s anamnézou záchvatů by se měli vyhnout theofylinu a zvážit alternativní léčbu. Zvláštní pozornost vyžaduje užívání léku pacienty trpícími nespavostí.

Kouření a konzumace alkoholu může vést ke zvýšené clearance theofylinu a v důsledku toho ke snížení jeho terapeutického účinku a nutnosti vyšších dávek.

Horečka, bez ohledu na její příčinu, může snížit rychlost eliminace theofylinu.

Theofylin může změnit některé laboratorní parametry: zvýšit množství mastných kyselin a hladinu katecholaminů v moči.

Použití během těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován během těhotenství. Pokud je nutné užívat lék, kojení by mělo být přerušeno.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů

Vzhledem k tomu, že citliví pacienti mohou pociťovat vedlejší účinky (závratě atd.) při užívání léku, měli byste se zdržet řízení vozidel a provádění jiných prací, které vyžadují koncentraci během období užívání léku.

Dávkování a podávání

Podávejte lék. Dávka by měla být zvolena individuálně s přihlédnutím k možnosti různé rychlosti rybolovu.

Pokud pacient užívá teofylinové přípravky perorálně, je třeba dávku teofylinu pro parenterální podání snížit.

Při podávání léku je pacient v poloze vleže, lékař sleduje krevní tlak, srdeční frekvenci, dechovou frekvenci a celkový stav pacienta.

Roztok by měl být připraven bezprostředně před použitím: pro tryskovou injekci by měla být jedna dávka léčiva zředěna v 10-20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného pro intravenózní kapací injekci, jedna dávka léčiva by měla být předem naředěna ve 100-150 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.

Intravenózně podávejte pomalu tryskovým proudem (po dobu alespoň 5 minut), intravenózně kapáním – rychlostí 30-50 kapek za minutu.

Při podávání léku je třeba vypočítat dávku pro theofylin v miligramech, přičemž je třeba vzít v úvahu, že 1 ml léku obsahuje 20 mg theofylinu.

Dospělým se podává intravenózně tryskovým proudem dávka 10 mg/kg tělesné hmotnosti (průměrně 600-800 mg theofylinu), rozdělená do 3 podání. V případě kachexie a u jedinců s původně nízkou tělesnou hmotností snižte denní dávku na 400-500 mg, při prvním podání nepodávejte více než 200-250 mg.

Pokud se objeví zvýšená srdeční frekvence, závratě nebo nevolnost, snižte rychlost podávání nebo přejděte na kapání léku.

U dětí nad 14 let intravenózně po kapkách v dávce 2-3 mg/kg tělesné hmotnosti. Maximální denní dávka pro děti starší 14 let je 3 mg/kg tělesné hmotnosti.

Maximální denní dávky, které lze použít bez sledování koncentrace theofylinu v krevní plazmě: děti 3-9 let – 24 mg / kg tělesné hmotnosti, 9-12 let – 20 mg / kg tělesné hmotnosti, 12-16 let – 18 mg/kg tělesné hmotnosti, pacienti ve věku 16 let a starší – +13 mg/kg tělesné hmotnosti (nebo 900 mg).

Vyšší dávky pro dospělé. Intravenózně: jednorázová dávka – 250 mg, denně – 500 mg.

Vyšší dávky pro děti. Intravenózně: jednorázová dávka – 3 mg/kg tělesné hmotnosti.

Délka léčby závisí na závažnosti onemocnění, citlivosti na lék a pohybuje se od několika dnů do dvou týdnů (ne však déle než 14 dnů).

Nepoužívat u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin a/nebo jater (viz Kontraindikace).

Děti

Přípravek není určen k použití u dětí do 3 let.

U dětí ve věku 3 let a více může být přípravek používán pro životně důležité indikace, ne však déle než 14 dní.

Nadměrná dávka

Při rychlém podání jsou možné křeče, arytmie, těžká hypotenze a angina pectoris.

Při plazmatických koncentracích theofylinu vyšších než 20 mg/ml (110 μmol/l) jsou nauzea, zvracení (opakované zvracení, někdy s krví, může vést k dehydrataci), průjem, neklid, třes, arteriální hypertenze, hyperventilace, supraventrikulární a ventrikulární arytmie. pozorována arteriální hypotenze, záchvaty, metabolické poruchy (hypokalémie, hyperkalcémie, hypofosfatémie, hyperurikémie, hyperglykémie, metabolická acidóza, respirační alkalóza) Mezi další toxické projevy patří demence, toxická psychóza, příznaky akutní pankreatitidy, rhabdomyolýza s renálním selháním.

Léčba závisí na závažnosti symptomů a zahrnuje vysazení léku, úpravu hemodynamiky, stimulaci eliminace theofylinu z těla (nucená diuréza, hemosorpce, plazmosorpce, hemodialýza, peritoneální dialýza), podávání symptomatických látek, oxygenoterapie a umělá ventilace. Diazepam by měl být používán k zastavení záchvatů. Použití barbiturátů je nevhodné. Antiarytmikům s antikonvulzivním účinkem, jako je lidokain, je třeba se u komorových arytmií vyhnout kvůli riziku exacerbace křečí.

Pro účinnost a bezpečnost by se sérová koncentrace léku měla udržovat v rozmezí 10-15 mg/kg, pokud není možné stanovit koncentraci theofylinu v krvi, jeho denní dávka by neměla překročit 10 mg/kg.

Nežádoucí reakce

Z centrálního a periferního nervového systému: agitovanost, neklid, úzkost, úzkost, poruchy spánku, nespavost (zejména u dětí), bolest hlavy, závratě, třes, podrážděnost, křeče, halucinace, delirium, epileptiformní záchvaty, zmatenost/ztráta vědomí, presynkopa stát.

Z kardiovaskulárního systému: palpitace, kardialgie, arytmie, tachykardie, extrasystolie, snížený krevní tlak, srdeční selhání, zvýšená frekvence záchvatů anginy pectoris, kolaps (při rychlém podání), šok.

Z močového systému: zvýšená diuréza (v důsledku zvýšené glomerulární filtrace), u starších pacientů – potíže s močením (v důsledku relaxace detruzoru).

Z imunitního systému: alergické reakce, včetně vyrážky, kopřivky, svědění, angioedému, exfoliativní dermatitidy, anafylaktického šoku, bronchospasmu.

Z gastrointestinálního traktu: stimulace sekrece žaludeční šťávy, bolesti žaludku, snížená chuť k jídlu, průjem, střevní atonie, gastroezofageální reflux, pálení žáhy, exacerbace peptického vředu, nevolnost, zvracení.

Metabolické poruchy: metabolická acidóza, hypokalémie, hyperkalcémie, hyperurikémie, hyperglykémie, acidobazická nerovnováha krve, rhabdomyolýza.

Lokální reakce: reakce v místě vpichu (indurace, hyperémie, bolestivost).

Ostatní: zvýšená tělesná teplota, zimnice, zčervenání obličeje, pocit horka, zvýšené pocení, slabost, dušnost.

Neslučitelnost

Nepoužívejte ve stejné injekční stříkačce s jinými injekčními léčivými přípravky, s výjimkou 0,9% roztoku chloridu sodného, ​​kvůli farmaceutické inkompatibilitě. Lék by se neměl používat s roztoky glukózy, fruktózy a levulózy.

Je nutné vzít v úvahu pH roztoků používaných společně s euphyllinem – Farmaceutické přípravky jsou neslučitelné s kyselými roztoky.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Uchovávejte v původním obalu při teplotě do 25°C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Obal

5 ml na ampuli, 10 ampulí v krabičce, 5 ampulí v blistru, 2 blistrové balení v balení.

Kategorie dovolená

• Struktura
• Dávková forma
• Základní fyzikální a chemické vlastnosti
• Farmakologická skupina
• Farmakologické vlastnosti
• Indikace
• Kontraindikace
• Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
• Funkce aplikace
• Použití během těhotenství a kojení
• Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů
• Dávkování a podávání
• Děti
• Nadměrná dávka
• Nežádoucí reakce
• Neslučitelnost
• Datum vypršení platnosti
• Podmínky skladování
• Obal
• Kategorie dovolená