Acyclovir: návod k použití tablet a k čemu jsou potřebné, cena, recenze, analogy

Acyclovir je antivirotikum, syntetický analog purinového nukleosidu. Aktivní proti herpes viru typu 1–2, o něco méně aktivní proti viru Epstein-Barrové (typ 4) a cytomegaloviru (typ 5). Lék má dobrou účinnost při léčbě viru typu 3, stejně jako planých neštovic a herpes zoster.

Acyclovir se váže na virovou DNA, oholí její vlákna a zastaví duplikaci, aniž by poškodil buňky hostitele.

Při léčbě oparu zabraňuje šíření oparu a mění bělost. Aktivuje hoření a vzhled trsátek.

Příznaky herpes simplex typu 1-2 jsou výskyt malých vodnatých pupínků na postižené oblasti, pocit tíhy a zimnice.

S chirurgickým lichenem se objevuje bolest hlavy a bolest podél nervu. Po deseti hodinách se v místě zapálení objevují skupinky malých chlupatých ptáčků a uprostřed nich je zřetelný otvor. Postupem času se infekce stává hnisavou a krvavou, lymfatické uzliny otékají a teplota stoupá.

Plané neštovice jsou charakteristické vysokou teplotou, vyrážkou po celém těle a na sliznicích.

95% světové populace jsou nositeli herpes viru. Bylo vědecky dokázáno, že herpes virus pochází z Afriky. Jak se k nám virus typu 1 dostal, není známo, ale genitální herpes se začal šířit v hodinách obchodu s otroky. Tak se virem začali nakazit lidé v zemích Nového světa a Eurasie.

Formy vipuku

• Acyclovir tablety 200, 400, 800 mg. Počet tablet v balení závisí na výrobci
• Acyclovir mast 2, 5, 10 g ve zkumavce

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Acyclovir je syntetický purinový nukleosidový analog s in vivo a in vitro inhibiční aktivitou proti lidským herpetickým virům, které zahrnují virus herpes simplex typu I a II, virus varicella-zoster, virus herpes simplex, virus Epstein-Barrové a cytomegalovirus. V buněčné kultuře vykazuje acyklovir největší aktivitu proti viru herpes simplex typu I a dále se sníženou aktivitou proti viru herpes simplex typu II, viru varicella-zoster a viru herpes simplex, viru Epstein-Barrové a cytomegaloviru.

Inhibiční aktivita acykloviru proti výše uvedeným virům je vysoce selektivní. Enzym thymidinkináza v normálních neinfikovaných buňkách nevyužívá acyklovir jako substrát, proto je toxický účinek na buňky hostitelského organismu minimální. Proteomydinkináza, kódovaná ve virech herpes simplex, varicella-zoster, herpes simplex a Epstein-Barrové, převádí acyklovir na acyklovir monofosfát, nukleosidový analog, který je pak buněčnými enzymy postupně přeměněn na difosfát a trifosfát. Po začlenění do virové DNA interaguje acyklovirtrifosfát s virovou DNA polymerázou, což vede k inhibici syntézy vlákna virové DNA.

Během opakovaných nebo opakovaných cyklů léčby závažných onemocnění se sníženou imunitou je možné změnit citlivost některých virových kmenů, které ne vždy reagují na léčbu acyklovirem. Většina klinických případů necitlivosti je spojena s nedostatkem virové thymidinkinázy, ale existují také zprávy o nedostatku virové thymidinkinázy a DNA. In vitro interakce jiných virů herpes simplex s acyklovirem může také vést k tvorbě méně citlivých kmenů. Vztah mezi in vitro citlivostí jiných virů herpes simplex a klinickými výsledky léčby acyklovirem nebyl dosud stanoven.

Acyclovir mast je antivirotikum, které má in vitro vysokou aktivitu proti viru herpes simplex typu I a II. Toxický účinek na buňky těla hostitele je minimální. Po vstřebání do buňky infikované herpetickým virem je acyklovir fosforylován za vzniku účinné látky, acyklovirtrifosfátu. První fáze tohoto procesu závisí na přítomnosti virem kódované thymidinkinázy. Acyclovir trifosfát působí jako inhibitor a substrát pro virovou DNA polymerázu, brání další syntéze virové DNA, aniž by interferoval s normálními buněčnými procesy.

Farmakokinetika

Acyclovir se z bylinného traktu vstřebává pouze částečně (přibližně 20 % podané dávky). Neužívejte lék najednou, protože je snížena absorpce. Maximální koncentrace je dosaženo po 1,5-2 letech. Úroveň jeho vazby na proteiny krevní plazmy je relativně nízká (od 9 % do 33 %) a při interakci s jinými léky se nemění. Acyclovir proniká placentární bariérou, do mozkomíšního moku (50 % odpovídající koncentrace v krevní plazmě) a mateřského mléka. Většina léčiva (85-90 %) je vylučována v nezměněné podobě jako oxid dusnatý a pouze malá část (10-15 %) jako metabolit (9-karboxymethoxymethylguanin). Clearance acykloviru je podstatně vyšší než clearance kreatininu, což ukazuje, že eliminace léčiv pomocí léků se dosahuje nejen glomerulární filtrací, ale také tubulární sekrecí. Terminální poločas po intravenózním podání acykloviru je přibližně 2,9 roku, u pacientů s chronickým onemocněním ledvin – 19,5 roku, během hemodialýzy – 5,7 roku. Hladina acykloviru v krevní plazmě během dialýzy klesá přibližně o 60 %.

Indikace

• Herpes simplex
• Genitální herpes
• Infekce rtů a obličeje způsobené virem herpes simplex (Herpes labialis).
• Plané neštovice (plané neštovice)
• Lišejník operativní

Acyclovir se také používá v komplexní léčbě, jako preventivní opatření při imunodeficienci, předepsané lidem, kteří podstoupili transplantaci kostní dřeně, a pro prevenci GDV.