PROZERIN – návod k použití injekce intramuskulární injekce

Proserin injekční roztok ampule 0.05% 1 ml 10 ks je lék, který se používá při dětské obrně páteře, poruchách hybnosti, glaukomu, při nedostatku normálního tonusu močového měchýře, střev, žaludku. Léčivou látkou je neostigmini methylsulfát, což je inhibitor cholinesterázy. Přípravek se aplikuje injekčně pod kůži podle návodu. Je kontraindikován pro osoby trpící bronchiálním astmatem, anginou pectoris, epilepsií, adenomem prostaty, aterosklerózou, dvanáctníkovým vředem, žaludečním vředem. Neměli by jej užívat ti, kteří mají přecitlivělost na lék.

Přečtěte si plné

Položka č.

Přečtěte si plné

Dovolená

Přečtěte si plné

Účinná látka

Přečtěte si plné

Účinná látka (lat)

Přečtěte si plné

Jméno značky

Přečtěte si plné

Země původu

Přečtěte si plné

Typ balení

Přečtěte si plné

Účinná látka

Přečtěte si plné

Množství drogy

Přečtěte si plné

Kontraindikace

Hypersenzitivita, epilepsie, hyperkineze, ischemická choroba srdeční, bradykardie, arytmie, angina pectoris, bronchiální astma, těžká ateroskleróza, hypertyreóza, žaludeční vředy a vředy na dvanácterníku, zánět pobřišnice, mechanická obstrukce trávicího traktu a močových cest, hyperplazie prostaty je kontraindikován v období akutních infekčních onemocnění, intoxikace u těžce oslabených dětí.

Přečtěte si plné

Vliv na schopnost řídit vozidla a stroje

Během léčebného období je nutné zdržet se řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvláštní pozornost a rychlé reakce.

Přečtěte si plné

Popis dávkové formy

Bezbarvá průhledná kapalina.

Přečtěte si plné

Forma vydání

Přečtěte si plné

Indikace léku

myastenie; pohybové poruchy po poranění mozku; ochrnutí; období zotavení po meningitidě, poliomyelitidě, encefalitidě; neuritida; prevence a léčba atonie gastrointestinálního traktu a močového měchýře; slabost pracovní aktivity (vzácné). Jako protijed po anestezii nedepolarizujícími myorelaxancii při svalové slabosti a útlumu dýchání. V pediatrické praxi se používá pouze u myasthenia gravis.

Přečtěte si plné

Lékové interakce

Neostigmin methylsulfát je antagonista nedepolarizujících myorelaxancií, obnovuje narušené nervosvalové vedení. Pokud tedy po ukončení anestezie nedepolarizujícími myorelaxancii přetrvává svalová slabost a útlum dýchání, používá se jako antidotum této skupiny myorelaxancií neostigmin methylsulfát (atrakurium besylát, rokuronium bromid, tubocurarin chlorid aj. Neostigmin methylsulfát). a depolarizující myorelaxancia (suxamethonium jodid, atd.) jsou farmakologicky nekompatibilní, protože přímá interakce zvyšuje účinek suxamethonium jodidu M-anticholinergik (atropin, homatropin hydrobromid, platifillin atd.), gangliové blokátory (pachykarpin-hydrojodid, jodid chininca). , lokální anestetika jsou farmakologickými antagonisty neostigmin methylsulfátu Mezi tricyklickými antidepresivy , antiepileptiky a Existuje relativní antagonismus s antiparkinsoniky Cyanokobalamin ve velkých dávkách oslabuje účinek neostigmin methylsulfátu Při interakci neostigmin methylsulfátu s pyridoxinem aktivita inhibitorů cholinesterázy v kombinaci se strychninem výrazně zvyšuje tonus n. vagus. s laxativy – zvyšují jejich účinek; s antiarytmiky (β-blokátory) jsou synergisty (zhoršení bradykardie).

pomocné látky: inóda na injekci.

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti:

čirá bezbarvá kapalina.

Farmakologická skupina

Anticholinesterázová činidla. ATX kód N07A A01.

Farmakologické vlastnosti

Proserin je syntetický reverzibilní blokátor cholinesterázy. Má vysokou afinitu k acetylcholinesteráze, což je způsobeno jeho strukturní identitou s acetylcholinem. Podobně jako acetylcholin i proserin zpočátku interaguje s katalytickým centrem cholinesterázy, ale následně, na rozdíl od acetylcholinu, tvoří s enzymem stabilní sloučeninu díky své karbaminové skupině. Enzym dočasně (několik minut až několik hodin) ztrácí svou specifickou aktivitu. Po této době se vlivem pomalé hydrolýzy proserinu cholinesteráza z blokátoru uvolní a obnoví svou aktivitu. Toto působení proserinu vede k akumulaci a zesílení účinku acetylcholinu v cholinergních synapsích. Proserin má výrazný muskarinový a nikotinový účinek a je schopen přímo stimulovat kosterní svaly. Vede ke snížení srdeční frekvence, zvyšuje sekreci vylučovacích žláz (slinných, průduškových, potních a gastrointestinálních) a podporuje rozvoj hypersalivace, bronchorey, zvýšené kyselosti žaludeční šťávy, stahuje zornici, způsobuje křeče akomodace, snižuje nitrooční tlak, zvyšuje tonus hladkého svalstva střeva (zvyšuje peristaltiku a uvolňuje svěrače) a močového měchýře, způsobuje křeče průdušek, tonizuje kosterní svaly.

Biologická dostupnost při parenterálním podání je vysoká: 0,5 mg proserinu podaného parenterálně odpovídá 15 mg perorálně. S rostoucí dávkou se zvyšuje biologická dostupnost. Při podání je čas k dosažení maximální koncentrace v krvi 30 minut. Vazba na plazmatické bílkoviny (albumin) je 15–25 %. Poločas (T 1/2 ) při podání je 51-90 min, při intravenózním podání – 53 min. Metabolizuje se dvěma způsoby: hydrolýzou v místě spojení s cholinesterázou a mikrosomálními jaterními enzymy. V játrech se tvoří neaktivní metabolity. 80 % podané dávky se vyloučí ledvinami do 24 hodin (z toho 50 % je nezměněno a 30 % je ve formě metabolitů).

Indikace

Myasthenia gravis, akutní myastenická krize. Poruchy hybnosti po poranění mozku. Ochrnutí. Období rekonvalescence po meningitidě, poliomyelitidě, encefalitidě. Neuritida, atrofie zrakového nervu. Atonie střev, atonie močového měchýře. Eliminace reziduálních účinků po blokádě nervosvalového přenosu nedepolarizujícími myorelaxancii.

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo jiné složky léčiva. Epilepsie, hyperkineze, vagotomie, ischemická choroba srdeční, angina pectoris, arytmie, bradykardie, bronchiální astma, těžká ateroskleróza, tyreotoxikóza, žaludeční vředy a vředy dvanáctníku, peritonitida, mechanická obstrukce gastrointestinálního traktu a močových cest, hypertrofie prostaty doprovázená obtížnou akutní období infekčního onemocnění, intoxikace u těžce oslabených dětí. Současné užívání s depolarizujícími svalovými relaxancii.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při současném užívání s jinými léky je možné:

s léky na lokální anestezii a některými celkovými anestetiky, antiarytmika, organické nitráty, tricyklická antidepresiva, antiepileptika, antiparkinsonika, guanetidin – snížená účinnost proserinu

s m-cholinoblokátory – oslabení m-cholinomimetických účinků proserinu

s depolarizujícími svalovými relaxancii – prodloužení a posílení účinku posledně jmenovaných

s antidepolarizujícími svalovými relaxancii – oslabení jejich účinku. Proserin se používá jako antidotum při předávkování antidepolarizujícími svalovými relaxancii.

s jinými anticholinesterázovými léky – zvýšená toxicita

s m cholinomimetiky – narušení trávicího traktu, toxické účinky na nervový systém

s &beta-blokátory – zvýšená bradykardie

s efedrinem – potenciace účinku proserinu.

Předepisujte opatrně současně s neomycinem, streptomycinem, kanamycinem.

U myastenie je předepisován v kombinaci s antagonisty aldosteronu, GCS a anabolickými hormony.

Funkce aplikace

Dávku léku je nutné stanovit opatrně, s přihlédnutím k možné vysoké individuální citlivosti na ni.

Používejte opatrně v případech arteriální hypotenze, srdeční arytmie, zejména bradykardie, a prevalence n tonu. vagus, hypertyreóza, Addisonova choroba, žaludeční vřed a duodenální vřed při užívání anticholinergik, děti trpící myastenií a antibakteriální léky s antidepolarizačním účinkem (neomycin, streptomycin, kanamycin), lokální a celková anestetika, antiarytmika narušující cholinergní přenos.

Při parenterálním podání velkých dávek musí být podán atropin (předběžně nebo současně).

Používejte opatrně u starších pacientů.

Pokud se v průběhu léčby objeví myastenická (v důsledku nedostatečné terapeutické dávky) nebo cholinergní (v důsledku předávkování) krize, vyžaduje další použití léku pečlivou diferenciální diagnostiku vzhledem k podobným symptomům.

Před lékařským nebo zubním ošetřením nebo chirurgickým zákrokem musíte svému lékaři sdělit, že užíváte proserin.

Lék by měl být předepisován se zvláštní opatrností pacientům po operaci střev a močového měchýře a pacientům s Parkinsonovou chorobou.

Použití během těhotenství nebo kojení.

Neexistují žádné přísně kontrolované studie o použití léku u těhotných žen. Použití je možné pouze tehdy, když přínos pro matku převáží možné riziko pro plod. Pokud je nutné použít proserin, kojení by mělo být zastaveno.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů

Po dobu léčby je zakázáno řídit vozidla a provozovat jiné potenciálně nebezpečné činnosti vyžadující zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Dávkování a podávání

Lék se podává subkutánně v dávce 0,5-2 mg (1-4 ml) 1-2krát denně. Maximální jednotlivá dávka je 2 mg, denní dávka je 6 mg. Délka léčby (s výjimkou myastenie, myastenické krize, pooperační atonie střeva a močového měchýře, předávkování myorelaxancii) je 25-30 dní. V případě potřeby předepište opakování kurzu za 3-4 týdny. Většina denní dávky se užívá během dne, kdy je pacient nejvíce unavený.

Myasthenia gravis. Lék se podává subkutánně nebo intramuskulárně v dávce 0,5 mg (1 ml) denně. Průběh léčby je dlouhý, se změnami ve způsobech podání.

Myastenické krize (s potížemi s dýcháním a polykáním). Lék se podává intravenózně v dávce 0,25-0,5 mg (0,5-1 ml), poté subkutánně, v krátkých intervalech.

Pooperační atonie střeva a močového měchýře, prevence včetně pooperační retence moči. Lék by měl být podáván subkutánně nebo intramuskulárně v dávce 0,25 mg (0,5 ml) co nejdříve po operaci a znovu každých 4-6 hodin po dobu 3-4 dnů.

Jako antidotum při předávkování svalovými relaxancii (po předběžném podání atropin sulfátu v dávce 0,6-1,2 mg, ke zvýšení tepové frekvence na 80 tepů/min). Lék by měl být podáván pomalu v dávce 0,5-2 mg každé 0,5-2 minuty. V případě potřeby injekci opakujte (včetně injekcí atropinu v případě bradykardie), celková dávka není větší než 5-6 mg (10-12 ml) během 20-30 minut. Během procedury zajistěte umělou ventilaci.

Děti (pouze v nemocničním prostředí).

Novorozenci. V počáteční fázi použijte lék v dávce 0,1 mg ve formě intramuskulárních injekcí. Poté se dávka volí individuálně, obvykle 0,05-0,25 mg 0,03 mg / kg tělesné hmotnosti léku intramuskulárně každé 2-4 hodiny. Vzhledem ke zvláštní povaze onemocnění u novorozenců lze denní dávku snížit i na úplné vysazení.

Děti do 12 let. V případě potřeby použijte lék v dávce 0,2-0,5 mg ve formě injekcí. Dávkování léku by mělo být upraveno podle odpovědi pacienta.

Jako antidotum při předávkování svalovými relaxancii (po předběžném podání atropin sulfátu v dávce 0,02-0,03 mg/kg tělesné hmotnosti intravenózně, ke zvýšení tepové frekvence na 80 tepů/min). Lék by měl být podáván pomalu v dávce 0,05-0,07 mg/kg tělesné hmotnosti po dobu 1 minuty. Maximální doporučená dávka pro děti je 2,5 mg.

Jiné indikace. Lék je předepsán v dávce 0,125-1 mg ve formě injekcí. Dávku lze upravit podle individuálních potřeb pacienta.

Děti

Lék může být použit pro děti pouze v nemocničním prostředí.

Nadměrná dávka

Příznaky spojené s nadměrnou stimulací cholinergních receptorů (cholinergní krize): tachykardie, bradykardie, hypersalivace, potíže s polykáním, mióza, bronchospasmus, potíže s dýcháním, nevolnost, zvracení, zvýšená peristaltika, průjem, zvýšené močení, zhoršená koordinace, záškuby svalů jazyka a kosterního svalstva, studený pot, postupný rozvoj celkové slabosti, ochrnutí, pokles krevního tlaku, úzkost, panika. Velmi vysoké dávky mohou způsobit neklid a netrpělivost. Smrt může nastat v důsledku srdeční zástavy nebo respirační paralýzy, plicního edému. U pacientů s myasthenia gravis, u kterých je předávkování pravděpodobnější, mohou svalové záškuby a parasympatomimetické účinky chybět nebo mohou být slabě vyjádřeny, což komplikuje diferenciální diagnostiku předávkování od myastenické krize.

Léčba: snížení dávky nebo vysazení léku. V případě potřeby podat atropin (1 ml 0,1% roztoku), metacin. Další léčba je symptomatická.

Nežádoucí reakce

Z kardiovaskulárního systému: arytmie, brady- nebo tachykardie, blokáda, uzlový rytmus, nespecifické změny na EKG, zástava srdce, pokles krevního tlaku (hlavně při parenterálním podání).

Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, mdloby, slabost, ospalost, třes, křeče, křeče a záškuby kosterních svalů, včetně svalů jazyka a hrtanu, necitlivost nohou, dysartrie.

Z orgánu zraku: mióza, zrakové postižení.

Z dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: dušnost, respirační deprese, až zastavení, bronchospasmus, zvýšená bronchiální sekrece.

Z trávicího traktu: hypersalivace, spastická kontrakce a zvýšená motilita střev, nevolnost, zvracení, plynatost, průjem, mimovolní pohyby střev.

Z močového systému: časté močení, mimovolní močení.

Z imunitního systému: reakce přecitlivělosti, včetně vyrážky, svědění, hyperémie, kopřivky, alergické reakce, včetně anafylaktického šoku.

Celkové poruchy a reakce v místě vpichu: zvýšené pocení, pocit tepla, slzení, artralgie, reakce v místě vpichu včetně hyperémie, svědění, otok kůže.

K odstranění nežádoucích účinků by měla být dávka léku snížena nebo přerušena. V případě potřeby podávejte atropin, metacin a další anticholinergika.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Skladujte v původním obalu při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Neslučitelnost

Proserin by se neměl míchat ve stejné injekční stříkačce s alkalickými roztoky a oxidačními činidly, protože to vede k jeho zničení.

Obal

1 ml na ampuli, 10 ampulí v krabičce.

1 ml na ampuli, 5 ampulí na blistr, 2 blistry na krabičku.

1 ml na ampuli, 10 ampulí na blistr, 1 blistry na krabičku.

Kategorie dovolená

• Struktura
• Dávková forma
• Základní fyzikální a chemické vlastnosti:
• Farmakologická skupina
• Farmakologické vlastnosti
• Indikace
• Kontraindikace
• Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
• Funkce aplikace
• Použití během těhotenství nebo kojení.
• Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů
• Dávkování a podávání
• Děti
• Nadměrná dávka
• Nežádoucí reakce
• Datum vypršení platnosti
• Podmínky skladování
• Neslučitelnost
• Obal
• Kategorie dovolená