Metocard – návod k použití, cena, recenze, analogy tablet

Účinná látka: metoprolol tartrát 50 mg Pomocné látky: laktóza, povidon, mastek, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza, rýžový škrob.

Metocard je antiarytmikum, hypotenzní, antianginózní lék. Selektivně blokuje beta1-adrenoreceptory, zabraňuje působení endogenních katecholaminů a inhibuje aktivitu renin-angiotenzinového systému. Farmakodynamika Snižuje srdeční výdej a práci. Inhibuje centrální sympatické impulsy. Nemá membránu stabilizující účinek a nemá vnitřní sympatomimetickou aktivitu Farmakokinetika Rychle a téměř úplně se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax a Tmax při užívání přípravku Metocard 100 mg nebo přípravku Metocard retard jsou 99,4±33 ng/mg a 1,58±0,55 h nebo 152,9±72,8 ng/ml a 2,75±0,87 h Vazba na proteiny je 11–12 %. Metabolizováno v játrech, T1/2 – 3,5 hodiny Vylučováno převážně ledvinami (95 %). Prochází placentou.

Arteriální hypertenze, ischemická choroba srdeční, srdeční selhání

– kardiogenní šok; — AV blok II nebo III stupně; – sinoatriální blokáda; — SSSU; – výrazná bradykardie; – chronické srdeční selhání ve fázi dekompenzace; – Prinzmetalova angina pectoris; — arteriální hypotenze (v případě použití v sekundární prevenci infarktu myokardu — systolický krevní tlak nižší než 100 mmHg, srdeční frekvence nižší než 45 tepů/min); — období laktace; – současné podávání s inhibitory MAO; — současné intravenózní podání verapamilu; — věk do 18 let; – přecitlivělost na metoprolol nebo jiné složky léčiva, jiné beta-blokátory. Lék by měl být předepisován s opatrností u diabetes mellitus, metabolické acidózy, bronchiálního astmatu, chronické obstrukční plicní nemoci (pulmonální emfyzém, chronická obstrukční bronchitida), obliterujících onemocnění periferních cév (intermitentní klaudikace, Raynaudův syndrom), chronického selhání jater a/nebo ledvin , myastenie

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závratě, noční můry, nespavost, deprese, krátkodobá amnézie, dezorientace, parestézie; poruchy zraku, suché oči, tinnitus Z kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): bradykardie, palpitace, hypotenze, porucha AV vedení, oběhové selhání, trombocytopenie, agranulocytóza Z dýchacího systému: bronchospasmus, dušení : sucho v ústech, pálení žáhy, plynatost, bolest žaludku, zvracení, zácpa/průjem Alergické reakce: svědění, vyrážka, psoriatické kožní změny Jiné: Peyronieho choroba, myalgie, alopecie.

Lék se užívá perorálně s jídlem nebo bezprostředně po jídle. Tablety lze rozdělit na poloviny, ale ne žvýkat, a zapít tekutinou Dávka se stanoví individuálně v závislosti na toleranci a terapeutické účinnosti. Maximální dávka je 400 mg/den U arteriální hypertenze je počáteční dávka 50-100 mg/den. v 1-2 dávkách. V případě potřeby se denní dávka postupně zvyšuje na 100-200 mg. Při absenci uspokojivého terapeutického účinku lze Metocard předepsat v kombinaci s jinými antihypertenzivy. Maximální denní dávka je 200 mg pro anginu pectoris, arytmii a prevenci záchvatů migrény, 100-200 mg/den. ve 2 dávkách (ráno a večer) Pro sekundární prevenci infarktu myokardu se předepisuje v dávce 200 mg/den. ve 2 dávkách (ráno a večer) U funkčních poruch srdeční činnosti doprovázených tachykardií je lék předepsán v dávce 100 mg/den. ve 2 dávkách (ráno a večer) U starších pacientů s poruchou funkce ledvin a je-li nutná hemodialýza, není třeba dávku léku upravovat v závislosti na klinický stav.

Současné užívání s inhibitory MAO se nedoporučuje z důvodu významného zvýšení hypotenzního účinku. Interval mezi užíváním inhibitorů MAO a metoprololu by měl být alespoň 14 dní Současné intravenózní podání verapamilu může vyvolat zástavu srdce. Současné podávání nifedipinu vede k významnému poklesu krevního tlaku Na pozadí současného užívání přípravku Metocard zvyšují inhalační celková anestetika (deriváty uhlovodíků) riziko suprese funkce myokardu a rozvoje arteriální hypotenze. beta-adrenergní stimulanty, teofylin, kokain, estrogeny (retence sodíku), indomethacin a další NSAID (retence sodíku a blokování syntézy prostaglandinů ledvinami) zeslabují hypotenzní účinek současné použití s ​​ethanolem; shrnutí kardiodepresivního účinku – s celkovými anestetiky; zvýšené riziko poruch periferní cirkulace – s námelovými alkaloidy při současném užívání s perorálními hypoglykemiky může být jejich účinek snížen; s inzulínem – zvýšené riziko hypoglykémie, zvýšená závažnost a trvání, maskování některých příznaků hypoglykémie (tachykardie, pocení, zvýšený krevní tlak) Při kombinaci s antihypertenzivy, diuretiky, nitroglycerinem nebo blokátory kalciových kanálů může dojít k prudkému poklesu krevního tlaku. vyvinout (zvláštní opatrnost je nutná při kombinaci s prazosinem, je-li Metocard používán s verapamilem, diltiazemem, antiarytmiky (amiodaron), reserpinem, alfa-methyldopou, klonidinem, guanfacinem, celkovými anestetiky a srdečními glykosidy, zvýšení závažnosti srdeční činnosti). Pokud se metoprolol a klonidin užívají současně, pak se po několika dnech vysadí klonidin (kvůli riziku abstinenčního syndromu). jater (rifampicin, barbituráty) vedou ke zvýšenému metabolismu metoprololu, snížení koncentrace metoprololu v krevní plazmě a snížení účinku.

Sledování pacientů užívajících Metocard zahrnuje pravidelné sledování srdeční frekvence a krevního tlaku a hladiny glukózy v krvi u pacientů s diabetem. V případě potřeby by měla být dávka inzulinu nebo perorálních hypoglykemických léků pro pacienty s diabetes mellitus volena individuálně. Pacient by měl být poučen o metodě výpočtu srdeční frekvence a poučen o nutnosti lékařské konzultace, pokud je srdeční frekvence nižší než 50 tepů. /min. Při užívání dávky vyšší než 200 mg/den. kardioselektivita klesá V případě srdečního selhání je léčba metoprololem zahájena až po dosažení kompenzačního stadia, je možné, že se hypersenzitivní reakce zhorší (na pozadí zhoršené alergologické anamnézy) a podání nebude mít žádný efekt. normálních dávek adrenalinu (adrenalinu). pokud je léčba náhle ukončena. Zvláštní pozornost by měla být věnována pacientům s angínou při vysazení léku. V případě anginy pectoris by zvolená dávka léku měla zajistit klidovou srdeční frekvenci 55-60 tepů/min a při zátěži – ne více než 110 tepů/min. Pacienti, kteří používají kontaktní čočky, by měli vzít v úvahu, že na pozadí léčby beta-blokátory může snížení produkce slzné tekutiny maskovat některé klinické projevy hypertyreózy (například tachykardie). Náhlé vysazení u pacientů s tyreotoxikózou je kontraindikováno, protože může zvýšit symptomy u diabetes mellitus, Metocard může maskovat tachykardii způsobenou hypoglykémií. Na rozdíl od neselektivních betablokátorů prakticky nezvyšuje hypoglykémii vyvolanou inzulinem a neoddaluje obnovení koncentrace glukózy v krvi na normální hodnoty Pokud je nutné pacientům s bronchiálním astmatem předepsat stimulancia jako doprovodnou terapii, používají se ? 2-adrenergní receptory; při feochromocytomu – alfa-blokátory Při nutnosti chirurgického zákroku je nutné upozornit anesteziologa na prováděnou terapii (volba celkového anestetika s minimálním negativně inotropním účinkem), vysazení léků se nedoporučuje které snižují rezervy katecholaminů (například reserpin) mohou zvýšit účinek beta-blokátorů, takže pacienti užívající takové kombinace léků by měli být pod neustálým lékařským dohledem, aby se zjistilo nadměrné snížení krevního tlaku a bradykardie. U starších pacientů je třeba pravidelně sledovat jaterní funkce se doporučuje. Úprava dávkování je nutná pouze v případě, že se u staršího pacienta rozvine zvyšující se bradykardie (méně než 50 tepů/min), významný pokles krevního tlaku (systolický krevní tlak pod 100 mm Hg). Art.), AV blokáda, bronchospasmus, ventrikulární arytmie, závažná jaterní dysfunkce, někdy je nutné léčbu ukončit prováděno; V případě deprese způsobené užíváním beta-blokátorů se doporučuje přerušit léčbu v případech těžké jaterní dysfunkce. Bezpečnost a účinnost lék u dětí a dospívajících do 18 let nebyl stanoven. Na začátku léčby metoprololem mohou pacienti pociťovat závratě a únavu. V tomto případě by se měli zdržet řízení vozidel a zapojování se do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

– Arytmie, zejména supraventrikulární tachykardie.

— Preventivní léčba ke snížení úmrtnosti na kardiovaskulární onemocnění a recidivující infarkty po akutní fázi infarktu myokardu.

— Palpitace způsobené funkčními poruchami srdeční činnosti.

— Stabilní symptomatické srdeční selhání (třída II-IV dle NYHA, ejekční frakce levé komory 0,24 s nebo systolický krevní tlak ® LP 770 White se složením – mikrokrystalická celulóza, hypromelóza 6/15 mPa.s, kyselina stearová, oxid titaničitý ( E171)

Farmakodynamika

Metoprolol je selektivní beta₁– adrenergní blokátor, to znamená, že blokuje beta₁-adrenergní receptory v srdci ve výrazně nižších dávkách, než jaké jsou nutné k blokování beta₂-adrenoreceptory.

Metoprolol vykazuje pouze malou membránu stabilizující aktivitu a nemá žádný agonistický účinek.

Metoprolol snižuje nebo blokuje stimulační účinek katecholaminů (zejména těch, které se uvolňují při fyzické nebo psychické zátěži) na srdce. Metoprolol snižuje tachykardii, srdeční výdej a kontraktilitu a snižuje krevní tlak.

Plazmatická koncentrace a účinek (beta blokování)₁-adrenergní receptory) tablet metoprolol sukcinátu s prodlouženým uvolňováním jsou rovnoměrněji rozloženy v určitém období dne než při použití klasických tabletových forem selektivních betablokátorů.₁-adrenoreceptory.

Protože plazmatické koncentrace jsou stabilní, klinická selektivita pro beta₁-adrenergní receptory lépe než při použití klasických tabletových forem selektivních betablokátorů₁-adrenergní receptory. Riziko nežádoucích účinků spojených s maximálními koncentracemi je také minimální (např. bradykardie nebo slabost v končetinách).

Pokud je to nutné, může být metoprolol užíván současně s beta agonistou u pacientů s příznaky obstrukční plicní nemoci.₂-adrenergní receptory

Farmakologický účinek

Vzhledem k výraznému presystémovému metabolismu metoprololu je biologická dostupnost jednorázové perorální dávky přibližně 50 %. Biologická dostupnost tablet s prodlouženým uvolňováním je přibližně o 20–30 % nižší než u konvenčních tablet, ale to nemá významný klinický účinek, protože hodnoty AUC (puls) jsou stejné jako u běžných tablet. Pouze malá část metoprololu (přibližně 5-10 %) se váže na plazmatické bílkoviny.

Každá tableta metoprolol sukcinátu s prodlouženým uvolňováním obsahuje metoprolol sukcinát ve formě více granulí s řízeným uvolňováním. Každá granule má polymerní povlak, který reguluje rychlost uvolňování metoprololu.

Tableta s prodlouženým uvolňováním se rychle rozpouští a granule s řízeným uvolňováním jsou distribuovány v gastrointestinálním traktu, kde nepřetržitě uvolňují metoprolol po dobu 20 hodin. Po jednorázové denní dávce dosahují maximální plazmatické koncentrace metoprololu hladin přibližně dvojnásobku minimálních koncentrací.

Metoprolol je metabolizován oxidací v játrech. Bylo prokázáno, že tři známé hlavní metabolity nemají žádný klinicky významný beta-blokující účinek.

Metoprolol je metabolizován primárně, ale ne výhradně, jaterním enzymem cytochromem (CYP) 2D6. V důsledku polymorfismu genu CYP 2D6 se intenzita metabolismu mezi jednotlivci liší. Jedinci s nízkým metabolickým potenciálem (přibližně 7-8 %) mají vyšší plazmatické koncentrace a pomalejší eliminaci než jedinci s vysokým metabolickým potenciálem. Plazmatické koncentrace jsou však mezi jednotlivci stabilní a opakovatelné.

Více než 95 % perorální dávky se vylučuje močí. Přibližně 5 % dávky se vyloučí v nezměněné podobě, v ojedinělých případech dosahuje 30 %. Plazmatický poločas metoprololu je v průměru 3,5 hodiny (rozmezí 1-9 hodin). Celková clearance je asi 1 l/min.

Farmakokinetika metoprololu u starších osob se významně neliší od farmakokinetiky u mladší populace. U pacientů s renální insuficiencí je systémová biologická dostupnost a eliminace metoprololu normální. K eliminaci metabolitů však dochází pomaleji než normálně. U pacientů s glomerulární filtrací nižší než 5 ml/min byla pozorována významná akumulace metabolitů. Akumulace metabolitů nezvyšuje beta-blokující účinek metoprololu.

U pacientů s jaterní cirhózou lze pozorovat zvýšení biologické dostupnosti metoprololu a snížení celkové clearance. Zvýšení expozice je však klinicky významné pouze u pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebo portokavální anastomózou. U pacientů s portokavální anastomózou je celková clearance přibližně 0,3 l/min a hodnoty AUC jsou přibližně šestkrát vyšší než u zdravých subjektů.

Farmakokinetický profil metoprololu u dětí ve věku 6-17 let s hypertenzí je podobný jako u dospělých popsaných výše. Zvýšená tělesná hmotnost způsobuje úměrné zvýšení zdánlivé clearance metoprololu (CL/F) po perorálním podání.

Během těhotenství a kojení

Těhotenství Vzhledem k nedostatku adekvátně kontrolovaných studií týkajících se použití metoprololu u žen během těhotenství by měl být lék předepisován během těhotenství pouze v případě, že přínos pro matku převáží riziko pro embryo/plod. Beta-blokátory snižují prokrvení placenty a způsobují smrt plodu a předčasný porod. Po dlouhodobé léčbě byla u těhotných žen s mírnou až středně těžkou hypertenzí pozorována intrauterinní růstová retardace. Bylo hlášeno, že beta-blokátory způsobují prodloužený porod a bradykardii u plodu a novorozence. Existují také zprávy o hypoglykémii, hypotenzi, zvýšené bilirubinemii a opožděné odpovědi na hypoxii u novorozenců. Léčba metoprololem by měla být přerušena 48-72 hodin před plánovaným datem porodu. Pokud to není možné, novorozenec by měl být sledován po dobu 48 až 72 hodin po narození, zda se u něj nevyskytují známky a příznaky beta-adrenergní blokády (např. srdeční a plicní komplikace). U betablokátorů nebylo prokázáno, že jsou potenciálně teratogenní u zvířat, ale bylo prokázáno, že snižují průtok krve pupeční šňůrou, způsobují zpomalení růstu, sníženou osifikaci a zvyšují fetální a postnatální mortalitu. Kojení Koncentrace metoprololu v mateřském mléce je přibližně třikrát vyšší než v mateřské plazmě. Přestože je riziko nežádoucích účinků u kojeného dítěte po terapeutických dávkách léku nízké (s výjimkou jedinců s nízkým metabolickým potenciálem), kojené děti by měly být sledovány z hlediska známek blokády beta-receptorů. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Metoprolol sukcinát má malé nebo střední účinky na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Před řízením vozidel a obsluhou strojů by měl pacient věnovat pozornost tomu, jak metoprolol ovlivňuje jeho stav, protože během léčby metoprololem se mohou objevit závratě a únava. Tyto účinky mohou být zesíleny současným užíváním alkoholu nebo přechodem na jiný lék.