Betaspan Depot, vstřikovací suspenze. Betaspan v injekcích – návod a indikace k použití

Betamethason dipropionát 6.43 mg, což odpovídá obsahu betamethasonu 5 mg; betamethason fosfát sodný 2.63 mg, což odpovídá obsahu betamethasonu 2 mg. Pomocné látky: methylparaben (E218) – 1.3 mg, propylparaben (E216) – 0.2 mg, benzylalkohol – 9 mg, chlorid sodný – 5.5 mg, hydrogenfosforečnan sodný – 0.6 mg, dihydrát edetátu disodného – 0.1 mg, sodná sůl karmelózy – 5.2. mg, polysorbát 80 – 0.5 mg, makrogol 4000 – 25 mg, voda na injekci – do 1 ml.

GCS. Má protizánětlivé, antialergické, desenzibilizující, protišokové, antitoxické a imunosupresivní účinky a má také výrazný a pestrý účinek na různé typy metabolismu. Tlumí uvolňování ACTH a beta-lipotropinu hypofýzou. ale nesnižuje hladinu cirkulujícího beta-endorfinu. Inhibuje sekreci TSH a FSH Zvyšuje dráždivost CNS, snižuje počet lymfocytů a eozinofilů, zvyšuje počet erytrocytů (stimuluje tvorbu erytropoetinů, interaguje se specifickými cytoplazmatickými receptory a tvoří komplex, který proniká do buněčného jádra syntéza mRNA; ten druhý indukuje tvorbu proteinů, vč lipokortin, zprostředkovávající buněčné účinky. Lipokortin inhibuje fosfolipázu A2, potlačuje uvolňování kyseliny arachidonové a potlačuje syntézu endoperoxidů, prostaglandinů, leukotrienů, které přispívají k procesům zánětu a alergie. Protizánětlivý účinek je spojen s inhibicí uvolňování mediátorů zánětu eozinofily ; indukcí tvorby lipokortinu a snížením počtu žírných buněk, které produkují kyselinu hyaluronovou; se snížením kapilární permeability; stabilizace buněčných membrán a membrán organel (zejména lysozomálních) Antialergický účinek se rozvíjí v důsledku potlačení syntézy a sekrece mediátorů alergie, inhibice uvolňování histaminu a dalších biologicky aktivních látek ze senzibilizovaných žírných buněk a bazofilů, T-). a B-lymfocyty, žírné buňky a efektorové buňky se sníženou citlivostí na mediátory alergie, inhibice tvorby protilátek a změny v imunitní odpovědi těla Protišokové a antitoxické účinky jsou spojeny se zvýšením krevního tlaku (v důsledku zvýšení koncentrace cirkulujících katecholaminů a obnovení citlivosti adrenoreceptorů k nim, stejně jako vazokonstrikce), snížení permeability cévní stěny, membránově protektivních vlastností a aktivace jaterních enzymů zapojených do metabolismu endo- a xenobiotik. U CHOPN je účinek založen především na inhibici zánětlivých procesů, potlačení rozvoje nebo prevenci otoku sliznic, inhibici eozinofilní infiltrace submukózní vrstvy bronchiálního epitelu, ukládání cirkulujících imunitních komplexů v bronchiální sliznici a také inhibice eroze a deskvamace sliznice. Zvyšuje citlivost beta-adrenergních receptorů malých a středně velkých bronchů na endogenní katecholaminy a exogenní sympatomimetika, snižuje viskozitu hlenu inhibicí nebo snížením jeho produkce Imunosupresivní účinek je způsoben inhibicí uvolňování cytokinů (interleukin-1 , interleukin-2, interferon gama) z lymfocytů a makrofágů .Potlačuje syntézu a sekreci ACTH a sekundárně syntézu endogenního GCS. Inhibuje reakce pojivové tkáně během zánětlivého procesu a snižuje možnost tvorby jizevnaté tkáně Metabolismus bílkovin: snižuje množství bílkovin v plazmě (díky globulinům) se zvýšením poměru albumin/globulin, zvyšuje syntézu albuminů v játrech. a ledviny; zvyšuje katabolismus bílkovin ve svalové tkáni Metabolismus lipidů: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselin a TG, redistribuuje tuk (hromadění tuku především v oblasti ramenního pletence, obličeje, břicha), vede k rozvoji hypercholesterolémie Metabolismus sacharidů: zvyšuje vstřebávání sacharidy z gastrointestinálního traktu; zvyšuje aktivitu glukózo-6-fosfatázy, což vede ke zvýšení toku glukózy z jater do krve; zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz, což vede k aktivaci glukoneogeneze Metabolismus voda-elektrolyt: zadržuje sodík a vodu v těle, stimuluje vylučování draslíku, snižuje vstřebávání vápníku z trávicího traktu,“ vymývá. ven“ vápníku z kostí, zvyšuje vylučování ledvinami. Betamethason fosforečnan sodný je snadno rozpustná sloučenina, která se po parenterálním podání dobře vstřebává do tkání a poskytuje rychlý účinek. Betamethason dipropionát má pomalejší absorpci. Kombinací těchto solí je možné vytvořit léky s krátkodobým (ale rychlým) i dlouhodobým účinkem.

Betamethason fosforečnan sodný je vysoce rozpustný ve vodě a po intramuskulárním podání je rychle hydrolyzován a téměř okamžitě absorbován z místa vpichu, což zajišťuje rychlý nástup terapeutického účinku. Betamethasondipropionát je téměř úplně vyloučen během jednoho dne po podání, pomalu se vstřebává z depa, metabolizuje se postupně, což určuje jeho dlouhodobé působení, a je vylučován déle než 10 dní. Vazba betametazonu na plazmatické proteiny je 62.5 %. Metabolizuje se v játrech za vzniku převážně neaktivních metabolitů. Vylučuje se hlavně ledvinami.

Léčba stavů a ​​onemocnění u dospělých, u kterých terapie GCS umožňuje dosažení potřebného klinického efektu (je nutné vzít v úvahu, že u některých onemocnění je terapie GCS doplňková a nenahrazuje standardní terapii): onemocnění pohybového aparátu a měkkých tkání , vč. revmatoidní artritida, osteoartritida, bursitida, ankylozující spondylitida, epikondylitida, kokcygodynie, torticollis, gangliová cysta, fasciitida; alergických onemocnění, vč. průduškové astma, senná rýma (pollinóza), alergická bronchitida, sezónní nebo celoroční rýma, léková alergie, sérová nemoc, reakce na bodnutí hmyzem; dermatologická onemocnění, vč. atopická dermatitida, numulární ekzém, neurodermatitida, kontaktní dermatitida, těžká fotodermatitida, kopřivka, lichen planus, alopecia areata, diskoidní lupus erythematodes, psoriáza, keloidní jizvy, pemphigus vulgaris, cystické akné; systémová onemocnění pojivové tkáně, včetně systémového lupus erythematodes, sklerodermie, dermatomyositidy, periarteritis nodosa; hemoblastózy (paliativní léčba leukémie a lymfomů u dospělých; akutní leukémie u dětí); primární nebo sekundární insuficience kůry nadledvin (s povinným současným užíváním mineralokortikosteroidů Jiná onemocnění a patologické stavy vyžadující systémovou terapii GCS (adrenogenitální syndrom, regionální ileitida, patologické změny v krvi, když je nutné použít GCS).

Pro krátkodobé použití pro vitální indikace je jedinou kontraindikací hypersenzitivita; intravenózní, subkutánní, epidurální, intratekální podávání; injekce přímo do svalových šlach; poruchy koagulace (včetně léčby antikoagulancii), edém mozku v důsledku traumatického poranění mozku; období kojení, současné podávání imunosupresivních dávek s živými a atenuovanými vakcínami; K intraartikulární aplikaci: předchozí artroplastika, patologické krvácení (endogenní nebo způsobené použitím antikoagulancií), intraartikulární zlomenina kosti, infekční (septický) zánětlivý proces kloubní a periartikulární infekce (včetně v anamnéze), dále celkové infekční onemocnění, těžká periartikulární osteoporóza, absence známek zánětu v kloubu („suchý“ kloub např. při osteoartróze bez synovitidy), těžká destrukce kosti a deformace kloubu (ostré zúžení kloubní štěrbiny, ankylóza), nestabilita kloubu v důsledku artritidy, aseptická nekróza epifýz kostí, které tvoří kloub; zavedení do meziobratlového prostoru.

Použití v těhotenství a laktaci

Nedoporučuje se používat během těhotenství Betamethason proniká placentární bariérou. Studie na zvířatech zaznamenaly malformace plodu a opoždění vývoje spojené s užíváním GCS během těhotenství. Dlouhodobé nebo opakované užívání GCS během těhotenství může zvýšit riziko retardace intrauterinního růstu. Pokud byl betamethason používán během těhotenství, byly hlášeny případy hypertrofie myokardu a gastroezofageálního refluxu u novorozenců, jejichž matky dostávaly terapeutické dávky GCS během těhotenství, by měli být pod lékařským dohledem (pro včasné zjištění známek adrenální insuficience). (kojení)).

Dávkování a podávání

Individuální, v závislosti na indikacích, použité lékové formě a věku pacienta.

Ze strany metabolismu: hypernatrémie, zvýšené vylučování draslíku, zvýšené vylučování vápníku, hypokalemická alkalóza, retence tekutin ve tkáních, negativní dusíková bilance (v důsledku katabolismu bílkovin), lipomatóza (včetně mediastinální a epidurální lipomatózy, která může způsobit neurologické komplikace), hmotnost zisk z kardiovaskulárního systému: chronické srdeční selhání (u predisponovaných pacientů), zvýšený krevní tlak z muskuloskeletálního systému: svalová slabost, steroidní myopatie, úbytek svalové hmoty, zvýšené myastenické příznaky u těžké pseudoparalytické myastenie, osteoporóza, kompresivní zlomenina. páteře, aseptická nekróza hlavice femuru nebo humeru, patologické zlomeniny tubulárních kostí, ruptury šlach, nestabilita kloubů (při opakovaných intraartikulárních injekcích Z trávicího systému: erozivní a ulcerózní léze trávicího traktu s.). možná následná perforace a krvácení, pankreatitida, plynatost, škytavka Dermatologické reakce: zhoršené hojení ran, atrofie a ztenčení kůže, petechie, ekchymóza, zvýšené pocení, dermatitida, steroidní akné, strie, sklon k rozvoji pyodermie a kandidózy, snížená reakce během. kožní testy z nervového systému: křeče, zvýšený intrakraniální tlak s otokem optické ploténky (častěji po ukončení terapie), závratě, bolest hlavy, euforie, změny nálady, deprese (s výraznými psychotickými reakcemi), poruchy osobnosti, zvýšená dráždivost, nespavost: nepravidelnosti menstruačního cyklu, sekundární nedostatečnost nadledvin (zejména v období stresu v důsledku nemoci, úrazu, operace), Itsenko-Cushingův syndrom, snížená tolerance sacharidů, steroidní diabetes mellitus. nebo projev latentního diabetes mellitus, zvýšená potřeba inzulinu nebo perorálních hypoglykemik, poruchy nitroděložního vývoje, opožděný růst a sexuální vývoj u dětí Ze zrakového orgánu: zadní subkapsulární katarakta, zvýšený nitrooční tlak, glaukom, exoftalmus; ve vzácných případech – slepota (při podání léku na obličej a hlavu) Alergické reakce: anafylaktické reakce, šok, angioedém, arteriální hypotenze: vzácně – hyper- nebo hypopigmentace, subkutánní a kožní atrofie, aseptické abscesy : zčervenání obličeje po injekci (nebo intraartikulární aplikaci), neurogenní artropatie Četnost rozvoje a závažnost nežádoucích účinků, stejně jako při použití jiných GCS, závisí na velikosti použité dávky a délce užívání. lék. Tyto účinky jsou obvykle reverzibilní a lze je eliminovat nebo snížit snížením dávky.

Interakce s jinými léky

Při současném užívání fenobarbitalu, rifampicinu, fenytoinu nebo efedrinu může dojít ke zrychlení metabolismu betametazonu se snížením jeho terapeutické aktivity. Při současném užívání GCS a estrogenů může být nutná úprava dávky betametazonu (vzhledem k riziku). Při kombinovaném užívání betamethasonu a kalium-chromujících diuretik se zvyšuje pravděpodobnost hypokalemie. Současné užívání GCS a srdečních glykosidů zvyšuje riziko arytmie nebo intoxikace digitalisem (v důsledku hypokalemie). Betamethason může zvýšit vylučování draslíku způsobené amfotericinem B. Při kombinovaném použití betamethasonu a nepřímých antikoagulancií jsou možné změny krevní srážlivosti vyžadující úpravu dávky antikoagulancií při kombinovaném použití GCS s NSAID nebo s etanolem a etanolem -obsahující léky, je možný nárůst výskytu nebo intenzity erozivních a ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu zpomalení absorpce (je třeba se vyhnout dávkám betamethasonu překračujícím 300-450 mcg/m2/den GCS může ovlivnit test dusíkové modři na bakteriální infekci a způsobit falešně negativní výsledek. Aminoglutethimid může způsobit snížení kortikosteroidů). indukovaná suprese funkce nadledvin Při současném užívání s GCS a ketokonazolem popř itrakonazol může zvýšit systémové nežádoucí účinky GCS.

Tento lék by měl být užíván v nejnižší účinné dávce po co nejkratší možnou dobu. Počáteční dávka se upravuje, dokud není dosaženo požadovaného terapeutického účinku. Poté se dávka postupně snižuje na minimální účinnou udržovací dávku. Pokud terapie nemá žádný účinek nebo je užívána dlouhodobě, lék se vysazuje postupně a snižuje se dávka. Stav pacienta je sledován po dobu nejméně jednoho roku po ukončení dlouhodobé terapie nebo užívání ve vysokých dávkách Pokud dojde nebo hrozí stresová situace (nesouvisející s onemocněním), může být nutné dávku zvýšit léku do měkkých tkání, do lézí a intraartikulárně, s výrazným lokálním účinkem, může současně vést k systémovému účinku Při použití u pacientů s diabetes mellitus nemusí být nutná korekce hypoglykemické terapie nechat se očkovat proti neštovicím. Jiná imunizace by neměla být prováděna u pacientů užívajících GCS (zejména ve vysokých dávkách!), kvůli možnosti rozvoje neurologických komplikací a nízké imunitní odpovědi („nedostatek tvorby protilátek“) například v případě primárního deficitu kůry nadledvin Pacienti užívající tuto kombinaci v dávkách imunosupresiv by měli být upozorněni na nutnost vyhnout se kontaktu s pacienty s planými neštovicemi a spalničkami (obzvláště důležité při použití léku u dětí). testování je možné na pozadí použití GCS Je třeba vzít v úvahu, že GCS může maskovat příznaky infekčního onemocnění a snížit odolnost těla vůči infekcím Potlačení reakce během kožních testů je možné proti pozadí použití GCS Účinek GCS je zvýšen u pacientů s hypotyreózou a jaterní cirhózou při použití GCS u starších pacientů. u pacientů s renální nebo jaterní insuficiencí, divertikulitidou, aktivními nebo latentními žaludečními a/nebo střevními vředy nebo s přítomností nedávno vytvořených střevních anastomóz, osteoporózou, myasthenia gravis, potvrzenými nebo suspektními parazitárními infekcemi (např. strongyloidóza Rozvoj sekundární nedostatečnosti kůry nadledvin). v důsledku příliš rychlého vysazení GCS je možné několik měsíců po ukončení terapie Na pozadí použití GCS jsou možné změny motility a počtu spermií. Při dlouhodobé terapii GCS je vhodné zvážit možnost přechodu z parenterálního na perorální podávání GCS s přihlédnutím k posouzení poměru přínos/riziko.

Uchovávejte mimo dosah dětí. Při pokojové teplotě.