Alprostan Zentiva: návod (koncentrát), způsoby aplikace, kontraindikace

Vážení zákazníci, tato stránka neprodává zboží, ale nabízí internetové lékárny, kde si můžete zakoupit potřebné léky za konkurenční ceny.

Návod k použití

Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku

1 ampule obsahuje:

Účinná látka: alprostadil 100 mcg;

Pomocná látka: ethanol – do 0,2 ml.

Alprostan má vazodilatační a angioprotektivní účinek.

Zlepšuje mikrocirkulaci a periferní oběh, rozšiřuje tepny, arterioly a uvolňuje prekapilární svěrače; zlepšuje reologické vlastnosti krve, zvyšuje plasticitu červených krvinek; ovlivňuje hemokoagulaci, snižuje adhezi a agregaci krevních destiček. Má fibrinolytický účinek. Má antiaterogenní účinek, zpomaluje aktivaci neutrofilů a nadměrnou proliferaci buněk cévní stěny. Zlepšuje kolaterální průtok krve. V systémovém a plicním oběhu působí jako vazodilatátor. Podporuje zvýšený průtok krve v kavernózních tělech.

Snižuje celkový periferní cévní odpor, krevní tlak a reflexně zvyšuje srdeční frekvenci, což vede ke zvýšení srdečního výdeje. Stimuluje hladké svalstvo střev, močového měchýře a dělohy; potlačuje sekreci žaludeční šťávy.

Metabolizuje se v plicích až z 60–90 % (při jednorázovém podání) enzymatickou oxidací za vzniku tří biologicky aktivních metabolitů: 15-keto-PGE1, 15-keto-13,14-dihydro-PGE1 a 13,14, 1-dihydro-PGE0 (PGEO). Ketometabolity mají nižší biologický účinek ve srovnání s alprostadilem, metabolit 13,14-dihydro-PGE1 (PGE0) má účinek srovnatelný s PGE1, ale trvá déle. T1/2 PGE1 je 10 s a PGE0 je 1 min (alfa fáze) a 30 min (beta fáze). Hlavní metabolity se vylučují močí – 88 % a stolicí – 12 %.

• chronická obliterující onemocnění periferních tepen stadia III-IV (podle Fontaineovy klasifikace), doprovázená klidovými bolestmi končetin nebo trofickými poruchami (obliterující endarteritida s těžkou intermitentní klaudikací, kdy není indikován chirurgický zákrok, ateroskleróza tepen končetiny, Raynaudův syndrom s trofickými poruchami, diabetická angiopatie, Bergerova choroba, vaskulitida u systémové sklerodermie, poruchy periferního prokrvení v důsledku vystavení extrémním vibracím);
• nutnost dočasného uchování funkčního arteriálního vývodu před rekonstrukční kardiochirurgickou operací pro vrozené srdeční vady závislé na vývodu u novorozenců.

• akutní a subakutní infarkt myokardu;
• těžká nebo nestabilní angina pectoris;
• těžký broncho-obstrukční syndrom se známkami respiračního selhání, edémem nebo infiltrativními změnami v plicích;
• těžká dysfunkce jater;
• stavy charakterizované rizikem krvácení (peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutní fázi, těžké poškození cév mozku, proliferativní retinopatie se sklonem ke krvácení, rozsáhlá traumata);
• současné podávání vazodilatátorů a antikoagulancií;
• těhotenství;
• laktace (kojení);
• přecitlivělost na alprostadil;
• věk do 18 let (kromě novorozeneckého období) a nad 75 let.

Použití v těhotenství a laktaci

Alprostan je kontraindikován pro použití během těhotenství. Pokud je použití během kojení nezbytné, je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení.

Dávkování a podávání

U dospělých, k léčbě chronických obliterujících onemocnění tepen, se Alprostan předepisuje intravenózně po kapkách v dávce 50-200 mcg jednou denně nebo u těžších stavů 1-50 mcg 100krát denně. Jako rozpouštědlo se používá 2-200 ml fyziologického roztoku, 500% nebo 5% roztok glukózy. Doba trvání infuze je nejméně 10 hodiny. Roztok by měl být připraven těsně před podáním. Průměrná doba trvání léčby je 2 dní, pokud je účinek pozitivní, léčba může pokračovat dalších 14-7 dní. Maximální délka terapie je 14 týdny. Pokud nedojde k pozitivnímu účinku do 4 týdnů od zahájení léčby, je třeba další užívání léku přerušit.

V případě vrozených defektů ductus-dependentních novorozenců se Alprostan podává kontinuální infuzí přes velké žíly nebo přes pupeční tepnu přímo do ústí arteriálního vývodu. Počáteční dávka je 0.01-0.05 mcg/kg/min. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 0.1 mcg/kg/min. Po dosažení terapeutického účinku se dávka sníží na minimální udržovací dávku (0.01-0.02 mcg/kg/min).

Z centrálního nervového systému: bolest hlavy, závratě, zvýšená únava, pocit nevolnosti.

Z trávicího systému: pocit nepohodlí, nevolnost, zvracení, průjem; zvýšená aktivita jaterních transamináz, hyperbilirubinémie.

Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, arteriální hypotenze, záchvaty anginy pectoris, srdeční arytmie, atrioventrikulární blokáda, plicní edém, kardiovaskulární selhání.

Z hematopoetického systému: leukopenie, leukocytóza.

Alergické reakce: kopřivka.

Ostatní: zvýšené pocení, tělesná hypertermie, zvýšený titr C-reaktivního proteinu; s dlouhým průběhem léčby (4 týdny nebo více) – hyperostóza tubulárních kostí; hematurie.

Místní reakce: otok končetiny do žíly, kam je infuze podána.
U novorozenců:

Z centrálního nervového systému: zvýšená podrážděnost, křeče, ospalost.

Z trávicího systému: peritoneální příznaky, hyperbilirubinémie, průjem.

Z kardiovaskulárního systému: arteriální hypotenze, bradykardie, tachykardie, šok, akutní srdeční selhání, srdeční arytmie, atrioventrikulární blokáda.

Z dýchacího systému: deprese dýchání (až apnoe), snížená funkce dýchání (bradypnoe, tachypnoe).

Z hematopoetického systému: DIC syndrom, krvácení, trombocytopenie, anémie.

Z močového systému: snížená funkce ledvin, anurie, hematurie.

Alergické reakce: kožní vyrážka, tachyfylaxe.

Ostatní: hyper- nebo hypotermie kůže, hyperemie kůže, hypo- nebo hyperglykemie, hypertonicita šíjových svalů, hyperkapnie. Při dlouhodobé léčbě (během několika týdnů) se může objevit hyperostóza v kostech dolních končetin.
Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, doporučuje se snížit dávku léku.